HDAC
Histone deacetylases (HDACs), known for their ability to target histones as well as more than 50 non-histone proteins, are classified into three major classes according to their homology to yeast proteins, including class I (HDAC1, HDAC2, HDAC3 and HDAC8), class II (HDAC4, HDAC5, HDAC7 and HDAC9) and class IV (HDAC11). HDAC inhibitors, a large group of compounds that is able to induce the accumulation of acetylated histones as well as non-histone proteins, are divided into several structural classes including hydroxamates, cyclic peptides, aliphatic acids and benzamides. HDAC inhibitors have been investigated for their efficacy as anticancer agents in the treatment of a wild range of cancers.
Products for HDAC
- Cat.No. Nom du produit Informations
- GC12667 4SC-202 4SC-202 (4SC-202) est un inhibiteur sélectif d'HDAC de classe I avec une IC50 de 1,20 μM, 1,12 μM et 0,57 μM pour HDAC1, HDAC2 et HDAC3, respectivement. Il affiche également une activité inhibitrice contre la déméthylase spécifique de la lysine 1 (LSD1).
- GC66055 5-Phenylpentan-2-one La 5-phénylpentane-2-one est un puissant inhibiteur des histones désacétylases (HDAC). Le 5-phénylpentan-2-one peut être utilisé pour la recherche sur les troubles du cycle de l'urée.
- GA20605 Ac-Lys-AMC L'Ac-Lys-AMC (Hexanamide), également appelé MAL, est un substrat fluorescent pour les HDAC d'histone désacétylase.
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GC34458
ACY-1083
ACY-1083 est un inhibiteur sélectif de HDAC6 pénétrant dans le cerveau avec une IC50 de 3 nM et est 260 fois plus sélectif pour HDAC6 que toutes les autres classes d'isoformes HDAC. ACY-1083 inverse efficacement la neuropathie périphérique induite par la chimiothérapie.
- GC10417 ACY-241 ACY-241 (ACY241) est un inhibiteur HDAC6 puissant, actif par voie orale et hautement sélectif de deuxième génération avec une IC50 de 2,6 nM (IC50 de 35 nM, 45 nM, 46 nM et 137 nM pour HDAC1, HDAC2, HDAC3 et HDAC8, respectivement ). ACY-241 a des effets anticancéreux.
- GC19020 ACY-738 ACY-738 est un inhibiteur HDAC6 puissant, sélectif et biodisponible par voie orale, avec une IC50 de 1,7 nM ; ACY-738 inhibe également HDAC1, HDAC2 et HDAC3, avec des IC50 de 94, 128 et 218 nM.
- GC30782 ACY-775 ACY-775 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'histone désacétylase 6 (HDAC6) avec une IC50 de 7,5nM.
- GC30526 ACY-957 ACY-957 est un inhibiteur oralement actif et sélectif de HDAC1 et HDAC2, avec des IC50 de 7 nM, 18 nM et 1300 nM contre HDAC1/2/3, respectivement, et ne montre aucune inhibition sur HDAC4/5/6/7/8 /9.
- GC65330 AES-135 L'AES-135, un inhibiteur pan-HDAC À base d'acide hydroxamique, prolonge la survie dans un modèle murin orthotopique de cancer du pancréas. AES-135 inhibe HDAC3, HDAC6, HDAC8 et HDAC11 avec des IC50 allant de 190 À 1100 nM.
- GC67984 Alteminostat
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GC30763
Benzenebutyric acid (4-Phenylbutyric acid)
L'acide benzènebutyrique (acide 4-phénylbutyrique) (4-PBA) est un inhibiteur de HDAC et du stress endoplasmique (ER), utilisé dans la recherche sur le cancer et les infections.
- GC12074 BG45 BG45 est un inhibiteur de HDAC de classe I avec une sélectivité pour HDAC3 (IC50 = 289 nM).
- GC25139 Biphenyl-4-sulfonyl chloride Biphenyl-4-sulfonyl chloride (p-Phenylbenzenesulfonyl, 4-Phenylbenzenesulfonyl, p-Biphenylsulfonyl) is a HDAC inhibitor with synthetic applications in palladium-catalyzed desulfitative C-arylation.
