- Cat.No. 상품명 정보
- GC16531 Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1 A selective inhibitor of BET bromodomains
- GC64960 BRD4 Inhibitor-10 BRD4 억제제-10은 특허 WO2015022332A1, 화합물 II-25에서 추출한 강력한 BRD4-BD1 억제제로 IC50이 8nM입니다.
- GC63538 Menin-MLL inhibitor 20 메닌-MLL 억제제 20은 항종양 활성을 갖는 비가역적 메닌-MLL 상호작용 억제제이다(WO2020142557A1, 중간체 6).
- GC65569 BRD4 Inhibitor-24 BRD4 억제제-24(화합물 3U)는 강력한 BRD4 억제제이고, BRD4 억제제-24는 IC50 값이 각각 33.7 및 45.9μM인 MCF7 및 K652 세포에 대한 항종양 활성을 나타냅니다(특허 CN107721975A에서 추출).
- GC64541 BRM/BRG1 ATP Inhibitor-2 BRM/BRG1 ATP 억제제-2는 BAF 관련 장애 치료를 위한 BRG1/BRM ATPase 억제제입니다.
- GC35558 Bromodomain inhibitor-8 브로모도메인 억제제-8(중간체 21)은 자가면역 및 염증성 질환을 치료하기 위한 BET 브로모도메인 억제제입니다.
- GC16299 BET bromodomain inhibitor BET 브로모도메인 억제제는 특허 WO/2015/153871A2, 화합물 실시예 11에서 추출된 강력한 BET 억제제입니다.
- GC63528 BET bromodomain inhibitor 1 BET 브로모도메인 억제제 1은 BRD4에 대한 IC50이 2.6nM인 경구 활성, 선택적 브로모도메인 및 말단외(BET) 브로모도메인 억제제입니다. BET 브로모도메인 억제제 1은 BRD2(2), BRD3(2), BRD4(1), BRD4(2) 및 BRDT(2)에 높은 친화도로 결합합니다(Kd 값 1.3 nM, 1.0 nM, 3.0 nM, 1.6 nM, 각각 2.1nM). 브로모도메인 억제제 1은 항암 활성이 있습니다.
- GC63064 Menin-MLL inhibitor 19 메닌-MLL 억제제 19, 메닌-MLL 상호작용의 강력한 엑소-아자 스피로 억제제, 실시예 A17, 특허 WO2019120209A1에서 추출.
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GC17284
Anacardic acid
A histone acetyltransferase inhibitor
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GC12450
BI 2536
Plk1의 강력한 억제제
- GC10174 SGC-CBP30 A potent inhibitor of CREBBP/EP300 bromodomains
- GC17973 OTX-015 A BRD2, BRD3, and BRD4 inhibitor
- GC12199 MI-3 An inhibitor of menin-MLL fusion protein interactions
- GC11418 MI-2 An inhibitor of menin-MLL fusion protein interactions
- GC10402 Bromosporine A non-specific bromodomain inhibitor
- GC15375 PFI-1 (PF-6405761) A BET bromodomain inhibitor
- GC13822 (-)-JQ1 A selective inhibitor of BET bromodomains
- GC48548 iBET-BD2 A BD2 bromodomain inhibitor
- GC50542 TP 238 CECR2 and BPTF/FALZ inhibitor
- GC50395 L Moses dihydrochloride High affinity and selective PCAF bromodomain inhibitor
- GC36734 NI-42 BRPF에 대한 구조적으로 직교하는 화학 프로브인 NI-42(화합물 13-d)는 BRPF의 BRD에 대한 편향되고 강력한 억제제입니다(BRPF1/2/3의 IC50=7.9/48/260nM; BRPF1의 Kds /2/3=40/210/940 nM) 비클래스 IV BRD 단백질에 비해 탁월한 선택성을 제공합니다.
