Melanocortin (MC) Receptors
Melanocortin receptors (MCRs) comprise a family of five, class A, G protein-coupled receptors designated MC1R-MC5R with diverse physiological roles. MCRs are found in chordates and are regarded as having evolved from a single ancestral receptor, possibly corresponding most closely to MC4R. Signaling by MCRs has primarily been observed as occurring through the stimulatory α unit Gs which activates adenylyl cyclase to produce cAMP.
The central nervous melanocortin system is involved in energy homeostasis, regulating food intake and energy expenditure. The brain melanocortin system is defined as the primary neurons that express neuropeptide ligands, and secondary neurons expressing the predominant neural melanocortin receptors (MC3R, MC4R). Mutations in the gene encoding melanocortin receptor agonists, or the genes encoding MC3R or MC4R cause obesity. The other members of the melanocortin receptor family are primarily expressed in the periphery, and are involved in regulating pigmentation (MC1R), adrenal gland function (MC2R), immune function (MC1R/MC3R), and sebaceous gland activity (MC5R).
Products for Melanocortin (MC) Receptors
- Cat.No. 상품명 정보
- GC38007 β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human TFA
- GC61462 γ-1-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), amide
- GC17002 γ1-MSH γ1-MSH는 멜라노코르틴 MC3 수용체 작용제이며, 쥐의 MC3 수용체에 대한 Ki는 34nM입니다.
- GC33693 β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human (Beta-MSH (1-22) (human)) &베타;-멜라닌세포 자극 호르몬(MSH), 인간(베타-MSH(1-22)(인간)), 22개 잔기 펩타이드는 내인성 멜라노코르틴-4 수용체(MC4-R) 작용제로 작용합니다.
- GC34231 γ-1-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), amide
- GC35244 ACTH (1-17) TFA
- GC12239 ACTH (1-39) ACTH(1-39)는 멜라노코르틴 수용체 작용제입니다.
- GC66383 ACTH (11-24) (acetate) ACTH(11-24)(아세테이트)는 부신피질자극호르몬(ACTH) 수용체 길항제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8ACTH(11-24)는 부신피질자극체의 단편이며 코르티솔 방출을 유도합니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8ACTH(11-24)는 중추 신경계 연구에 사용할 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
- GC31109 ACTH 1-17 (α1-17-ACTH) 부신피질 자극 호르몬 유사체인 ACTH 1-17(α1-17-ACTH)은 Ki가 0.21nM인 강력한 인간 멜라노코르틴 1(MC1) 수용체 작용제입니다.
- GC31954 ACTH 11-24 (Adrenocorticotropic Hormone (11-24)) ACTH 11-24(부신피질자극호르몬(11-24))는 부신피질자극호르몬(ACTH) 수용체 길항제입니다.
- GC35254 Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), rat 부신피질 자극 호르몬(ACTH)(1-39), 쥐는 강력한 멜라노코르틴 2(MC2) 수용체 작용제입니다.
- GC35255 Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), rat TFA 부신피질자극호르몬(ACTH)(1-39), 쥐(TFA)는 강력한 멜라노코르틴 2(MC2) 수용체 작용제입니다.
- GC34002 Bremelanotide Acetate (PT-141 Acetate) Bremelanotide Acetate (PT-141 Acetate) (PT-141 Acetate), α-MSH의 합성 펩티드 유사체는 성기능 장애 치료를 위한 MC3R 및 MC4R을 포함한 멜라노코르틴 수용체의 작용제입니다.
- GC64525 Fenoprofen 페노프로펜(LILLY-53858)은 비스테로이드성 항염증제(NSAID)입니다.
- GC12840 HS 014 HS 014는 인간 MC4, MC1, MC3 및 MC5 수용체에 대한 Kis가 각각 3.16, 108, 54.4 및 694nM인 강력하고 선택적인 멜라노코르틴-4(MC4) 수용체 길항제입니다.
- GC10747 HS 024 HS 024는 MC4, MC5, MC3 및 MC1에 대해 각각 0.29, 3.29, 5.45 및 18.6nM의 Kis를 갖는 선택적 MC4 수용체 길항제입니다.
