Celastrol |
カタログ番号GC15083
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セラストロール(Celastrol)はプロテアソームの阻害剤で、精製20Sプロテアソームの有力で選好された阻害剤で、IC50値は2.5 μMである。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 34157-83-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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セラストロール(Celastrol)はプロテアソームの阻害剤で、精製20Sプロテアソームの有力で選好された阻害剤で、IC50値は2.5 μMである。セラストロールは抗酸化、抗炎症の作用剤で、免疫抑制剤でもあり、癌、自己免疫疾患、喘息、慢性炎症と神経変性疾患の研究に使われることができる[1-2]。
1-5 μMのセラストロールはヒト前立腺癌の26Sプロテアソームのキモトリプシン様活性を阻害し、PC-3とLNCaP（アンドロゲン受容体陽性）細胞では、セラストロールはユビキチン化タンパク質とプロテアソーム基質(IKB-A、Baxとp27)の蓄積に導き、アポトーシスを誘発する[1]。セラストロール(0-1 μM)はAGSとYCC-2細胞の増殖と移動を阻害し、G1期にある細胞の数を増やした[3]。更に、セラストロール(0-10 μM)はTNF誘発性肺腺癌(H1299)細胞と胚腎臓(A293)細胞におけるNF-κB活性を完全に阻害する。セラストロールはNF-κBのDNAへの結合を直接的には影響しないが、IKK活性化を阻害することでNF-κB活性を阻害する[4]。
PC-3腫瘍のあるヌードマウスに対して、1または3 mg/kgのセラストロールは腫瘍の成長を著しく阻害し、阻害率はそれぞれ65%と82%である。また、セラストロールを投与されたマウスの腫瘍では、キモトリプシン様の活性の減少が検出された。（対照群ではそれぞれ45%と30%）[1] 胃癌の異種移植のマウスモデルでは、セラストロール(1または2 mg/kg)は用量依存的に胃腫瘍量を減らし、胃腫瘍でリン酸化AMPKを増やし、リン酸化AKTとmTORを減らした[3]。
References:
[1] Yang H, Chen D, Cui QC, et al. Celastrol, a triterpene extracted from the Chinese "Thunder of God Vine," is a potent proteasome inhibitor and suppresses human prostate cancer growth in nude mice. Cancer Res, 2006, 66(9): 4758-4765.
[2] Salminen A, Lehtonen M, Paimela T, et al. Celastrol: molecular targets of thunder god vine[J]. Biochemical and biophysical research communications, 2010, 394(3): 439-442.
[3] Lee HW, Jang KS, Choi HJ, Jo A, Cheong JH, Chun KH. Celastrol inhibits gastric cancer growth by induction of apoptosis and autophagy. BMB Rep. 2014 Dec;47(12):697-702.
[4] Sethi G, Ahn K S, Pandey M K, et al. Celastrol, a novel triterpene, potentiates TNF-induced apoptosis and suppresses invasion of tumor cells by inhibiting NF-κB–regulated gene products and TAK1-mediated NF-κB activation[J]. Blood, 2007, 109(7): 2727-2735.
| キナーゼ実験 [1]: | |
準備方法 | 精製のウサギ20Sプロテアソーム(0.1 μg)は100μLのアッセイ緩衝液[20 mMのTris-HCl (pH 7.5)]の中の40μMの様々な蛍光ペプチド基質で、異なる濃度のセラストロールまたはオリドニンの存在する条件で、または溶媒DMSOで37℃で2時間培養した。その後、各プロテアソームの活性の阻害を測定した。 |
反応条件 | 0.1,1,10と100 μM, 2時間 |
アプリケーション | 精製20Sプロテアソームのキモトリプシン様の活性はIC50値が2.5μMのセラストロールに著しく阻害された。 |
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | 前立腺癌細胞PC-3 |
準備方法 | 前立腺癌細胞をセラストロールまたはルベセンシンAで処理した。調製された全細胞抽出物(サンプルごとに30μg)はその後、100 μLのアッセイ緩衝液の中の40 μMのAc-DEVD-AMCとともに、37℃で最短2時間培養した。その後、ウェスタンブロットを使い検出を行った。 |
反応条件 | 2.5-5 μM, 1-12時間 |
アプリケーション | セラストロールは濃度依存的にユビキチン化タンパク質をレベルを増やした。セラストロールで処理されたPC-3細胞で、IκB-α, Baxとp27のレベルの向上も観察された。 |
| 動物実験 [1]: | |
動物モデル | ヒト前立腺腫瘍異種移植モデル |
準備方法 | マウスにPC-3細胞を接種した14日後、50から100μLの溶媒[10%のDMSO、70%のクレモフォール/エタノール (3:1)、20%のPBS]と1.0または3.0 mg/kgのセラストロールを毎日腹腔内注射した。 |
投与形態 | 1または3mg/kg/日、16日間、腹腔内注射 |
アプリケーション | 1または3mg/kgのセラストロールは腫瘍の成長を著しく阻害し、阻害率はそれぞれ65% と82%である。 |
References: | |
| Cas No. | 34157-83-0 | SDF | |
| Chemical Name | (2R,4aS,6aR,6aS,14aS,14bR)-10-hydroxy-2,4a,6a,6a,9,14a-hexamethyl-11-oxo-1,3,4,5,6,13,14,14b-octahydropicene-2-carboxylic acid | ||
| Canonical SMILES | CC1=C(C(=O)C=C2C1=CC=C3C2(CCC4(C3(CCC5(C4CC(CC5)(C)C(=O)O)C)C)C)C)O | ||
| Formula | C29H38O4 | M.Wt | 450.61 |
| 溶解度 | ≥ 22.55mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2192 mL | 11.0961 mL | 22.1921 mL |
| 5 mM | 443.8 μL | 2.2192 mL | 4.4384 mL |
| 10 mM | 221.9 μL | 1.1096 mL | 2.2192 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 30 reference(s) in Google Scholar.)