- GC35297 Alobresib 알로브레십(GS-5829)은 BET 브로모도메인 억제제로 c-Myc를 과발현하는 재발성/화학요법 내성 자궁장액암(USC)에 대한 매우 효과적인 치료제이다.
- GC44477 NVS-CECR2-1 비 BET 계열 브로모도메인(BRD) 억제제인 NVS-CECR2-1은 강력하고 선택적인 고양이 눈 증후군 염색체 영역, 후보 2(CECR2) 억제제입니다. NVS-CECR2-1은 높은 친화도로 CECR2 BRD에 결합합니다(IC50=47 nM; KD=80 nM). NVS-CECR2-1은 세포독성 활성을 나타내며 CECR2를 표적으로 할 뿐만 아니라 CECR2에 독립적인 메커니즘을 통해 다양한 암세포에 대한 세포자멸사를 유도합니다.
- GC43889 I-CBP112 (hydrochloride) I-CBP112(염산염)는 브로모도메인에 직접 결합하는 CBP/P300의 선택적 억제제입니다(각각 Kds \u003d 142 및 625nM). I-CBP112는 시험관내 및 생체내에서 용량 의존적 방식으로 MLL-AF9(+) 급성 골수성 백혈병 세포의 백혈병 개시 가능성을 유의하게 감소시킨다. I-CBP112는 BET 브로모도메인 억제제 JQ1과 독소루비신의 세포독성 활성을 증가시킵니다.
- GC34778 SGC-iMLLT SGC-iMLLT는 동급 최초의 화학 프로브이며 0.26μM의 IC50을 갖는 MLLT1/3-히스톤 상호작용의 강력하고 선택적 억제제입니다. SGC-iMLLT는 각각 0.129 및 0.077 μM의 Kds로 MLLT1 YEATS 도메인(YD) 및 MLLT3 YD(AF9/YEATS3)에 대한 높은 결합 활성을 나타냅니다.
- GC32812 BMS-986158 BMS-986158은 NCI-H211 소세포폐암(SCLC) 세포와 MDA-MB231 삼중음성유방암(TNBC) 세포에서 IC50이 각각 6.6과 5nM인 강력한 BET 억제제다.
- GC32689 666-15 666-15는 IC50이 81nM인 강력하고 선택적인 CREB 억제제입니다. 666-15는 유방암 이종이식 모델에서 종양 성장을 억제합니다.
- GC32677 A-485 A-485는 p300 및 CBP 히스톤 아세틸트랜스퍼라제(HAT)에 대해 각각 9.8nM 및 2.6nM의 IC50을 갖는 p300/CBP의 강력하고 선택적 촉매 억제제입니다.
- GC31731 GSK 4027 GSK 4027은 시간 분해 형광 공명 에너지 전달(TR-FRET) 분석에서 PCAF에 대한 pIC50이 7.4±0.11인 PCAF/GCN5 브로모도메인용 화학 프로브입니다.
- GC31654 KG-501 (Naphthol AS-E phosphate) KG-501(나프톨 AS-E 포스페이트)은 IC50이 6.89 μ인 CREB 억제제입니다.
- GC31245 EML 425 EML425는 각각 2.9 및 1.1μM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 CREB 결합 단백질(CBP)/p300 억제제입니다.
- GC19455 ZL0420 ZL0420은 BRD4 BD1에 대해 27nM, BRD4 BD2에 대해 32nM의 IC50 값을 갖는 강력하고 선택적 브로모도메인 함유 단백질 4(BRD4) 억제제입니다.
- GC19409 ABBV-744 ABBV-744는 BRD2, BRD3, BRD4 및 BRDT에 대해 IC50 값이 4~18nM인 BET 계열 단백질의 BDII 도메인에 대한 동급 최초의 경구 활성 및 선택적 억제제입니다.
- GC19328 SF2523 SF2523은 PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 및 mTOR에 대해 각각 IC50이 34nM, 158nM, 9nM, 241nM 및 280nM인 PI3K의 고도로 선택적이고 강력한 억제제입니다.
