Endothelin Receptor
Endothelin receptors are members of rhodopsin-like g-protein coupled receptor (GPCRA) with 4 types (ETA, ETB1, ETB2 and ETC), which mediate various physiological processes including vasoconstriction, vasodilation, and neurotransmission etc.
製品は Endothelin Receptor
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
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GC50247
A 127722
非常に強力で、選択的なETA拮抗剤。経口投与可能。
- GC60544 A-192621 A-192621 は、4.5 nM の IC50 と 8.8 nM の Ki を持つ強力な非ペプチド性経口選択的エンドセリン B (ETB) 受容体アンタゴニストです。
- GC13236 ACT-132577 ACT-132577 (ACT-132577) は、マシテンタンの主要な薬理学的に活性な代謝産物です。
- GC17184 Ambrisentan アンブリセンタンは、選択的 ET タイプ A 受容体 (ETAR) 拮抗薬です。
- GC32548 Aminaftone (Aminaftone) 4-アミノ安息香酸の誘導体であるアミナフトン (アミナフトン) は、プレプロ ET-1 遺伝子の転写を妨害することにより、インビトロでエンドセリン-1 (ET-1) 産生をダウンレギュレートします。
- GC68320 Aprocitentan D4
- GC35424 Atrasentan アトラセンタン (ABT-627) は、ETA の IC50 が 0.0551 nM のエンドセリン受容体拮抗薬です 。
- GC11783 Atrasentan hydrochloride
- GC11314 Atrial natriuretic factor (1-28) (rat) 心房性ナトリウム利尿因子 (1-28) (ラット) は、ラットにおける ANP の主要な循環型であり、濃度依存的にアンジオテンシン II (Ang II) 刺激によるエンドセリン 1 分泌を強力に阻害します。
- GC34023 Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine 心房性ナトリウム利尿ペプチド (ANP) (1-28)、ヒト、ブタ (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28)、ヒト、ブタ) は、28 アミノ酸のホルモンであり、通常はヒトの心臓によって産生および分泌されます。心臓損傷および機械的ストレッチに対応。
- GC34025 Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine Acetate Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28)、ヒト、豚アセテート (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28)、ヒト、豚アセテート) は、28 アミノ酸のホルモンであり、通常、神経によって産生および分泌されます。心損傷および機械的ストレッチに反応する人間の心臓。
- GC35426 Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat TFA 心房性ナトリウム利尿ペプチド (ANP) (1-28)、ラット (TFA) は、ラットにおける ANP の主要な循環型であり、アンジオテンシン II (Ang II) 刺激によるエンドセリン-1 分泌を濃度依存的に強力に阻害します。
- GC11405 Avosentan
- GC16269 Bosentan ボセンタンは、ヒト SMC でそれぞれ 4.7 nM および 95 nM の Ki を持つ、ETA および ETB 受容体に対するエンドセリン-1 (ET) の競合的かつデュアル アンタゴニストです。
- GC11465 Bosentan Hydrate ボセンタン水和物は、ヒト SMC でそれぞれ 4.7 nM および 95 nM の Ki を持つ、ETA および ETB 受容体に対するエンドセリン-1 (ET) の競合的かつデュアル アンタゴニストです。
- GC15887 BQ-123 BQ-123 は、7.3 nM の IC50 と 25 nM の Ki を持つ強力で選択的なエンドセリン A (ETA) 受容体アンタゴニストです。
- GC60094 BQ-3020 TFA BQ-3020 (TFA) は ETB 受容体の選択的アゴニストであり、[125I]ET-1 の ETB 受容体への結合を小脳で 0.2 nM の IC50 で阻害し、血管収縮を引き起こします 。
- GC35546 BQ-788 BQ-788 は、ヒト Girardi 心臓細胞への ET-1 結合を阻害する IC50 が 1.2 nM の強力な選択的 ETB 受容体アンタゴニストであり、IC50 が1300 nM。
- GC15916 BQ-788 sodium salt BQ-788 ナトリウム塩は、強力かつ選択的な ETB 受容体アンタゴニストであり、ET-1 の ETB 受容体への結合を、ヒト Girrdi 心細胞において 1.2 nM の IC50 で阻害します 。
- GC68435 Clazosentan
