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Atorvastatin

カタログ番号GC35419

Atorvastatinは、経口投与可能なHMG-CoA還元酵素阻害剤であり、血液中の脂質を効果的に低下させる能力を持っている。

Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.

Atorvastatin 化学構造

Cas No.: 134523-00-5

サイズ 価格 在庫数 個数
5mg
$17.00
在庫あり
10mM (in 1mL DMSO)
$20.00
在庫あり
10mg
$27.00
在庫あり
50mg
$49.00
在庫あり
100mg
$73.00
在庫あり

Tel:(909) 407-4943 Email: sales@glpbio.com


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  • Bioactive Compounds Premium Provider

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

Product has been cited by 5 publications

Description of Atorvastatin

Atorvastatinは、経口投与可能なHMG-CoA還元酵素阻害剤であり、血液中の脂質を効果的に低下させる能力を持っている。Atorvastatinは、IC50が0.39 µMおよび2.39 mMでヒトSV-SMCの増殖および浸潤を抑制する。

PMAで分化したTHP-1細胞をミクログリア細胞の代替として使用し、LPSを用いて炎症状態を誘導した。Atorvastatinの前処置は、LPS誘発性のインターロイキン(IL)-1βおよび腫瘍壊死因子(TNF)-α放出を有意に減少させ、さらにLPS誘発性の前立腺素E2(PGE2)も減少させた。同様に、Atorvastatinの前処置により、全体的な反応性酸素種(ROS)および一酸化窒素(NO)の産生が減少した。ラットのNP細胞では、AtorvastatinはTNF-αによって誘発されたマトリックス分解を抑制し、NLRP3インフラマソーム活性を抑制し、オートファジックフラックスを誘導する可能性がある。さらに、AtorvastatinはTNF-αによって誘導されたNF-κBシグナル伝達を抑制した。NF-κBシグナル伝達の抑制は、TNF-αによって誘導されたNLRP3インフラマソーム活性を抑制し、NLRP3の抑制はTNF-αによって誘導されたNF-κBシグナル伝達活性化を抑制した。NLRP3の抑制またはNLRP3のノックダウンは、TNF-α存在下でオートファジックフラックスを誘導した。

マウスでは、Atorvastatinの前処置は、OGD(酸素欠乏性グリコールシス)および海馬スライスの再酸素化後の細胞生存性を促進した。Atorvastatinによる神経保護効果は、酸化ストレスの減少に関連しており、OGDによる非タンパク質チオール(NPSH)レベルの低下および反応性酸素種(ROS)の生成の増加を防止した。Atorvastatinの経口投与(10mg/kg/day)は、ラットにおいて、1メチル-4-フェニル-1,2,3,6-テトラヒドロピリジン(MPTP)(1mg/nostril)の単回鼻内投与後、7日および14日に社会的認知および強制水泳テストで評価された短期記憶障害および抑うつ様行動を予防する効果があった。Atorvastatinの抗うつ作用は、セロトニン転送の調節、NMDA受容体およびNO-CGMP合成の阻害、ペルオキシソーム増殖体に依存した受容体の活性化と関連している。Atorvastatinの処置は、TNF-α放出の減少、酸化ストレスの低減、およびBDNF発現の調節と関連して、LPS誘発性の抑うつ様行動に対する神経保護効果を示した。

References:
[1]: Taciak PP, Lysenko N, et,al. Drugs which influence serotonin transporter and serotonergic receptors: Pharmacological and clinical properties in the treatment of depression. Pharmacol Rep. 2018 Feb;70(1):37-46. doi: 10.1016/j.pharep.2017.07.011. Epub 2017 Jul 16. PMID: 29309998.
[2]: Taniguti EH, Ferreira YS, et,al. Atorvastatin prevents lipopolysaccharide-induced depressive-like behaviour in mice. Brain Res Bull. 2019 Mar;146:279-286. doi: 10.1016/j.brainresbull.2019.01.018. Epub 2019 Jan 25. PMID: 30690060.
[3]: Vandresen-Filho S, Martins WC, et,al. Atorvastatin prevents cell damage via modulation of oxidative stress, glutamate uptake and glutamine synthetase activity in hippocampal slices subjected to oxygen/glucose deprivation. Neurochem Int. 2013 Jun;62(7):948-55. doi: 10.1016/j.neuint.2013.03.002. Epub 2013 Mar 14. PMID: 23500607.
[4]: Castro AA, Wiemes BP, et,al. Atorvastatin improves cognitive, emotional and motor impairments induced by intranasal 1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine (MPTP) administration in rats, an experimental model of Parkinson's disease. Brain Res. 2013 Jun 4;1513:103-16. doi: 10.1016/j.brainres.2013.03.029. Epub 2013 Mar 30. PMID: 23548600.
[5]: McFarland AJ, Davey AK, et,al. Statins Reduce Lipopolysaccharide-Induced Cytokine and Inflammatory Mediator Release in an In Vitro Model of Microglial-Like Cells. Mediators Inflamm. 2017;2017:2582745. doi: 10.1155/2017/2582745. Epub 2017 May 4. PMID: 28546657; PMCID: PMC5435995.
[6]: Ludka FK, Constantino LC, et,al. Atorvastatin evokes a serotonergic system-dependent antidepressant-like effect in mice. Pharmacol Biochem Behav. 2014 Jul;122:253-60. doi: 10.1016/j.pbb.2014.04.005. Epub 2014 Apr 21. PMID: 24769309.
[7]: Chen J, Yan J, et,al.Atorvastatin inhibited TNF-α induced matrix degradation in rat nucleus pulposus cells by suppressing NLRP3 inflammasome activity and inducing autophagy through NF-κB signaling. Cell Cycle. 2021 Oct;20(20):2160-2173. doi: 10.1080/15384101.2021.1973707. Epub 2021 Sep 8. PMID: 34494933; PMCID: PMC8565837.