- GC19298 PLX51107 PLX51107은 BRD2, BRD3, BRD4 및 BRDT의 BD1에 대해 각각 1.6, 2.1, 1.7 및 5nM의 Kds 및 BD2에 대해 5.9, 6.2, 6.1 및 120nM인 강력하고 선택적인 BET 억제제입니다. PLX51107은 또한 CBP 및 EP300(Kd, 100nM 범위)의 브로모도메인과 상호작용합니다.
- GC19248 Mivebresib Mivebresib(ABBV-075)는 강력하고 경구 활성인 브로모도메인 및 말단외 도메인(BET) 브로모도메인 억제제입니다. Mivebresib은 1.5nM의 Ki로 BRD4에 결합합니다.
- GC19246 MI-463 MI-463은 메닌-mLL 상호작용의 매우 강력하고 경구 생체이용 가능한 소분자 억제제입니다.
- GC19210 JQ-1 carboxylic acid (+)-JQ-1 유도체의 일종인 JQ-1 카르복실산은 종양 세포 표면의 PD-L1 발현을 하향 조절하는 강력한 BET 브로모도메인 억제제입니다. JQ-1 카르복실산은 BET 브로모도메인을 표적으로 하는 PROTAC를 합성하기 위한 전구체로 사용할 수 있습니다.
- GC19098 CeMMEC1 CeMMEC1은 BRD4의 억제제이며 또한 TAF1에 대해 높은 친화도를 가지며 IC50은 TAF1에 대해 0.9μM이고 Kd가 TAF1에 대해 1.8μM입니다(2).
- GC18731 LP99 후성유전학적 프로브인 LP99는 BRD9에 대한 Kd가 99nM인 BRD7 및 BRD9 브로모도메인의 강력하고 선택적인 억제제입니다.
- GC18508 BAY-299 BAY-299는 BRPF2 브로모도메인(BD)에 대해 67nM, TAF1 BD2에 대해 8nM, TAF1L BD2에 대해 106nM의 IC50을 갖는 매우 강력한 이중 억제제입니다.
- GC16763 NI-57 NI-57은 BRPF1, BRPF2(BRD1) 및 BRPF3에 대해 IC50이 각각 3.1, 46 및 140nM인 단백질의 브로모도메인 및 식물 호메오도메인 핑거 함유(BRPF) 계열의 억제제입니다.
- GC13025 GSK6853 GSK6853은 BRPF1 브로모도메인의 강력하고 선택적인 억제제입니다.
- GC10382 CPI-637 CPI-637은 CBP, EP300 및 BRD4 BD-1에 대해 IC50 값이 각각 0.03μM, 0.051μM 및 11.0μM이고 CBP에 대해 0.3μM의 EC50을 갖는 선택적이고 강력한 CBP/EP300 브로모도메인 억제제입니다.
- GC16726 BI-7273 BI-7273은 IC50과 Kd가 19 및 0.75nM인 선택적 세포 투과성 BRD9 억제제입니다. 또한 IC50 및 117nM 및 0.3nM의 Kd로 BRD7에 대한 높은 효과를 보여줍니다.
- GC16817 BI-9564 BI-9564는 강력하고 선택적인 세포 투과성 BRD9/BRD7 브로모도메인 억제제로서 IC50이 각각 75nM 및 3.4μM이고 Kds가 14nM 및 239nM입니다. BI-9564는 BET 제품군에 대해 > 100μM의 IC50을 갖습니다.
- GC12588 I-BRD9 I-BRD9는 pIC50 값이 7.3μM인 브로모도메인 함유 단백질 9(BRD9)의 선택적 세포 화학 프로브입니다.
