Glutaminase

Glutaminase is an amidohydrolase enzyme that generates glutamate from glutamine. Glutamate production by mitochondrial glutaminase is a key process for body homeostasis, and a crucial carbon donor for amino acid and lipid synthesis in tumor cells.

Glutaminase has tissue-specific isoenzymes. Three mammalian glutaminases have been identified: the liver-type [LGA or GLS2], the kidney-type [KGA] and Glutaminase C [GAC] a splice variant of KGA (both usually referred to as GLS1). GLS1 is a therapeutic target for cancer. GLS1 catalyzes the hydrolysis of glutamine to glutamate, which is used in the citric acid cycle (TCA) of cancer cells undergoing an aberrant glycolytic flux as a non-glucose-derived source for anaplerosis. GAC plays an essential role in the transformation of NIH 3T3 fibroblasts by Rho GTPases, as well as in the proliferative and invasive activities of various cancer cells.

対象は Glutaminase

製品は Glutaminase

Cat.No. 商品名 インフォメーション
GC66717 2-Amino-2-(p-tolyl)acetic acid 2-アミノ-2-(p-トリル)酢酸は、アジド骨格の最適化に使用され、1,3,4-チアジアゾール化合物の合成における中間体です。 1,3,4-チアジアゾール化合物は潜在的な抗癌活性を示し、グルタミナーゼ (GLSI) を阻害します。
GC41224 6-diazo-5-oxo-L-nor-Leucine
6-ジアゾ-5-オキソ-L-ノールロイシン（DON）は、グルタミナーゼを阻害するグルタミンの類似体であり、グルタミンを使用する酵素の選択的なメカニズムに基づく不活性化剤です[1-3]。
GC13958 BPTES
GLS阻害剤
GC15227 CB-839 CB-839 (CB-839) は、クラス初の選択的可逆的経口活性グルタミナーゼ 1 (GLS1) 阻害剤です。 CB-839 は、GLS2 と比較して、GLS1 スプライスバリアントである KGA (腎臓型グルタミナーゼ) および GAC (グルタミナーゼ C) を選択的に阻害します。マウスの腎臓および脳における内因性グルタミナーゼの IC50 は、それぞれ 23 nM および 28 nM です。 CB-839はオートファジーを誘導し、抗腫瘍活性を持っています。
GC67898 GLS-1-IN-1
GC19171 Glutaminase C-IN-1 グルタミナーゼ C-IN-1 (化合物 968) は、グルタミナーゼ C のアロステリック阻害剤であり、正常な細胞の対応物に影響を与えることなく癌細胞の増殖を阻害します。
GC33274 Glutaminase-IN-1 CB839 誘導体であるグルタミナーゼ-IN-1 (CB839 誘導体) は、1,3,4-セレナジアゾール含有腎臓型グルタミナーゼ (KGA) のアロステリック阻害剤であり、IC50 は 1 nM です。グルタミナーゼ-IN-1 (CB839 誘導体) は、改善された細胞取り込みと抗腫瘍活性を示します。
GC62285 Glutaminase-IN-3 フェロスタチン-1 (Fer-1) 類似体である SRS11-92 は、強力なフェロトーシス阻害剤です。 SRS11-92 は、HT-1080 ヒト線維肉腫細胞でエラスチンによって誘導されるフェロトーシス細胞死を阻害します (EC50=6 nM)。
GC62618 IPN60090 IPN-60090 は、グルタミナーゼ 1（GLS1; IC50=31 nM）の経口活性で選択性の高い阻害剤であり、GLS-2 に対しては活性が観察されません。
GC36368 JHU-083 6-ジアゾ-5-オキソ-L-ノルロイシンのプロドラッグである JHU-083 は、経口活性で選択的なグルタミナーゼ拮抗薬です。
GC25536 JHU395
JHU395は、血漿中で不活性な状態で循環し、ターゲット組織内では有効なGAを放出するように設計された新しい口服可能なグルタミン拮抗剤（GA）プロドラッグです。 JHU395は有効なGAを悪性末梢神経鞘腫（MPNST）に送達し、毒性が観察されずに腫瘍成長を有意に抑制します。
GC64531 KCC009 トランスグルタミナーゼ 2 (TG2) 阻害剤である KCC009 は、p53 に依存しない放射線増感を誘導します。
GC70020 TG-2-IN-1
TG-2-IN-1（化合物D003）は、トランスグルタミナーゼ2（TGM-2）阻害剤です。TG-2-IN-1は近視研究に使用できます。
GC37963 ZED-1227 ZED-1227 は、特定の経口活性トランスグルタミナーゼ 2 (TG2) 阻害剤であり、IC50 は 45 nM です。