Protocol of Atorvastatin

細胞実験[1]:

細胞株

分化したTHP-1ヒト単球

準備方法

分化後、細胞はビヒクルコントロールまたは6種類のスタチンのいずれか(アトルバスタチン;0-100 µM)で処理され、37℃、5%CO2で60分間インキュベートされた。

反応条件

0-100 μMのアトルバスタチン;37℃、60分間

アプリケーション

アトルバスタチンの前処理は、LPS誘導性のインターロイキン(IL)-1βおよび腫瘍壊死因子(TNF)-αの放出を有意に減少させ、LPS誘導性のプロスタグランジンE2(PGE2)も減少させた。同様に、全体的な活性酸素種(ROS)および一酸化窒素(NO)の生成もアトルバスタチン前処理後に減少した。
動物実験 [2]:

動物モデル

成体のスイスアルビノマウス(30-50 g)

準備方法

動物はアトルバスタチン10 mg/kg/日を経口で、またはビヒクルコントロール(生理食塩水、0.9%)を1日1回、7日間前処理され、その後、海馬切片をex vivo OGD誘導および細胞の生存率、酸化ストレス、グルタミン酸作動性伝達パラメータの測定のために準備した。

投与形態

アトルバスタチン10 mg/kgを経口で1日1回、7日間

アプリケーション

アトルバスタチンの前処理は、OGDおよび再酸素化後の海馬切片の細胞生存率を促進した。アトルバスタチンによる神経保護は酸化ストレスの軽減に関連している可能性があり、OGD誘導による非タンパク質チオール(NPSH)レベルの減少および活性酸素種(ROS)の生成増加を防いだ。

参考文献:

[1]. McFarland AJ, Davey AK, et,al. Statins Reduce Lipopolysaccharide-Induced Cytokine and Inflammatory Mediator Release in an In Vitro Model of Microglial-Like Cells. Mediators Inflamm. 2017;2017:2582745. doi: 10.1155/2017/2582745. Epub 2017 May 4. PMID: 28546657; PMCID: PMC5435995.
[2]. Vandresen-Filho S, Martins WC, et,al. Atorvastatin prevents cell damage via modulation of oxidative stress, glutamate uptake and glutamine synthetase activity in hippocampal slices subjected to oxygen/glucose deprivation. Neurochem Int. 2013 Jun;62(7):948-55. doi: 10.1016/j.neuint.2013.03.002. Epub 2013 Mar 14. PMID: 23500607.

Chemical Properties of Atorvastatin

Cas No. 134523-00-5 SDF
Canonical SMILES O=C(C(C(C1=CC=CC=C1)=C(C2=CC=C(F)C=C2)N3CC[C@@H](O)C[C@@H](O)CC(O)=O)=C3C(C)C)NC4=CC=CC=C4
Formula C33H35FN2O5 M.Wt 558.64
溶解度 DMSO: 100 mg/mL (179.01 mM) Storage Store at -20°C
General tips Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored at -20°C, please use it within 1 month.
To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time.
Shipping Condition Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request.

Complete Stock Solution Preparation Table of Atorvastatin

Prepare stock solution
1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7901 mL 8.9503 mL 17.9006 mL
5 mM 0.358 mL 1.7901 mL 3.5801 mL
10 mM 0.179 mL 0.895 mL 1.7901 mL
  • モルアリティ計算機

  • 希釈計算機

  • Molecular Weight Calculator

質量
=
濃度
x
容積
x
MW*
 
 
 
**ストックソリューションを準備する際には、常にバイアルラベルおよび MSDS/CoA(オンラインで利用可能)で掲載された製品のロット固有分子量を使用してください。

計算

In vivo Formulation Calculator (Clear solution) of Atorvastatin

Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)

mg/kg g μL

Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Calculation results:

Working concentration: mg/ml;

Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )

Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.

Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.

Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.

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