- GC15789 GSK2801 GSK2801은 각각 136nM 및 257nM의 Kd 값을 갖는 강력하고 선택적이며 경구 활성 및 세포 활성 아세틸-리신 경쟁 BAZ2A 및 BAZ2B 브로모도메인 억제제입니다. GSK2801은 BRD4에 비해 BAZ2A/B에 대해 >50배 선택성을 보여줍니다.
- GC10979 PFI 4 PFI 4(화합물 11)는 IC50이 172nM인 강력하고 고도로 선택적인 BRPF1 브로모도메인(BRPF1B) 억제제입니다. PFI 4는 HBO1/BRPF1 복합체의 기능적 메커니즘을 탐색하고 골 손실 및 골용해성 악성 골 병변을 연구하는 데 사용할 수 있습니다.
- GC12440 GSK 5959 GSK 5959는 IC50이 ~ 80nM인 강력하고 선택적인 세포 투과성 BRPF1 브로모도메인 억제제입니다.
- GC15175 BAZ2-ICR BAZ2-ICR은 IC50이 각각 130nM 및 180nM이고 Kds가 109nM 및 170nM인 강력하고 선택적인 세포 활성 및 경구 활성 BAZ2A/B 브로모도메인 억제제입니다. BAZ2-ICR은 CECR2에 비해 BAZ2A/B 결합에 대해 10-15배 선택성 및 다른 모든 브로모도메인에 대해 >100배 선택성을 보여줍니다. BAZ2-ICR은 후성 유전적 화학 프로브입니다.
- GC17482 OF-1 OF-1은 TRIM24 및 BRPF1B에 대해 IC50 값이 각각 270nM, 1.2μM인 강력한 범-BRPF 브로모도메인(BRD) 억제제입니다.
- GC14361 PFI 3 PFI 3은 Kd가 89nM인 선택적이고 강력하며 세포 투과성인 SMARCA2/4 브로모도메인 억제제입니다.
- GC16599 CPI-169 EZH2 inhibitor
- GC12733 C646 C646은 Ki가 400nM인 선택적이고 경쟁적인 히스톤 아세틸트랜스퍼라제 p300 억제제이며 다른 아세틸트랜스퍼라제에 대해서는 덜 강력합니다.
- GC14699 CPI-203 CPI-203은 IC50 값이 약 37nM(BRD4 α-스크린 분석)인 BET 브로모도메인의 새롭고 강력한 선택적 세포 투과성 억제제입니다.
- GC14063 GSK1324726A GSK1324726A는 BRD2(IC50=41 nM), BRD3(IC50=31 nM) 및 BRD4(IC50=22 nM)에 대해 높은 친화성을 가진 BET 단백질의 새롭고 강력하며 선택적 억제제입니다.
- GC13148 MS436 MS436은 브로모도메인 억제제의 새로운 부류로, BRD4 BrD1에 대해 추정된 Ki=30-50nM의 강력한 친화도 및 BrD2에 대해 10배 선택성을 나타냅니다.
- GC15747 I-BET151 (GSK1210151A) I-BET151(GSK1210151A)(GSK1210151A)은 각각 6.1, 6.3 및 6.6의 pIC50으로 BRD4, BRD2 및 BRD3을 억제하는 BET 브로모도메인 억제제입니다.
- GC17073 I-BET-762 I-BET-762(I-BET762; GSK525762)는 IC50이 32.5-42.5nM인 BET 브로모도메인 억제제입니다.
- GC11439 MG 149 MG149(Tip60 HAT 억제제)는 74 uM의 IC50, MOF(IC50= 47 uM)에 대한 유사한 효능을 갖는 선택적이고 강력한 Tip60 억제제입니다. PCAF 및 p300(IC50 >200 uM)에 대해 약간 강력함.
- GC14199 RVX-208 RVX-208(RVX-208)은 두 번째 브로모도메인에 대한 선택성을 갖는 BET 전사 조절자의 억제제입니다. IC50은 BD1 및 BD2에 대해 각각 87 μM 및 0.51 μM입니다.