- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC62421 RAS inhibitor Abd-7 強力な RAS 結合化合物 (Kd = 51 nM) である RAS 阻害剤 Abd-7 は、RAS エフェクタータンパク質間相互作用 (PPI) 阻害剤です。 RAS 阻害剤 Abd-7 は、細胞内で RAS と相互作用し、RAS エフェクター相互作用を防ぎ、内因性の RAS 依存性シグナル伝達を阻害します。 RAS 阻害剤 Abd-7 は、PI3K、CRAF、RALGDS、および NRAS Q61H と HRAS G12V によって、さまざまな変異型 KRAS タンパク質の PPI を阻害します。
- GC60969 KRAS inhibitor-9 強力な KRAS 阻害剤 (Kd = 92 μM) である KRAS 阻害剤-9 は、GTP-KRAS の形成と KRAS の下流の活性化をブロックします。 KRAS インヒビター-9 は、中程度の結合親和性で KRAS G12D、KRAS G12C、および KRAS Q61H タンパク質に結合します。 KRAS 阻害剤-9 は、G2/M 細胞周期の停止を引き起こし、アポトーシスを誘導します。 KRAS 阻害剤-9 は、KRAS 変異を有する NSCLC 細胞の増殖を選択的に阻害しますが、正常な肺細胞の増殖は阻害しません。
- GC34427 6H05 trifluoroacetate (K-Ras inhibitor)
- GC12247 K-Ras(G12C) inhibitor 12 K-Ras(G12C) 阻害剤 12 は K-Ras(G12C) 阻害剤であり、H1792 細胞における K-Ras(G12C) 阻害剤 12 の最大有効濃度の半分 (EC50) は 0.32 μM です。
- GC36397 KRAS G12C inhibitor 13 KRAS G12C 阻害剤 13 は、特許 WO2018143315A1、化合物 30 から抽出された KRAS G12C 阻害剤です。
- GC64442 KRAS G12C inhibitor 14 KRAS G12C阻害剤14は、特許WO2019110751A1から抽出された強力なKRAS G12C阻害剤であり、化合物17は、18nMのIC50を有する。
- GC63875 KRAS G12C inhibitor 15 KRAS G12C阻害剤15は、特許WO2019110751A1から抽出された強力なKRAS G12C阻害剤であり、化合物22は5nMのIC50を有する。
- GC62227 KRAS G12D inhibitor 1 KRAS G12D阻害剤1(実施例243)はKRAS G12D阻害剤であり、KRAS G12D媒介ERKリン酸化に対するIC50は0.8nMである。
- GC34198 KRas G12C inhibitor 1 KRas G12C 阻害剤 1 は、特許 US 20180072723 A1 から抽出された KRas G12C を阻害する化合物です。
- GC34196 KRas G12C inhibitor 3 KRas G12C 阻害剤 3 は、特許 US 20180072723 A1 から抽出された KRas G12C を阻害する化合物です。
- GC34192 KRas G12C inhibitor 4 KRas G12C 阻害剤 1 は、特許 US 20180072723 A1 から抽出された KRas G12C を阻害する化合物です。
- GC34188 KRas G12C inhibitor 2 KRas G12C 阻害剤 2 は、特許 US 20180072723 A1 から抽出された KRas G12C を阻害する化合物です。
- GC34162 KRAS G12C inhibitor 5 KRAS G12C 阻害剤 5 は、特許 WO2017201161A1、化合物例 147 から抽出された KRas G12C 阻害剤です。
- GC62486 KRAS inhibitor-10 KRAS インヒビター-10 は、RAS タンパク質、特に KRAS タンパク質を選択的かつ効果的に阻害します。 KRAS インヒビター-10 は経口活性抗がん剤であり、膵臓がん、乳がん、多発性骨髄腫、白血病、肺がんなどのがん研究に使用できます。 KRAS阻害剤-10は、特許WO2021005165 A1から抽出されたテトラヒドロイソキノリン化合物(化合物11)です。
- GC10015 Rac1 Inhibitor W56 Rac1 Inhibitor W56 は、Rac1 の残基 45 ~ 60 を含むペプチドです。 Rac1 Inhibitor W56 は、Rac1 とグアニンヌクレオチド交換因子 TrioN、GEF-H1、および Tiam との相互作用を阻害します。
- GC65904 KRAS G12C inhibitor 28 KRAS G12C 阻害剤 28 は、IC50 が 57 nM の KRAS G12C 阻害剤です。 KRAS G12C阻害剤28は、抗腫瘍効果を有する(WO2021113595A1;実施例1)。
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GC69339
KRAS G12D inhibitor 14
