Adenosine (Synonyms: NSC 7652) |
カタログ番号GC14106
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Adenosineは内因性の神経調節基質であり、アデニンを含有し、β-N9-グリコシド結合を通じて、リボース分子（furanose）に連結する。
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Cas No.: 58-61-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Adenosineは内因性の神経調節基質であり、アデニンを含有し、β-N9-グリコシド結合を通じて、リボース分子（furanose）に連結する[1]。Adenosineは、神経活動、血管機能、血小板凝集や造血調節など、細胞生理学のほぼ全ての側面を影響する。Adenosineは、上室性頻拍の治療に使われる[2]。
体外で、様々な濃度のAdenosine (1.0-4.0mM；12、24と48時間)は、HepG2細胞の生存率を時間と用量依存的に阻害し、GRP78/BiP, PERK, ATF4, CHOP, caspase-3とシトクロムcのmRNAとタンパク質レベルを著しく増やし、ミトコンドリア膜電位を減らし、小胞体ストレスを活性化した[3]。Adenosine (0.5-4.0mM；36時間)はEC109細胞で、caspase-3の発見を用量依存的に著しく増やし、細胞のアポトーシスとNF-κB活性化を誘発した[4]。
体内で、強制水泳テスト（FST）と尾懸垂テスト（TST）のマウスに、Adenosine (1-10mg/kg/日；腹腔内注射)を単回投与した結果、FSTでの静止時間を著しく短くし、TSTで似たような抗鬱様の効果を起こした[5]。Adenosine (5mg/kg/日；6回、間隔は1時間)でマウスを処理した結果、炎症反応性星状細胞マーカー(Lcn 2)の発見レベルを増やし、同時に、Ccl 2, Cxcl 1, IliaやTnfなど、幾つかの他の炎症促進サイトカイン/サイトカイン走化性因子遺伝子の発見を増強した[6]。
References:
[1] Fredholm B B, Chen J F, Cunha R A, et al. Adenosine and brain function[J]. Int Rev Neurobiol, 2005, 63(1): 191-270.
[2] Borea PA, Gessi S, Merighi S, et al. Pharmacology of Adenosine Receptors: The State of the Art. Physiol Rev. 2018 Jul 1;98(3):1591-1625.
[3] Zhou XT, Pu ZJ, Liu LX,,et al.. Inhibition of autophagy enhances adenosine‑induced apoptosis in human hepatoblastoma HepG2 cells. Oncol Rep. 2019 Feb;41(2):829-838.
[4] Wu L F, Wei B L, Guo Y T, et al. Apoptosis induced by adenosine involves endoplasmic reticulum stress in EC109 cells[J]. International journal of molecular medicine, 2012, 30(4): 797-804.
[5] Kaster MP, Rosa AO, Rosso MM, et al. Adenosine administration produces an antidepressant-like effect in mice: evidence for the involvement of A1 and A2A receptors. Neurosci Lett. 2004;355(1-2):21-24.
[6] Guo Q, Gobbo D, Zhao N, et al. Adenosine triggers early astrocyte reactivity that provokes microglial activation and drives the pathogenesis of sepsis-associated encephalopathy[J]. bioRxiv, 2023: 2023.10. 30.563169.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | ヒト肝芽腫HepG2細胞株 |
準備方法 | 37℃、5% CO2の湿潤環境で、HepG2細胞を96ウェルのプレート（5×103個の細胞/ウェル）に播種し、Adenosine(0, 1.0, 2.0, 3.0と4.0mM)のみで12、24と48時間処理した；または10µM LY 294002のみで、或いは2.0mM Adenosineと10µM LY 294002の併用で12、24、36と48時間処理した。その後、10µl MTT (5mg/ml)を各ウェルに添加し、細胞を更に4時間培養した。上清の除去後、DMSO (100µl/ウェル)を添加し、HepG2細胞によりMTTから変換されたブルーホルマザン結晶を溶解した。細胞の生存率を、マイクロプレートリーダーを使い、560nmの光学密度で（Wellscan K3; KHB Labsystems, Helsinki, Finland）評価した。実験を三回繰り返した。 |
反応条件 | 0, 1, 2, 3と4mM；12, 24と48時間 |
アプリケーション | Adenosineは細胞の生存率を時間と用量依存的に阻害した。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | Swissマウス |
準備方法 | 30-40gの体重の、性別問わずのSwissマウスを、12:12時間の昼夜循環（7時に点灯）で、恒常な室温（22-27℃）で維持し、水と食物を自由に摂取させた。全ての操作を9時から17時の間に行い、各動物には一回のみ行った。Adenosineとカフェインを生理食塩水に溶解した。薬物を、体重1kgあたり10mgの量で、腹腔内注射した。Adenosineまたは溶媒を、FST、TSTまたはオープンフィールドテストの30分前に腹腔内投与した。また、その中枢神経系への影響を評価するために、AdenosineをFSTまたはオープンフィールドテストの15分前に、脳室内注射した。注射を軽いエーテルによる麻酔の下で行った。食塩水またはAdenosineを5μlの量で注射し、30秒以上投与し、カニューレをそのまま更に30秒間静置した。 |
投与形態 | 1-10mg/kg；腹腔内注射 |
アプリケーション | 腹腔内注射と脳室内注射で投与されたAdenosineは、FSTで、静止の時間を著しく減らした。 |
References: | |
| Cas No. | 58-61-7 | SDF | |
| 同義語 | NSC 7652 | ||
| Chemical Name | (2R,3R,4S,5R)-2-(6-aminopurin-9-yl)-5-(hydroxymethyl)oxolane-3,4-diol | ||
| Canonical SMILES | C1=NC2=C(C(=N1)N)N=CN2C3C(C(C(O3)CO)O)O | ||
| Formula | C10H13N5O4 | M.Wt | 267.24 |
| 溶解度 | ≥ 50mg/mL in DMSO with gentle warming | Storage | Store at 2-8°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.742 mL | 18.7098 mL | 37.4195 mL |
| 5 mM | 748.4 μL | 3.742 mL | 7.4839 mL |
| 10 mM | 374.2 μL | 1.871 mL | 3.742 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 32 reference(s) in Google Scholar.)