- GC12822 BML-210(CAY10433) BML-210(CAY10433) est un nouvel inhibiteur d'HDAC, et son mécanisme d'action n'a pas été caractérisé.
- GC33331 BRD 4354 BRD 4354 est un inhibiteur modérément puissant de HDAC5 et HDAC9, avec des IC50 de 0,85 et 1,88 μM, respectivement.
- GC35551 BRD 4354 ditrifluoroacetate BRD 4354 (ditrifluoroacétate) est un inhibiteur modérément puissant de HDAC5 et HDAC9, avec des IC50 de 0,85 et 1,88 μM, respectivement.
- GC38742 BRD-6929 Le BRD-6929 est un puissant inhibiteur sélectif de pénétration cérébrale de l'histone désacétylase de classe I HDAC1 et HDAC2 avec une IC50 de 1nM et 8nM, respectivement.
- GC12484 BRD73954 BRD73954 est un puissant inhibiteur de HDAC et inhibe sélectivement HDAC6 et HDAC8 avec des valeurs IC50 de 0,0036, 0,12, 9, 12, 23 μM pour HDAC6, HDAC8, HDAC2, HDAC1 et HDAC3, respectivement. BRD73954 diminue les niveaux de HDAC6, associés À la régulation À la hausse de l'Ac-Tubuline.
- GC15410 Bufexamac Le bufexamac est un inhibiteur des histones désacétylases de classe IIB (HDAC6 et HDAC10) utilisé comme agent anti-inflammatoire.
- GC64761 Butyric acid-13C1
- GC12971 CAY10603 CAY10603 (BML-281) est un inhibiteur HDAC6 puissant et sélectif, avec une IC50 de 2 pM ; CAY10603 (BML-281) inhibe également HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC8, HDAC10, avec des IC50 de 271, 252, 0,42, 6851, 90,7 nM.
- GC14058 CBHA CBHA est un puissant inhibiteur de HDAC, présentant des valeurs ID50 de 10 et 70 nM in vitro pour HDAC1 et HDAC3, respectivement. Le CBHA induit également l'apoptose et supprime la croissance tumorale.
- GC35668 CG-200745 Le CG-200745 (CG-200745) est un puissant inhibiteur pan-HDAC actif par voie orale qui possède la fraction acide hydroxamique pour lier le zinc au fond de la poche catalytique. CG-200745 inhibe la désacétylation de l'histone H3 et de la tubuline. CG-200745 induit l'accumulation de p53, favorise la transactivation dépendante de p53 et améliore l'expression des protéines MDM2 et p21 (Waf1/Cip1). CG-200745 améliore la sensibilité des cellules résistantes À la gemcitabine À la gemcitabine et au 5-fluorouracile (5-FU; ). Le CG-200745 induit l'apoptose et a des effets anti-tumoraux.
- GC64942 CHDI-390576 CHDI-390576, un puissant inhibiteur d'histone désacétylase (HDAC) de classe IIa perméable aux cellules et pénétrant dans le SNC avec des IC50 de 54 nM, 60 nM, 31 nM, 50 nM pour les classes IIa HDAC4, HDAC5, HDAC7, HDAC9, respectivement, montre > 500 sélectivité multipliée par 1 sur les HDAC de classe I (1, 2, 3) et sélectivité d'environ 150 fois sur HDAC8 et l'isoforme HDAC6 de classe IIb.
- GC16042 Chidamide Le chidamide (impureté du chidamide) est une impureté du chidamide. Le chidamide est un inhibiteur puissant et biodisponible des enzymes HDAC de classe I (HDAC1/2/3) et de classe IIb (HDAC10).
- GC65426 CM-675 CM-675 est un double inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 5 (PDE5) et des histones désacétylases de classe I, avec des valeurs IC50 de 114 nM et 673 nM pour PDE5 et HDAC1, respectivement.
- GC34165 Corin Corin est un double inhibiteur de la déméthylase spécifique de l'histone lysine (LSD1) et de l'histone désacétylase (HDAC), avec un Ki (inact) de 110 nM pour LSD1 et un IC50 de 147 nM pour HDAC1.
- GC32565 CRA-026440 Le CRA-026440 est un puissant inhibiteur d'HDAC À large spectre.
