HER2

Cat.No. 商品名 インフォメーション

GC13257 AC480 (BMS-599626) AC480 (BMS-599626) (AC480) は、選択的かつ経口的に生物学的に利用可能な HER1 および HER2 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 20 および 30 nM です。 AC480 (BMS-599626) は、HER4 (IC50=190 nM) に対しては最大 8 倍、VEGFR2、c-Kit、Lck、MEK に対しては >100 倍の効力を示します。 AC480 (BMS-599626) は腫瘍細胞の増殖を阻害し、放射線療法に対する腫瘍の反応を高める可能性があります。 AC480 (BMS-599626) Chemical Structure

GC10707 Afatinib dimaleate

EGFRとErbB2の阻害剤

GC10606 BMS-599626 Hydrochloride BMS-599626 Hydrochloride Chemical Structure

GC12087 Canertinib dihydrochloride

パン-ErbBチロシンキナーゼ阻害剤

Canertinib dihydrochloride Chemical Structure

GC13091 CP-724714 CP-724714 は、強力で選択的な経口活性 ErbB2 (HER2) チロシンキナーゼ阻害剤であり、IC50 は 10 nM です。 CP-724714 は、EGFR キナーゼに対して顕著な選択性を示します (IC50=6400 nM)。 CP-724714 は、無傷の細胞で ErbB2 受容体の自己リン酸化を強力に阻害します。抗腫瘍活動。 CP-724714 Chemical Structure

GC16008 CUDC-101

HDAC、EGFR、およびHER2のマルチターゲット阻害剤

GC10250 Mubritinib (TAK 165) ムブリチニブ (TAK 165) (TAK-165) は、IC50 が 6 nM の強力で選択的な EGFR2/HER2 阻害剤です。 Mubritinib (TAK 165) Chemical Structure

GC10362 Neratinib (HKI-272) ネラチニブ (HKI-272) (HKI-272) は、それぞれ 59 nM と 92 nM の IC50 を持つ、経口で利用可能な、不可逆的な、高度に選択的な HER2 および EGFR 阻害剤です。 Neratinib (HKI-272) Chemical Structure

GC17473 Pelitinib (EKB-569) ペリチニブ (EKB-569) (EKB-569;WAY-EKB 569) は、IC50 が 38.5 nM の不可逆的な EGFR 阻害剤です。また、それぞれ 282、800、および 1255 nM の IC50 で、Src、MEK/ERK、および ErbB2 をわずかに阻害します。 Pelitinib (EKB-569) Chemical Structure

GC17916 Poziotinib

不可逆的なパン-HER阻害剤

GC11172 TAK-285 TAK-285 は、それぞれ 17 nM および 23 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な ATP 競合性および経口活性の HER2 および EGFR(HER1) 阻害剤です。 TAK-285 は HER1/2 に対して HER4 よりも 10 倍以上の選択性があり、MEK1/5、c-Met、Aurora B、Lck、CSK などに対する効力は低くなります。TAK-285 は効果的な抗腫瘍活性を持っています。 TAK-285 は、血液脳関門 (BBB) を通過できます。 TAK-285 Chemical Structure

GC15271 Tyrphostin AG 879 Tyrphostin AG 879 (AG 879) は、TrKA のリン酸化 (10 μM の IC50) を阻害するチロシンキナーゼ阻害剤ですが、TrKB および TrKC は阻害しません。 Tyrphostin AG 879 は、IC50 が 1 μM の選択的 ErbB2 チロシンキナーゼ阻害剤でもあり、EGFR よりも ErbB2 に対して少なくとも 500 倍高い選択性を持っています。 Tyrphostin AG 879 には抗がん作用があります。 Tyrphostin AG 879 Chemical Structure

製品は HER2