- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC62339 mTOR inhibitor-8 mTOR 阻害剤-8 は、mTOR 阻害剤およびオートファジー誘導剤です。 mTOR 阻害剤-8 は、FKBP12 を介して mTOR の活性を阻害し、A549 ヒト肺癌細胞のオートファジーを誘導します。
- GC65460 HDACs/mTOR Inhibitor 1 HDACs/mTOR Inhibitor 1 は、血液悪性腫瘍を治療するためのデュアル ヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) およびラパマイシンの哺乳類標的 (mTOR) 標的阻害剤であり、HDAC1、HDAC6、mTOR およびそれぞれPI3Kα。 HDACs/mTOR Inhibitor 1 は、G0/G1 期の細胞周期停止を刺激し、in vivo で低毒性で腫瘍細胞のアポトーシスを誘導します。
- GC10900 GDC-mTOR inhibitor
- GC65115 mTOR inhibitor-1 mTOR 阻害剤-1 は、細胞増殖を抑制し、オートファジーを誘導できる新規の mTOR 経路阻害剤です。
- GC62572 hSMG-1 inhibitor 11e hSMG-1 インヒビター 11e は、mTOR (45 nM の IC50)、PI3Kα/γ (61 nM および 92 nM の IC50) および CDK1/CDK2 (IC50 32μMおよび7.1μMの)。
- GC61925 hSMG-1 inhibitor 11j ピリミジン誘導体であるhSMG-1阻害剤11jは、hSMG-1の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50は0.11nMである。 hSMG-1 阻害剤 11j は、mTOR (IC50=50 nM)、PI3Kα/γ (IC50=92/60 nM)、および CDK1/CDK2 (IC50=32/7.1 μM) よりも hSMG-1 に対して >455 倍の選択性を示します。 hSMG-1 阻害剤 11j は、がんの研究に使用できます。
- GC39292 Rheb inhibitor NR1 Rheb 阻害剤 NR1 は、Rheb-IVK アッセイで IC50 が 2.1 μM の Rheb 阻害剤です。
- GC37922 Voxtalisib Voxtalisib (XL765) は強力な PI3K 阻害剤であり、クラス I PI3K に対して同様の活性を持ち (p110α、p110β、p110γ、および p110δ に対してそれぞれ IC50=39、113、9、および 43 nM)、DNA-PK も阻害します (IC50= 150 nM) および mTOR (IC50=157 nM)。 Voxtalisib (XL765) は、mTORC1 および mTORC2 をそれぞれ 160 および 910 nM の IC50 で阻害します。
- GC43585 eCF309 eCF309 は、オフターゲット活性が著しく低い強力で選択性の高い mTOR 阻害剤です (IC50 = 10-15 nM、in vitro および細胞内の両方)。
- GC34909 JR-AB2-011 JR-AB2-011 は、IC50 値が 0.36 μM の選択的 mTORC2 阻害剤です。 JR-AB2-011 は、Rictor-mTOR 会合をブロックすることにより mTORC2 活性を阻害します (Ki: 0.19 μM)。 JR-AB2-011 には、多形性膠芽腫 (GBM) に対する特性があります。
- GC33385 PQR-530 PQR-530 は、強力な ATP 競合性、経口生物学的利用能、および脳浸透性の二重汎 PI3K/mTORC1/2 阻害剤であり、PI3Kα および mTOR に対するサブナノモルの Kd (それぞれ 0.84 および 0.33 nM) を備えています。抗腫瘍活性。
- GC33014 NSC781406 NSC781406 は、PI3Kα に対する IC50 が 2 nM の非常に強力な PI3K および mTOR 阻害剤です。
- GC32767 3BDO 3BDO は、オートファジーも阻害できる新しい mTOR アクティベーターです。
- GC19300 PQR309 PQR309は、強力で、脳浸透性があり、経口投与可能な、パンクラスI PI3K/mTOR阻害剤である。
- GC11607 Rapalink-1 第 3 世代の二価 mTOR 阻害剤である RapaLink-1 は、不活性化学リンカーによってラパマイシンと MLN0128 を結合します。 RapaLink-1 は、ラパマイシンまたは mTOR キナーゼ阻害剤 (TORKi) よりも優れた有効性を示し、がん由来の mTOR 変異体を活性化することを強力にブロックします。 RapaLink-1 は血液脳関門を通過できます。 RapaLink-1 の FKBP12 への結合は、mTORC1 の標的化された永続的な阻害をもたらします。 RapaLink-1 は、オートファジーを改善することにより、抗リン脂質症候群において抗血栓の役割を果たします。抗がん作用。
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GC10228
GDC-0084
PI3KおよびmTOR阻害剤、脳内浸透性