- GC67674 CRA-026440 hydrochloride
- GC38412 Crotonoside A guanosine analog with diverse biological activities
- GC35893 Domatinostat Le domatinostat (base libre 4SC-202) est un inhibiteur sélectif d'HDAC de classe I avec une IC50 de 1,20 μM, 1,12 μM et 0,57 μM pour HDAC1, HDAC2 et HDAC3, respectivement. Il affiche également une activité inhibitrice contre la déméthylase spécifique de la lysine 1 (LSD1).
- GC19129 EDO-S101 EDO-S101 (Tinostamustine) est un inhibiteur pan HDAC; inhibe HDAC6, HDAC1, HDAC2 et HDAC3 avec des valeurs IC50 de 6 nM, 9 nM, 9 nM et 25 nM, respectivement.
- GC64191 Elevenostat Elevenostat (JB3-22) est un inhibiteur sélectif de HDAC11 (IC50=0,235μM). Activité anti-myélome multiple (MM).
- GC65206 FT895 Le FT895 est un inhibiteur de HDAC11 puissant et sélectif avec une IC50 de 3 nM.
- GC33050 Givinostat (ITF-2357) Givinostat (ITF-2357) (ITF-2357) est un inhibiteur d'HDAC avec une IC50 de 198 et 157 nM pour HDAC1 et HDAC3, respectivement.
- GC33159 Givinostat hydrochloride (ITF-2357 hydrochloride) Le chlorhydrate de givinostat (ITF-2357) est un inhibiteur d'HDAC avec une CI50 de 198 et 157 nM pour HDAC1 et HDAC3, respectivement.
- GC18402 GSK3117391 GSK3117391 est un inhibiteur d'histone désacétylase (HDAC), extrait du brevet WO/2008040934 A1.
- GC19190 HDAC-IN-4 HDAC-IN-4 est un inhibiteur de HDAC de classe I puissant, sélectif et actif par voie orale avec des IC50 de 63 nM, 570 nM et 550 nM pour HDAC1, HDAC2 et HDAC3, respectivement. L'HDAC-IN-4 n'a aucune activité contre l'HDAC de classe II. HDAC-IN-4 a une activité antitumorale.
- GC66052 HDAC-IN-40 HDAC-IN-40 est un puissant inhibiteur de HDAC À base d'alcoxyamide avec des valeurs Ki de 60 nM et 30 nM pour HDAC2 et HDAC6, respectivement. HDAC-IN-40 avait des effets antitumoraux.
- GC33395 HDAC-IN-5 HDAC-IN-5 est un inhibiteur de l'histone désacétylase (HDAC).
- GC68010 HDAC3-IN-T247
- GC41085 HDAC6 Inhibitor L'inhibiteur HDAC6 est un inhibiteur HDAC6 puissant et sélectif (IC50 = 36 nM). L'inhibiteur d'HDAC6 inhibe faiblement les autres isoformes d'HDAC. L'inhibiteur HDAC6 inhibe l'accumulation d'acyl-tubuline dans les cellules avec une valeur IC50 de 210 nM.
- GC33317 HDAC6-IN-1 HDAC6-IN-1 est un inhibiteur puissant et sélectif de HDAC6 avec une IC50 de 17 nM et présente une sélectivité de 25 fois et 200 fois par rapport À HDAC1 (IC50 = 422 nM) et HDAC8 (IC50 = 3398 nM), respectivement.
- GC19189 HDAC8-IN-1 HDAC8-IN-1 est un inhibiteur de HDAC8 avec une IC50 de 27,2 nM.
- GC65460 HDACs/mTOR Inhibitor 1 HDACs/mTOR Inhibitor 1 est un double inhibiteur cible des histones désacétylases (HDAC) et de la cible mammifère de la rapamycine (mTOR) pour le traitement des hémopathies malignes, avec des IC50 de 0,19 nM, 1,8 nM, 1,2 nM et > 500 nM pour HDAC1, HDAC6, mTOR et PI3Kα, respectivement. L'inhibiteur HDACs/mTOR 1 stimule l'arrêt du cycle cellulaire en phase G0/G1 et induit l'apoptose des cellules tumorales avec une faible toxicité in vivo.