KRAS G12D 抑制剤14は、有効なKRAS G12D抑制剤であり、KRAS G12Dタンパク質との結合定数は33 nMです。 KRAS G12D抑制剤14は、KRAS G12D(KRAS G12D-GTP)の活性形態を低下させますが、KRAS G13Dを低下させません。
- GC62699 MRTX1133 MRTX1133は、非常に強力で選択的なKRASG12D阻害剤であり、高い親和性を持っている(<2nM)。
- GC60533 6H05 (TFA) 6H05 TFA は、発癌性変異体 K-Ras(G12C) の選択的かつアロステリックな阻害剤です。
- GC38400 MRTX849 MRTX849 (MRTX849) は、潜在的な抗腫瘍活性を有する KRAS G12C の強力な経口投与可能な変異選択的共有結合阻害剤です。 MRTX849 は、残基 12 のシステインで KRAS G12C に共有結合し、タンパク質をその不活性な GDP 結合コンフォメーションに固定し、KRAS 依存性シグナル伝達を阻害します。
- GC19546 AMG-510 racemate AMG-510は、臨床開発中の最初のKRAS G12C阻害剤であり、KRAS G12C腫瘍の退縮をもたらす。
- GC33186 BAY-293 貴重な化学プローブである BAY-293 は、21 nM の IC50 で KRAS-SOS1 相互作用の破壊を介して RAS 活性化をブロックします。 BAY-293 は Son of Sevenless 1 (SOS1) の強力な阻害剤です。 SOS1 はグアニンヌクレオチド交換因子 (GEF) であり、RAS の活性化因子です。
- GC19164 GGTI298 Trifluoroacetate GGTI298 トリフルオロアセテートは、CAAZ ペプチド模倣ゲラニルゲラニルトランスフェラーゼ I (GGTase I) 阻害剤であり、Rap1A を 3 μM の IC50 で阻害できます。 >20μMのIC50でHa-Rasへの影響はほとんどありません。
- GC12948 CID-1067700 CID-1067700 (ML282) は汎 GTPase 阻害剤であり、13 nM の Ki で脳 7 (Rab7) の Ras 関連を競合的に阻害します。
- GC16692 Casin CASIN は、IC50 が 2 uM の選択的 GTPase Cdc42 阻害剤です。 CASINはがんの研究に利用できます。
- GC10265 Manumycin A マヌマイシンAは抗生物質です。
- GC12795 CCG-1423 CCG-1423 は、Rho/MRTF/SRF 経路の阻害剤です。 CCG-1423 は、いくつかの癌細胞で活性を示します。 CCG-1423 は、新しい薬理学的ツールの開発のための有望なリード化合物であり、がんや糖尿病の研究に使用できます。
- GC10906 RBC8 RBC8 は、Ral GTPase の新規小分子阻害剤です。 H2122 細胞で 3.5 μM、H358 細胞で 3.4 μM の IC50 を持っています。
- GC15478 6H05 6H05 は、発癌性変異体 K-Ras(G12C) の選択的かつアロステリックな阻害剤です。
- GC10660 EHT 1864 EHT 1864 は、Rac ファミリーの小さな GTPase の阻害剤です。
- GC14800 ML 141 ML 141 (CID-2950007) は、Cdc42 GTPase の強力なアロステリックな選択的かつ可逆的な非競合的阻害剤です。 ML 141 は、Cdc42 野生型および Cdc42 Q61L 変異体をそれぞれ 2.1 および 2.6 μM の EC50 で阻害します。 ML 141 は、GTPase の Rho ファミリーの他のメンバー (Rac1、Rab2、Rab7) に対して低いマイクロモル効力と選択性を示します。 ML 141 は、複数の細胞株で細胞毒性を示しません。
- GC11204 kobe2602 Kobe2602 は Ras-Raf 相互作用阻害剤です。 Kobe2602 は、H-Ras・GTP の c-Raf-1 RBD への結合を 149 μM の Ki で阻害します。 Kobe2602 には抗腫瘍活性があります。
- GC16922 Kobe0065 Kobe0065 は Ras-Raf 相互作用の新規かつ有効な阻害剤であり、H-Ras・GTP の c-Raf-1 RBD への結合を 46±13 μM の Ki 値で競合的に阻害します。
- GC12060 Deltarasin hydrochloride デルタラシン塩酸塩は、精製されたPDEδに結合するKdが38nMのKRAS-PDEδ相互作用の阻害剤です。
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GC10030
EHop-016
Rac1/Rac3 GTPase阻害剤、強力かつ特異的
- GC12470 ZCL278 ZCL278 は、Cdc42 に直接結合し、表面プラズモン共鳴 (SPR) 実験における Cdc42-ZCL278 親和性に対して 11.4 μM の Kd でその機能を阻害する選択的 Cdc42 モジュレーターです。
- GC10069 NSC 23766 trihydrochloride NSC 23766 三塩酸塩は、Rac1 活性化の阻害剤です。