- GC15740 OXA-01 OXA-01 は強力な mTORC1 および mTORC2 阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 29 nM および 7 nM です。
- GC13648 CC-223 CC-223 (CC-223) は、mTOR キナーゼの IC50 値が 16 nM である、mTOR キナーゼの強力で選択的な、経口で生物学的に利用可能な阻害剤です。 CC-223 は mTORC1 と mTORC2 の両方を阻害します。
- GC16654 CC-115 CC-115 は、それぞれ 13 nM と 21 nM の IC50 を持つ強力なデュアル DNA-PK および mTOR キナーゼ阻害剤です。 CC-115 は、mTORC1 と mTORC2 シグナル伝達の両方をブロックします。
- GC14371 LY3023414 LY3023414 (LY3023414) potently and selectively inhibits class I PI3K isoforms, DNA-PK, and mTORC1/2 with IC50s of 6.07 nM, 77.6 nM, 38 nM, 23.8 nM, 4.24 nM and 165 nM for PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ 、PI3Kγ、DNA-PK および mTOR、それぞれ。 LY3023414 は、低ナノモル濃度で mTORC1/2 を強力に阻害します。
- GC17338 GNE-317 GNE-317 は PI3K/mTOR 阻害剤であり、血液脳関門 (BBB) を通過できます。
- GC10340 GNE-477 GNE-477 は、強力で有効なデュアル PI3K (IC50=4 nM)/mTOR (Ki=21 nM) 阻害剤です。
- GC15423 GNE-493 GNE-493 は、PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ、および mTOR に対して 3.4 nM、12 nM、16 nM、16 nM、および 32 nM の IC50 を備えた、強力で選択的な経口利用可能なデュアル汎 PI3 キナーゼ/mTOR 阻害剤です。
- GC10583 WAY-600 WAY-600 は、組換え mTOR 酵素に対して 9 nM の IC50 を持つ強力な ATP 競合的かつ選択的な mTOR 阻害剤です。
- GC13071 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) リダフォロリムス (デフォロリムス、MK-8669) (MK-8669) は、強力かつ選択的な mTOR 阻害剤です。 HT-1080 細胞で 0.2 nM の IC50 でリボソームタンパク質 S6 リン酸化を阻害します。
- GC13321 WYE-687 WYE-687 は、ATP 競合性の mTOR 阻害剤であり、IC50 は 7 nM です。 WYE-687 は、mTORC1 と mTORC2 の活性化を同時に阻害します。 WYE-687 は、PI3Kα と PI3Kγ もそれぞれ 81 nM と 3.11 μM の IC50 で阻害します。
- GC11177 GDC-0980 (RG7422) GDC-0980 (RG7422) (GDC-0980; GNE 390; RG 7422) は、5 nM/27 nM/7 nM/ PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ の場合は 14 nM、mTOR の場合は 17 nM です。
- GC13858 Torin 2 Torin 2 は、細胞の mTOR 活性を阻害する EC50 が 0.25 nM の mTOR 阻害剤であり、PI3K の 800 倍の選択性を示します (EC50: 200 nM)。 Torin 2 はまた、無細胞アッセイで 0.5 nM の IC50 で DNA-PK を阻害します。 Torin 2 は、mTORC1 と mTORC2 の両方を抑制することができます。
- GC11018 GSK1059615 GSK1059615 は、PI3Kα/β/δ/γ (可逆) および mTOR の二重阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM および 12 nM です。
- GC15653 PF-05212384 (PKI-587) PF-05212384 (PKI-587) (PKI-587) は、PI3Kα、PI3Kγ、および mTOR の非常に強力な二重阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.4 nM、5.4 nM、1.6 nM です。 PF-05212384 (PKI-587) は、mTOR、mTORC1、および mTORC2 の両方の複合体で同等に有効です。
- GC14071 OSI-027 OSI-027 (ASP7486) は、4 nM の IC50 を持つ強力で選択的な経口活性の ATP 競合 mTOR キナーゼ活性阻害剤です。 OSI-027 は、mTORC1 と mTORC2 の両方をターゲットとし、IC50 はそれぞれ 22 nM と 65 nM です。
- GC11003 PP121 PP121 は、mTOR、DNK-PK、VEGFR2、Src、PDGFR の IC50 がそれぞれ 10、60、12、14、2 nM の多標的キナーゼ阻害剤です。