- GC12334 HNHA HNHA est un puissant inhibiteur de l'histone désacétylase (HDAC). HNHA arrête le cycle cellulaire en phase G1/S via l'induction de p21. HNHA inhibe la croissance tumorale et la néovascularisation tumorale. HNHA peut être un puissant agent anticancéreux contre le cancer du sein.
- GC11574 HPOB HPOB est un inhibiteur très puissant et sélectif de HDAC6 avec une IC50 de 56 nM. HPOB affiche > 30 fois moins puissant contre les autres HDAC. HPOB améliore l'efficacité des agents anticancéreux endommageant l'ADN dans les cellules transformées, mais pas dans les cellules normales. HPOB ne bloque pas l'activité de liaison À l'ubiquitine de HDAC6.
- GC14597 ITSA-1 (ITSA1) ITSA-1 (ITSA1) est un activateur de l'histone désacétylase (HDAC) et contrecarre l'arrêt du cycle cellulaire induit par la trichostatine A (TSA), l'acétylation des histones et l'activation de la transcription.
- GC34629 J22352 J22352 est un inhibiteur HDAC6 de type PROTAC (protéolyse-ciblage des chimères) et hautement sélectif avec une valeur IC50 de 4,7 nM. J22352 favorise la dégradation de HDAC6 et induit des effets anticancéreux en inhibant l'autophagie et en déclenchant la réponse immunitaire antitumorale dans les cancers du glioblastome, et en conduisant À la restauration de l'activité antitumorale de l'hÔte en réduisant l'activité immunosuppressive de PD-L1.
- GC64959 JAK/HDAC-IN-1 JAK/HDAC-IN-1 est un puissant double inhibiteur de JAK2/HDAC, présente des activités antiprolifératives et proapoptotiques dans plusieurs lignées cellulaires hématologiques. JAK/HDAC-IN-1 montre des IC50 de 4 et 2 nM pour JAK2 et HDAC, respectivement.
- GC25552 KT-531 KT-531 (KT531) is a potent, selective HDAC6 inhibitor with IC50 of 8.5 nM, displays 39-fold selectivity over other HDAC isoforms.
- GC11949 MI-192 Le MI-192 est un inhibiteur sélectif de HDAC2 et HDAC3 avec des IC50 de 30 nM et 16 nM, respectivement.
- GC64729 MPT0B390 MPT0B390 est un dérivé À base d'arylsulfonamide doté d'une puissante capacité inhibitrice d'HDAC. MPT0B390, inducteur de TIMP3, inhibe la croissance tumorale, les métastases et l'angiogenèse. MPT0B390 montre une activité antiproliférative contre la lignée cellulaire de cancer du cÔlon humain HCT116 avec le GI50 de 0,03 μM.
- GC65965 MPT0E028 MPT0E028 est un inhibiteur HDAC actif et sélectif par voie orale avec des IC50 de 53,0 nM, 106,2 nM, 29,5 nM pour HDAC1, HDAC2 et HDAC6, respectivement. MPT0E028 réduit la viabilité des lymphomes À cellules B en induisant l'apoptose et possède une puissante capacité de ciblage direct Akt et réduit la phosphorylation d'Akt dans le lymphome À cellules B. MPT0E028 a une bonne activité anticancéreuse.
- GC36690 Nampt-IN-3 Nampt-IN-3 (composé 35) inhibe simultanément la nicotinamide phosphoribosyltransférase (NAMPT) et l'HDAC avec des CI50 de 31 nM et 55 nM, respectivement. Nampt-IN-3 induit efficacement l'apoptose cellulaire et l'autophagie et conduit finalement À la mort cellulaire.
- GC36691 Nanatinostat Le nanatinostat (CHR-3996) est un puissant inhibiteur de l'histone désacétylase (HDAC) sélectif de classe I et actif par voie orale avec une IC50 de 8 nM.
- GC13764 Nexturastat A Le Nexturastat A est un puissant inhibiteur de HDAC6 avec une IC50 de 5 nM. Nexturastat A inhibe également HDAC10 et la protéine contenant le domaine métallo-β-lactamase2 (MBLAC2).
- GC32964 NKL 22 NKL 22 (composé 4b) est un inhibiteur puissant et sélectif des histone désacétylases (HDAC), avec une IC50 de 199 et 69 nM pour HDAC1 et HDAC3, respectivement.
