Membrane Transporter/Ion Channel

シルニジピンは、L 型および N 型 Ca2+ チャネルの長時間作用型の第 2 世代ジヒドロピリジン Ca2+- チャネル遮断薬です。

イベルメクチン（Ivermectin）は、内寄生虫と外部寄生虫の両方に効果を示すマクロライド系エンドクトサイドである。

ブピバカイン HCl は NMDA 受容体阻害剤です。

GlyT2阻害剤

ガバペンチンは強力な経口活性 P/Q 型 Ca2+ チャネル遮断薬です。

フェニトイン ナトリウム (5,5-ジフェニルヒダントイン ナトリウム塩) は、強力な電位依存性 Na+ チャネル (VGSC) 遮断薬です。

麻酔薬およびアロステリック阻害剤

フロセミドは、Na+/K+/2Cl- (NKCC) 共輸送体、NKCC1 および NKCC2 の強力な経口活性阻害剤です。

AMG-517 は、IC50 が 0.5 nM の強力で選択的なバニロイド受容体 1 (TRPV1) 拮抗薬です。

TRAM-34は、中コンダクタンスのカルシウム活性化K+チャネル(IKCa1)(Kd=20nM)の高度に選択的なブロッカーです。

アムロジピン ベシル酸塩 (アムロジピン ベンゼンスルホン酸塩) は、抗狭心症薬であり、経口で活性なジヒドロピリジン カルシウム チャネル遮断薬であり、電位依存性 L 型カルシウム チャネルを遮断することによって機能し、それによってカルシウムの初期流入を阻害します。

TRPC6 阻害剤は強力で特異的な TRPC6 阻害剤であり、7.9 nM の IC50 で TRPC6 電流を阻害します。

電位依存性ナトリウムチャネル拮抗剤

アムロジピンは、抗狭心症薬で経口活性のあるジヒドロピリジン カルシウム チャネル遮断薬であり、電位依存性 L 型カルシウム チャネルを遮断することによって機能し、それによってカルシウムの初期流入を阻害します。

グリクラジド (S1702) は、184 nM の IC50 を持つ全細胞ベータ細胞 ATP 感受性カリウム電流ブロッカーです。

ニルバジピンは強力なカルシウム チャネル拮抗薬であり、IC50 値は約 0.1 nM です。

ルフィナミド (E 2080; CGP 33101; RUF 331) は、他の抗てんかん薬とは構造的に異なる新しい抗てんかん薬であり、レノックス・ガストー症候群 (LGS) の補助療法として承認されています。

リルゾールは抗けいれん薬であり、43 μM の IC50 で GABA 取り込みも阻害できる使用依存型 Na+ チャネル遮断薬のファミリーに属しています。

インダパミドは、血管反応性と末梢血管抵抗を減少させることによって血圧を下げることができる経口活性スルホンアミド利尿剤です。

ラノラジン 2HCl (CVT 303 二塩酸塩) は、心拍数に影響を与えることなく、内向きナトリウム電流 (IC50 値がそれぞれ 6 μM および 12 μM の INa および IKr) の後期相を阻害することによって効果を達成する抗狭心症薬です。または血圧（BP）。

ベニジピン HCl は、高血圧 (高血圧症) の治療のためのジヒドロピリジン カルシウム チャネル遮断薬です。

MDL-29951 は、NMDA 受容体活性化の新規グリシンアンタゴニストであり、in vitro および in vivo での [3H] グリシン結合に対する Ki は 0.14 μM です。

(R)-バクロフェン (アルバクロフェン) は、選択的 GABAB 受容体アゴニストです 。

エソメプラゾール マグネシウム ((S)-オメプラゾール マグネシウム) は、強力な経口活性 H+、K+-ATPase 阻害剤です。