Avasimibe
製品は研究用途にのみ使用できます。人体には使用できません。患者への販売は行っておりません。
| Pack Size | Price | Availability | Quantity | Action |
|---|---|---|---|---|
| 10mM (in 1mL DMSO) | $43.00 | In Stock | 1 | |
| 10mg | $39.00 | In Stock | 1 | |
| 50mg | $143.00 | In Stock | 1 | |
| 200mg | $402.00 | In Stock | 1 |
引用文献 (Citations)
1 publications本製品を使用した研究者による文献製品説明 (Description)
Avasimibeは選択性で経口のアシル補酵素A：コレステロールアシルトランスフェラーぜ(ACAT)阻害剤（IC50=12μmol/L）である[1]。AvasimibeをCYP2C9 (IC50=2.9μmol/L)、CYP1A2 (IC50=13.9μmol/L)とCYP2C19 (IC50=26.5 μμmol/L)を抑制した[2]。Avasimibeは、脂質低下研究と抗癌研究に使われている[3]。
体外で、48時間の処理後、AvasimibeはU251とU87ヒト神経膠芽腫細胞の増殖を用量依存的に抑制し、IC50値は20.29μmol/Lと28.27μmol/Lである[4]。30μmol/LでAvasimibeに48時間暴露されたとき、U251とU87ヒト神経膠芽腫細胞は、DNA生成を減らし、細胞クローンの形成を抑制した[4]。濃度が20μmol/LのAvasimibeを72時間以上投与した後、前立腺癌細胞PC-3とDU 145の生存率は減り、ステロールO-アシルトランスフェラーぜ（SOAT）の発見レベルの減少に導いた[5]。20μmol/Lで、Avasimibeで48時間処理した結果、T24細胞の増殖と移動を減らし、同時に細胞内反応性酸素種（ROS）の産生を増やし、ROS代謝関連のタンパク質SOD2とカタラーゼの発見を上方制御した[6]。
体内では、脂肪とコレステロール含有の飼料を投与されたミニチュアブタに、Avasimibe(25mg/kg/日；28日間)を投与した結果、リポタンパク質を含有する肝臓アポリポタンパク質（apo）Bの血漿への分泌を著しく減らした[7]。喘息マウスモデルで、20mg/kgのAvasimibeを気管内注射した結果、血清で、気管支肺胞洗浄液（BALF）と総IgEにおけるIL-4とIL-5の生産を著しく減らし、その結果、マウスの気道上皮における粘液の分泌を減らし、杯細胞と基底細胞を減らした[8]。
References:
[1] Llaverías G, Laguna J C, Alegret M. Pharmacology of the AC AT Inhibitor Avasimibe (CI‐1011)[J]. Cardiovascular drug reviews, 2003, 21(1): 33-50.
[2] Sahi J, Stern R H, Milad M A, et al. Effects of avasimibe on cytochrome P450 2C9 expression in vitro and in vivo[J]. Drug metabolism and disposition, 2004, 32(12): 1370-1376.
[3] Tardif J C, Grégoire J, L’Allier P L, et al. Effects of the acyl coenzyme A: cholesterol acyltransferase inhibitor avasimibe on human atherosclerotic lesions[J]. Circulation, 2004, 110(21): 3372-3377.
[4] Liu J, Fu W, Zheng X, et al. Avasimibe exerts anticancer effects on human glioblastoma cells via inducing cell apoptosis and cell cycle arrest[J]. Acta Pharmacologica Sinica, 2021, 42(1): 97-107.
[5] Xiong K, Wang G, Peng T, et al. The cholesterol esterification inhibitor avasimibe suppresses tumour proliferation and metastasis via the E2F-1 signalling pathway in prostate cancer[J]. Cancer Cell International, 2021, 21: 1-13.