- GC13925 Nullscript negative control of scriptaid, HDAC inhibitor
- GC11360 ORY-1001 Selective inhibitor of KDM1A.
- GC17472 Oxamflatin L'oxamflatine (Metacept-3) est un puissant inhibiteur d'HDAC avec une IC50 de 15,7 nM.
- GC36905 PI3K/HDAC-IN-1 PI3K/HDAC-IN-1 est un double inhibiteur puissant de PI3K/HDAC, inhibe puissamment PI3Kδ et HDAC1 avec des IC50 de 8,1 nM et 1,4 nM, respectivement.
- GC68474 Pivanex
- GC33115 Pomiferin (NSC 5113) La pomiférine (NSC 5113) (NSC 5113) agit comme un inhibiteur potentiel de HDAC, avec une IC50 de 1,05 μM, et inhibe également puissamment mTOR (IC50, 6,2 μM).
- GC33290 Remetinostat (SHP-141) Remetinostat (SHP-141) (SHP-141) est un inhibiteur À base d'acide hydroxamique des enzymes histone désacétylase (HDAC) qui est en cours de développement pour le traitement du lymphome cutané À cellules T.
- GC14285 RGFP966 RGFP966 est un inhibiteur HDAC3 hautement sélectif avec une IC50 de 80 nM et ne montre aucune inhibition des autres HDAC À des concentrations allant jusqu'À 15 μM. Le RGFP966 peut traverser la barrière hémato-encéphalique (BBB).
- GC14439 Santacruzamate A (CAY10683) Le santacruzamate A (CAY10683) (CAY-10683) est un inhibiteur HDAC2 puissant et sélectif avec une IC50 de 119 pM.
- GC64684 SB-429201 SB-429201 est un HDAC1 puissant et sélectif (IC50 ~ 1,5 μM). Le SB-429201 affiche une préférence d'au moins 20 fois pour l'inhibition de HDAC1 par rapport À HDAC3 et HDAC8.
- GC31511 Sinapinic acid (Sinapic acid) L'acide sinapinique (acide sinapique) (acide sinapique) est un composé phénolique isolé de Hydnophytum formicarum Jack.
- GC37643 SIS17 SIS17 est un inhibiteur de l'histone désacétylase 11 (HDAC 11) de mammifère avec une valeur IC50 de 0,83 μM, inhibe le substrat de démyristoylation HDAC11, la sérine hydroxyméthyl transférase 2, sans inhiber les autres HDAC.
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GC69917
Snail/HDAC-IN-1
Snail/HDAC-IN-1 est un inhibiteur double cible efficace de Snail/HDAC. Snail/HDAC-IN-1 a une forte activité d'inhibition sur HDAC1, avec un IC50 de 0,405 μM, et une forte action d'inhibition sur Snail, avec un Kd de 0,18 μM. Snail/HDAC-IN-1 augmente l'acétylation de l'histone H4 dans les cellules HCT-116 et réduit l'expression de la protéine Snail, induisant ainsi l'apoptose des cellules.
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GC15857
Sodium butyrate
Histone deacetylase inhibitor
- GC38137 Splitomicin Inhibitor of yeast Sir2p
- GC19337 SR-4370 Le SR-4370 est un inhibiteur de HDAC, avec des IC50 de 0,13 μM, 0,58 μM, 0,006 μM, 2,3 μM et 3,4 μM pour HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC8 et HDAC6, respectivement.
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GC14016
Sulforaphane
Sulforaphane (SFN) connu sous le nom de [1-isothiocyanato-4-(méthylsulfinyl)butane].
- GC64968 SW-100 SW-100, un inhibiteur sélectif de l'histone désacétylase 6 (HDAC6) avec une IC50 de 2,3 nM, présente une sélectivité d'au moins 1000 fois pour HDAC6 par rapport À toutes les autres isoenzymes HDAC.
- GC37753 Tefinostat Le tefinostat (CHR-2845) est un inhibiteur de l'histone désacétylase (HDAC) ciblée sur les monocytes/macrophages. Le téfinostat peut être clivé en acide actif CHR-2847 par l'estérase intracellulaire humaine carboxylestérase-1 (hCE-1). Tefinostat peut être utilisé pour la recherche de leucémies.