- GC14675 WYE-125132 (WYE-132) WYE-125132 (WYE-132) (WYE-125132) は、非常に強力で、ATP 競合性があり、特異的な mTOR キナーゼ阻害剤です (IC50: 0.19± 0.07 nM; PI3K に対して 5,000 倍以上選択的)。 WYE-125132 (WYE-132) (WYE-125132) は、mTORC1 および mTORC2 を阻害します。
- GC10196 ETP-46464 ETP-46464 は、効果的な mTOR および ATR 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.6 および 14 nM です。
- GC12773 Palomid 529 Palomid 529 は、mTORC1 および mTORC2 複合体の強力な阻害剤です。
- GC15072 GSK2126458 GSK2126458 (GSK2126458) is an orally active and highly selective inhibitor of PI3K with Kis of 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM and 0.18 nM/0.3 nM for p110α/β/δ/γ, mTORC1/2 、 それぞれ。 GSK2126458 には抗がん作用があります。
- GC10969 INK 128(MLN0128) INK 128 (MLN0128) (INK-128; MLN0128; TAK-228) は、mTOR キナーゼの IC50 が 1 nM の経口投与可能な ATP 依存性 mTOR1/2 阻害剤です。
- GC17104 PKI-402 PKI-402 は、PI3K-α 変異体および mTOR を含む PI3K の選択的、可逆的な ATP 競合阻害剤です (PI3Kα、mTOR、PI3Kβ、PI3Kδ、および PI3Kγ の場合、IC50 = 2、3、7、14、および 16 nM)。
- GC16417 PF-04691502 PF-04691502 は、PI3K および mTOR の強力かつ選択的な阻害剤です。 PF-04691502 は、それぞれ 1.8、2.1、1.6、1.9、および 16 nM の Kis で、ヒト PI3Kα、β、δ、γ、および mTOR に結合します。
- GC16145 NVP-BGT226 BGT226 (NVP-NVP-BGT226) は PI3K です (PI3Kα、PI3Kβ および PI3Kγ の IC50 は 4 nM、63 nM、38 nM;) /mTOR ヒト二重阻害剤であり、頭部および頸部の癌に対して強力な増殖阻害活性を示します。細胞。
- GC13029 AZD2014 AZD2014 (AZD2014) は、IC50 が 2.81 nM の ATP 競合 mTOR 阻害剤です。 AZD2014 は、mTORC1 複合体と mTORC2 複合体の両方を阻害します。
- GC15904 PP242 PP242 (PP 242) は、選択的かつ ATP 競合的な mTOR 阻害剤であり、IC50 は 8 nM です。 PP242 は、mTORC1 と mTORC2 の両方をそれぞれ 30 nM と 58 nM の IC50 で阻害します。
- GC12573 Temsirolimus テムシロリムスは、1.76 μM の IC50 を持つ mTOR の阻害剤です。テムシロリムスはオートファジーを活性化し、動物モデルで心機能の低下を防ぎます。
- GC10131 Torin 1 Torin 1 は mTOR の強力な阻害剤であり、IC50 は 3 nM です。 Torin 1 は、2 ~ 10 nM の IC50 値で両方の mTORC1/2 複合体を阻害します。 Torin 1 は、オートファジーの効果的なインデューサーです。
- GC12021 GDC-0349 GDC-0349 は、3.8 nM の Ki を持つ強力で選択的な ATP 競合 mTOR 阻害剤です。 GDC-0349 は、mTORC1 複合体と mTORC2 複合体の両方を阻害します。
- GC14346 KU-0060648 KU-0060648 は、PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ、および DNA-PK に対してそれぞれ 4 nM、0.5 nM、0.1 nM、0.594 nM、および 8.6 nM の IC50 を持つ PI3K および DNA-PK の二重阻害剤です。
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GC16380
AZD8055
MTOR阻害剤
- GC15167 KU-0063794 KU-0063794 は強力で特異的な mTOR 阻害剤であり、mTORC1 と mTORC2 の両方の複合体を 10 nM の IC50 で阻害します。
- GC11165 PI-103 PI-103 は、p110α、p110β、p110δ、p110γ、mTORC1、および mTORC2 に対して 8 nM、88 nM、48 nM、150 nM、20 nM、および 83 nM の IC50 を持つ強力な PI3K および mTOR 阻害剤です。 PI-103 は、2 nM の IC50 で DNA-PK も阻害します。 PI-103 はオートファジーを誘導します。