- GC35811 Darusentan ダルセンタン (Lu-135252) は、選択的エンドセリン受容体 A (ET-A) 受容体アンタゴニストであり、ET-A 受容体には 1.4 nM の Ki で、ET-B 受容体には 184 nM の Ki で、それぞれ 100 で結合します。 -ETB 受容体よりも ETA に対する選択性が倍増します。
- GC64457 Endothelin 1 (swine, human) (TFA) エンドセリン 1 (ブタ、ヒト) (TFA) は、強力な内因性血管収縮剤であるヒトおよびブタ エンドセリン 1 の配列を持つ合成ペプチドです。
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GC30485
Endothelin 1 swine, human
エンドセリン1豚、ヒトは、強力な内因性血管収縮剤である人間と豚のエンドセリン1の配列を持つ合成ペプチドです。
- GC13924 Endothelin 3 (human, rat) エンドセリン 3 (ヒト、ラット) は、G タンパク質結合膜貫通受容体である ET-RA および ET-RB に結合する 21 アミノ酸の血管作動性ペプチドです。
- GC30577 Endothelin Mordulator 1 エンドセリン モジュレーター 1 は、エンドセリンを介した障害の研究に使用されるエンドセリン受容体モジュレーターです。
- GC30937 IRL-1620 IRL-1620 は、16 pM の Ki を持つ強力で選択的なエンドセリン受容体 B (ETB) アゴニストです。
- GC38641 IRL-1620 TFA IRL-1620 (TFA) は、16 pM の Ki を持つ強力で選択的なエンドセリン受容体 B 型 (ETB) アゴニストです 。
- GC15246 IRL-2500 IRL-2500 は強力なエンドセリン受容体拮抗薬です。
- GC18501 Kendomycin ケンドマイシン ((-)-TAN 2162) は、顕著な抗菌活性と癌細胞の細胞傷害活性を持つポリケチド系抗生物質です。
- GC17785 Macitentan マシテンタン (ACT-064992) は、経口で活性な非ペプチド デュアル ETA および ETB (エンドセリン受容体) 拮抗薬です。
- GC36525 Macitentan n-butyl analogue マシテンタン n-ブチル類似体は、マシテンタンの n-ブチル類似体です。
- GC45723 Macitentan-d4 マシテンタン D4 (ACT-064992 D4) は、スルファメトキサゾールと標識された重水素です。
- GC60266 Nebentan free base ネベンタン遊離塩基 (YM598 遊離塩基) は、ボセンタンの修飾による強力で選択的な経口活性非ペプチド エンドセリン ETA 受容体アンタゴニストです。
- GC61118 Nebentan potassium ネベンタン カリウム (YM598) は、ボセンタンの修飾による強力で選択的な経口活性の非ペプチド エンドセリン ETA 受容体アンタゴニストです。
- GC34031 PD-159020 PD-159020 は非選択的な ETA/ETB アンタゴニストであり、hETA と hETB の IC50 はそれぞれ 30 と 50 nM です。
- GC32528 Ro 46-2005 Ro 46-2005 は、新規の合成非ペプチド エンドセリン受容体アンタゴニストであり、125I-ET-1 のヒト血管平滑筋細胞 (ETA 受容体) への特異的結合を 220 nM の IC50 で阻害します。
- GC63837 Ro 46-8443 Ro 46-8443 は、最初の非ペプチド エンドセリン ETB 受容体選択的アンタゴニストです。
- GC13175 Sarafotoxin S6a サラフォトキシン類似体であるサラフォトキシン S6a は、エンドセリン受容体アゴニストであり、エンドセリン-3 と同様の ETA/ETB 選択性プロファイルを持っています。
- GC14678 Sarafotoxin S6b サラフォトキシン S6b は、血管収縮ペプチドであり、非選択的エンドセリン受容体アゴニストです。
- GC17769 Sitaxentan sodium シタキセンタン ナトリウム (IPI 1040 ナトリウム; TBC11251 ナトリウム) は、エンドセリン A 受容体の経口活性の高い選択的アンタゴニストです。
- GC37644 Sitaxsentan Sitaxsentan (IPI 1040; TBC-11251) は、選択的エンドセリン A (ETA) 受容体拮抗薬です。
- GC32479 Sparsentan (RE-021) Sparsentan (RE-021) (RE-021) は、それぞれ 0.8 および 9.3 nM の Kis を持つ非常に強力なデュアル アンギオテンシン II およびエンドセリン A 受容体アンタゴニストです。
- GC12231 Sulfisoxazole スルフィソキサゾール (スルファフラゾール) は、エンドセリン受容体 A およびエンドセリン受容体 B に対してそれぞれ 0.60 μM および 22 μM の IC50 値を持つエンドセリン受容体アンタゴニストです。
- GC30942 Tezosentan (RO 610612) テゾセンタン (RO 610612) (RO 610612) はエンドセリン (ET) 受容体アンタゴニストであり、ETA および ETB 受容体の pA2 はそれぞれ 9.5、7.7 です。
- GC32556 ZD-1611 ZD-1611 は、強力な経口活性の選択的 ETA 受容体拮抗薬であり、虚血性脳卒中の研究に使用されます。
- GC16862 Zibotentan (ZD4054) Zibotentan (ZD4054) (ZD4054) は、13 nM の Ki を持つ強力で選択的な経口活性エンドセリン A (ETA) 受容体アンタゴニストです。