Mupirocin (Synonyms: BRL 4910A) |
カタログ番号GC15238
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Mupirocinはシュードモナス・フルオレッセンスで天然に産生された二代目の代謝物であり、一部の連鎖球菌に対しては優れた体外活性を持つ。
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Cas No.: 12650-69-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Mupirocinはシュードモナス・フルオレッセンスで天然に産生された二代目の代謝物であり、一部の連鎖球菌に対しては優れた体外活性を持つ[1]。Mupirocinは、イソロイシルtRNA合成酵素に作用し、細菌タンパク質の合成を阻害する[2]。Mupirocinは、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌（MRSA）に対する抗菌剤として広く使われる[3]。
体外で、72時間のMupirocinの処理は、UCT-Mel 1黒色腫細胞株に対して有力な細胞毒性活性を示し、IC50値は5.4μg/mlである[4]。18時間の0.2mMのMupirocinは、HaCat細胞の生存率を著しく増強し、傷口の治癒を著しく促進した[5]。48時間の0.05mMのMupirocin処理は、乾癬病変表皮ケラチノサイト（PLEK）の増殖を阻害し、細胞のアポトーシスを促進した[6]。
体内で、黄色ブドウ球菌による表在性皮膚感染症のマウスモデルで、12日間、毎日0.1mlのMupirocin軟膏(20mg/g)を傷口に塗布した結果、傷口の治癒を著しく促進し、表皮の厚さを著しく増やし、黄色ブドウ球菌の成長を減らした[7]。
References:
[1] Bencardino D, Amagliani G, Brandi G. Carriage of Staphylococcus aureus among food handlers: An ongoing challenge in public health[J]. Food control, 2021, 130: 108362.
[2] Gisby J, Bryant J. Efficacy of a new cream formulation of mupirocin: comparison with oral and topical agents in experimental skin infections[J]. Antimicrobial agents and chemotherapy, 2000, 44(2): 255-260.
[3] Tucaliuc A, Blaga A C, Galaction A I, et al. Mupirocin: applications and production[J]. Biotechnology letters, 2019, 41(4): 495-502.
[4] Reva O N, Rademan S, Visagie M H, et al. Comparison of structures and cytotoxicity of mupirocin and batumin against melanoma and several other cancer cell lines[J]. Future medicinal chemistry, 2019, 11(7): 677-691.
[5] Twilley D, Reva O, Meyer D, et al. Mupirocin promotes wound healing by stimulating growth factor production and proliferation of human keratinocytes[J]. Frontiers in Pharmacology, 2022, 13: 862112.
[6] Yan B X, Chen X Y, Wang Z Y, et al. Mupirocin blocks imiquimod-induced psoriasis-like skin lesion by inhibiting epidermal isoleucyl-tRNA synthetase[J]. Cell Communication and Signaling, 2022, 20(1): 185.
[7] Pérez M, Robres P, Moreno B, et al. Comparison of antibacterial activity and wound healing in a superficial abrasion mouse model of Staphylococcus aureus skin infection using photodynamic therapy based on methylene blue or mupirocin or both[J]. Frontiers in Medicine, 2021, 8: 673408.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | HaCat細胞 |
準備方法 | 24ウェルのプレートに、1.5×105個の細胞/mLの密度で、HaCat細胞を播種し、37°Cと5% CO2で一晩中培養し、コンフルエントな単層を形成した。その後、各ウェルの中心部に十字を描き、1000ピペットチップで傷を模擬した。培養培地を吸引除去し、新鮮な完全培地を添加することで、細胞片を除去した。その後、細胞を最終濃度が0.2mMのMupirocinで18時間処理した。対照群には、培養培地（未処理）で成長した細胞と、0.25% DMSO (溶媒対照)で処理した細胞が含まれた。最初の引っ掻きの時（0時間）と処理の18時間後に、画像は4倍の倍率の光学顕微鏡で撮影した。 |
反応条件 | 0.2mM；18時間 |
アプリケーション | Mupirocinの処理は、HaCat細胞で、傷口の治癒を著しく増やした。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | SKH-1無毛マウス |
準備方法 | 雌のSKH-1無毛マウス（6-8週齢）を実験の数日前に、個別にケージで飼育し、環境に適応させた。ケージを地面に近い所に置き、マウスを低光量に適応させ、市販の食物と水を自由に摂取させた。全身麻酔の下、20匹のマウスの皮膚を70%のアルコールで消毒し、赤みが現れ、表皮が著しく失われるまで外科用メスで擦過傷をつけた。傷口の直径は約0.6cmで、背中の部位で、1cm離れていた。約0.1mlのMupirocin軟膏(20mg/g)を毎日傷口に塗布（毎回別の軟膏を使う）し、軟膏が完全に吸収されるまでゆっくりマッサージをした。プロセスは計12日間続き、傷口の病理学的な特徴を毎日評価した。 |
投与形態 | 20mg/g/日、12日間；傷口に塗布 |
アプリケーション | Mupirocinの処理はマウスで、傷口の治癒を著しく促進し、表皮の肥厚を起こした。 |
References: | |
| Cas No. | 12650-69-0 | SDF | |
| 同義語 | BRL 4910A | ||
| Chemical Name | 9-[(E)-4-[(2S,3R,4R,5S)-3,4-dihydroxy-5-[[(2S,3S)-3-[(2S,3S)-3-hydroxybutan-2-yl]oxiran-2-yl]methyl]oxan-2-yl]-3-methylbut-2-enoyl]oxynonanoic acid | ||
| Canonical SMILES | CC(C1C(O1)CC2COC(C(C2O)O)CC(=CC(=O)OCCCCCCCCC(=O)O)C)C(C)O | ||
| Formula | C26H44O9 | M.Wt | 500.62 |
| 溶解度 | ≥ 100mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9975 mL | 9.9876 mL | 19.9752 mL |
| 5 mM | 399.5 μL | 1.9975 mL | 3.995 mL |
| 10 mM | 199.8 μL | 998.8 μL | 1.9975 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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