- GC19406 TH34 TH34 , un inhibiteur de HDAC6/8/10 avec des IC50 de 4,6 μM, 1,9 μM et 7,7 μM respectivement, présente une sélectivité élevée par rapport à HDAC1/2/3.
- GC19360 TMP195 TMP195 est un inhibiteur sélectif puissant de la classe IIa des HDAC avec des IC50 de 59 nM, 60 nM, 26 nM et 15 nM pour HDAC4, HDAC5, HDAC7 et HDAC9, respectivement.
- GC17703 TMP269 TMP269 est un nouvel inhibiteur sélectif de l'histone désacétylase (HDAC) de classe IIa avec des IC50 de 157 nM, 97 nM, 43 nM et 23 nM pour HDAC4, HDAC5, HDAC7 et HDAC9, respectivement.
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GC70040
TNG260
TNG260 est un inhibiteur sélectif de la déacétylase CoREST (CoreDAC). TNG260 inhibe HDAC1 de manière sélective 10 fois plus que HDAC3. TNG260 entraîne une inhibition de HDAC1, inversant ainsi la résistance à PD1 induite par la perte de STK11. TNG260 réduit l'infiltration tumorale des neutrophiles. TNG260 présente une cytotoxicité médiée par le système immunitaire.
- GC10322 Tubastatin A HCl Tubastatin A HCl (Tubasatin A HCl) est un inhibiteur puissant et sélectif de HDAC6 avec une IC50 de 15 nM dans un test acellulaire, et est sélectif (1000 fois plus) contre toutes les autres isozymes sauf HDAC8 (57 fois plus). Tubastatine A HCl inhibe également HDAC10 et métallo-β-lactamase contenant la protéine2 (MBLAC2).
- GC37845 Tucidinostat Le tucidinostat (Chidamide) est un inhibiteur puissant et biodisponible des enzymes HDAC de classe I (HDAC1/2/3) et de classe IIb (HDAC10), avec des IC50 de 95, 160, 67 et 78 nM, moins actif sur HDAC8 et HDAC11 (IC50, 733 nM, 432 nM, respectivement), et ne montre aucun effet sur HDAC4/5/6/7/9.
- GC14367 UF 010 UF 010 est un inhibiteur d'HDAC puissant et sélectif avec IC50 ~ 0,06 μM, 0,1 μM, 0,5 μM et 1,5 μM pour les HDAC 3, 2, 1 et 8, respectivement.
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GC11424
Valproic acid
Inhibiteur de HDAC1
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GC70109
Valproic acid-d15
Valproic acid-d15 est le déutérium de l'acide valproïque. L'acide valproïque (VPA ; acide 2-propylpentanoïque) est un inhibiteur d'HDAC avec une valeur IC50 de 0,5-2 mM qui inhibe l'activité de HDAC1 (IC50, 400 µM) tout en induisant la dégradation de HDAC2. L'acide valproïque active le signal Notch1 et inhibe la prolifération des cellules du cancer pulmonaire à petites cellules (SCLC). Il peut être utilisé dans la recherche sur l'épilepsie, les troubles bipolaires et les migraines.
- GC64378 Valproic acid-d6 L'acide valproÏque-d6 (VPA-d6) est l'acide valproÏque marqué au deutérium. L'acide valproÏque (VPA; acide 2-propylpentanoÏque) est un inhibiteur de l'HDAC, avec une IC50 comprise entre 0,5 et 2mM, inhibe également l'HDAC1 (IC50, 400μM) et induit la dégradation protéasomique de l'HDAC2. L'acide valproÏque active la signalisation Notch1 et inhibe la prolifération dans les cellules du cancer du poumon À petites cellules (SCLC). Le sel de sodium de l'acide valproÏque est utilisé dans le traitement de l'épilepsie, du trouble bipolaire et de la prévention des migraines.
- GC16143 Varenicline Hydrochloride Le chlorhydrate de varénicline (CP 526555) est un agoniste partiel sélectif du récepteur α4β2 de la nicotine et de l'acétylcholine (nAChR) et un agoniste complet du α7 nAChR.
- GC18206 WT161 WT161 est un inhibiteur HDAC6 puissant et sélectif avec une IC50 de 0,40 nM. WT161 inhibe également la protéine contenant le domaine métallo-β-lactamase 2 (MBLAC2).