- GC63724 HS014 TFA HS014 TFA는 인간 MC4, MC1, MC3 및 MC5 수용체에 대한 Kis가 각각 3.16, 108, 54.4 및 694nM인 강력하고 선택적인 멜라노코르틴-4(MC4) 수용체 길항제입니다.
- GC63770 HS024 TFA HS024는 MC4, MC5, MC3 및 MC1에 대해 Kis가 각각 0.29, 3.29, 5.45, 18.6nM인 선택적 MC4 수용체 길항제입니다.
- GC10701 JKC 363 선택적 멜라노코르틴 MC4 수용체 길항제인 JKC 363은 MC3 수용체(44.9 nM)보다 MC4 수용체(IC50\u003d0.5 nM)에서 90배 더 높은 친화도를 갖는다.
- GC30194 JNJ-10229570 JNJ-10229570은 멜라노코르틴 수용체 1(MC1R)과 멜라노코르틴 수용체 5(MC5R)의 길항제로 피지선 분화와 피지 특이적 지질 생성을 억제한다.
- GC13806 Lys-γ3-MSH Lys-γ3-MSH는 POMC(pro-opiomelanocortin) 단편의 C-말단에서 파생된 멜라노코르틴 펩타이드입니다.
- GC31629 MC-4R Agonist 1 MC-4R Agonist 1은 인간 멜라노코르틴-4 수용체(MC-4R)의 효능제로서 비만, 당뇨병 및 성기능 장애 연구에 사용됩니다.
- GC14127 MCL 0020 MCL 0020은 IC50이 11.63nM인 강력하고 선택적인 멜라노코르틴 MC4 수용체 길항제입니다.
- GC16276 Melanotan II 합성 멜라노코르틴 수용체 작용제인 Melanotan II는 태닝을 촉진하는 데 사용되는 주사 가능한 펩타이드 호르몬입니다.
- GC64427 MK-0493 MK-0493은 멜라노코르틴 수용체 4(MC4R)의 강력한 경구 활성 및 선택적 작용제로서 에너지 섭취를 크게 감소시킵니다.
- GC13798 ML 00253764 hydrochloride ML 00253764 염산염은 Ki 및 IC50이 각각 0.16μM 및 0.103μM인 뇌 침투성 비펩타이드성 멜라노코르틴 수용체 4(MC4R) 길항제입니다.
- GC50303 MSG 606 MSG 606은 선택적 MC1R(멜라노코르틴 1 수용체) 길항제이며 신경 보호 효과 연구에 사용할 수 있습니다.
- GC36727 Neuropeptide EI, rat Neuropeptide EI, 쥐는 다양한 행동 패러다임에서 기능성 멜라닌 농축 호르몬(MCH) 길항제 및 멜라닌 세포 자극 호르몬(MSH) 작용제 활성을 표시합니다.
- GC36756 Nonapeptide-1 acetate salt 펩타이드 호르몬인 노나펩타이드-1(멜라노스타틴-5) 아세테이트 염은 MC1R(Ki: 40nM)의 선택적 길항제입니다.
- GC32420 PF-00446687 PF-00446687은 EC50이 12±1 nM인 강력한 선택적 멜라노코르틴-4 수용체(MC4R) 작용제입니다.
- GC12163 PG 106 PG 106은 강력하고 선택적인 인간 멜라노코르틴 3(hMC3) 수용체 길항제(IC50\u003d210nM)이며 hMC4 수용체(EC50\u003d9900nM) 및 hMC5 수용체에서 활성이 없습니다.
- GC17626 PG 931 SHU 9119의 유사체인 PG 931은 강력한 멜라노코르틴 4(MC4) 수용체(IC50\u003d0.58 nM) 작용제이며 hMC3R(IC50\u003d55 nM) 또는 hMC5R(IC50\u003d2.4 nM)보다 선택성이 높습니다.