[6] Peng T, Xiong K, He Z, et al. Acyl-coenzyme A: cholesterol acyltransferase inhibitor avasimibe suppresses tumorigenesis and induces G1-phase cell-cycle arrest by activating PPARγ signaling pathway in bladder cancer[J]. Journal of Cancer, 2024, 15(2): 370.
[7] Burnett J R, Telford D E, Barrett P H R, et al. The ACAT inhibitor avasimibe increases the fractional clearance rate of postprandial triglyceride-rich lipoproteins in miniature pigs[J]. Biochimica et Biophysica Acta (BBA)-Molecular and Cell Biology of Lipids, 2005, 1738(1-3): 10-18.
[8] Zhou Z, Liang S, Zhou Z, et al. Avasimibe alleviates disruption of the airway epithelial barrier by suppressing the wnt/β-catenin signaling pathway[J]. Frontiers in Pharmacology, 2022, 13: 795934.
実験プロトコル (Protocol)
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | T24細胞 |
準備方法 | 5% CO2の条件で、37℃のインキュベーターで、10%のウシ胎児血清を含有するRPMI-1640培地で、T24細胞を成長させた。96ウェルのプレートの各ウェルに、3000の細胞を含有する200μLの培地を投与し、その後は濃度が0、10と20μmol/LのAvasimibeで処理した。その後、Avasimibeで48時間処理し、20μLの5mg/mL MTT溶液を添加した。4時間の培養後、培地を96ウェルのプレートから取り出し、150μLのDMSOを各ウェルに添加した。シェーカー装置を10分間振盪させ、formazan沈殿物が完全に溶解するまでゆっくり振盪させた。細胞の生存率を測定するために、570nmでの各ウェルの吸光度をマイクロプレートリーダーで測定した。 |
反応条件 | 0、10と20μmol/L；48時間 |
アプリケーション | Avasimibeは、T24細胞の生存率を用量依存的に著しく阻害した。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | 雌のBALB/c-nuヌードマウス |
準備方法 | 実験には、体重の範囲が15-18gの6週齢の雌のBALB/c-nuヌードマウスが使われた。1匹のマウスあたり1×107細胞の濃度で、U87細胞を各マウスの右脇腹に移植した。14日後、最小腫瘍体積が100mm3のマウスを、6匹ごとに、三つの実験群にランダムに分けた。18日の間、マウスに30mg/kgのAvasimibeを毎日腹腔内注射し、または何もしなかった。Vernierノギスで腫瘍の体積を測定し、下記の修正楕円体公式で計算した：腫瘍の体積(mm3)=(長さ)×(幅)2×0.5。全てのマウスを殺処分し、体重の測定と写真の記録のために腫瘍組織を採取し、よって実験を終わらせた。 |
投与形態 | 30mg/kg/日、18日間；腹腔内注射 |
アプリケーション | Avasimibeの処理は、マウスの体重を変えずに、マウスにおける異種移植腫瘍の体積と体重を著しく阻害した。 |
References:
[1] Peng T, Xiong K, He Z, et al. Acyl-coenzyme A: cholesterol acyltransferase inhibitor avasimibe suppresses tumorigenesis and induces G1-phase cell-cycle arrest by activating PPAR? signaling pathway in bladder cancer[J]. Journal of Cancer, 2024, 15(2): 370.
[2] Liu J, Fu W, Zheng X, et al. Avasimibe exerts anticancer effects on human glioblastoma cells via inducing cell apoptosis and cell cycle arrest[J]. Acta Pharmacologica Sinica, 2021, 42(1): 97-107.
製品資料 (Product Documents)
化学的性質 (Chemical Properties)
ストック溶液は、-80°Cで保存する場合は6か月以内、-20°Cで保存する場合は1か月以内に使用してください。
溶解性を高めるには、チューブを37°Cに温め、適切な時間超音波処理してください。
計算ツール (Calculators)モル濃度 / 希釈 / 分子量 / 単位変換 / in vivo製剤 / 溶解度
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