- GC63756 PG106 TFA PG106 TFA는 강력하고 선택적인 인간 멜라노코르틴 3(hMC3) 수용체 길항제(IC50=210nM)이며 hMC4 수용체(EC50=9900nM) 및 hMC5 수용체에서 활성이 없습니다.
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GC69813
Resomelagon
Resomelagon (AP1189)는 MC1 및 MC3을 포함한 멜라닌 콘센트레이팅 호르몬 수용체(MR)를 자극하는 경구 흡수 가능한 활성제입니다. Resomelagon은 ERK1/2 인산화와 Ca2+ 유동을 유도합니다. 또한, Resomelagon은 항염증 활성을 가지고 있습니다. Resomelagon은 비만 및 만성 염증 연구에 사용될 수 있습니다.
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GC69814
Resomelagon acetate
Resomelagon (AP1189) 아세테이트는 MC1 및 MC3을 포함한 멜라닌 콘센트레이팅 호르몬 수용체(MR)를 자극하는 경구 흡수 가능한 활성제입니다. Resomelagon acetate는 ERK1/2 인산화와 Ca2+ 유동을 유도합니다. 또한, Resomelagon acetate는 항염증 활성을 가지고 있습니다. 이러한 이유로 Resomelagon acetate는 비만과 만성 염증 연구에 사용됩니다.
- GC37629 Setmelanotide TFA
- GC13565 SHU 9119 SHU 9119는 강력한 인간 멜라노코르틴 3 및 4 수용체(MC3/4R) 길항제이자 부분적 MC5R 작용제입니다. 인간 MC3R, MC4R 및 MC5R에 대해 IC50 값이 각각 0.23, 0.06 및 0.09nM입니다.
- GC31600 SNT-207707 SNT-207707은 MC-4 수용체에 대한 IC50이 8nM(결합) 및 5nM(기능)인 선택적, 강력하고 경구 활성인 멜라노코르틴 MC-4 수용체 길항제입니다.
- GC31560 SNT-207858 SNT207858은 선택적, 혈액 뇌 장벽 관통, 강력하고 경구 활성인 멜라노코르틴-4(MC-4) 수용체 길항제입니다.
- GC38107 SNT-207858 free base SNT207858 유리 염기는 선택적 혈액 뇌 장벽 관통, 강력하고 경구 활성인 멜라노코르틴-4(MC-4) 수용체 길항제입니다.
- GC18458 Terrein Terrein은 멜라닌 생성 억제제입니다. Terrein은 유방암 세포주에서 세포자멸사를 유도합니다. Terrein은 녹농균에서 정족수 감지 및 c-di-GMP의 억제제입니다.
- GC16069 THIQ THIQ는 hMC4R(IC50=1.2 nM, EC50=2.1 nM) 및 rMC4R(IC50=0.6 nM, EC50=2.9 nM)에 대해 높은 친화성과 효능을 지닌 멜라노코르틴-4 수용체(MC4R)의 첫 번째 선택적 작용제입니다.
- GC10947 [D-Trp8]-γ-MSH [D-Trp8]-γ-MSH는 멜라노코르틴 3(MC3) 수용체의 강력하고 선택적 작용제이며, CHO 세포에서 hMC3, hMC4 및 hMC5에 대한 IC50이 각각 6.7nM, 600nM 및 340nM입니다.
- GC13068 [Nle4,D-Phe7]-α-MSH [Nle4,D-Phe7]-α-MSH는 강력한 비선택적 멜라노코르틴 수용체(MCR) 작용제입니다. [Nle4,D-Phe7]-α-MSH는 멜라닌 생성을 자극하는 α-멜라닌 세포 자극 호르몬(α-MSH)의 합성 유사체입니다. [Nle4,D-Phe7]-α-MSH는 멜라닌 세포의 멜라노코르틴 1형 수용체(MC1R)에 대한 a-MSH의 작용을 모방하여 피부 태닝을 유도할 수 있습니다. [Nle4,D-Phe7]-α-MSH는 햇빛에 의한 피부암 연구에 사용할 수 있습니다.
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GC14374
α-MSH
내생성 멜라노코르틴 수용체 작용제