DMU2139 |
Catalog No.GC19416
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DMU2139는 IC₅₀ 값이 9 nM인 강력한 CYP1B1 억제제이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 1821143-80-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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DMU2139는 IC₅₀ 값이 9 nM인 강력한 CYP1B1 억제제이다. DMU2139는 소수성 나프틸기를 통해 헴과 배위 결합하고 π-π 적층으로 소수성 잔기 Phe134 및 Phe231과 상호작용한다[2]. DMU2139는 CYP1B1에 의해 매개되는 저항성을 극복하고 암세포가 시스플라틴에 다시 감작하도록 하기 위해 시스플라틴과 결합해서 사용되고 있다[3].
체내 실험에서 DMU2139(30 mg/kg)과 올라파립(50 mg/kg)을 4일마다 복강내 주입, 총 24일간 병용 투여한 결과 A2780 세포 이종 이식 쥐 모델에서 종양 성장이 현저하게 억제되었다[4].
References:
[1] Horley N J, Beresford K J M, Chawla T, et al. Discovery and characterization of novel CYP1B1 inhibitors based on heterocyclic chalcones: Overcoming cisplatin resistance in CYP1B1-overexpressing lines[J]. European journal of medicinal chemistry, 2017, 129: 159-174.
[2] Raju B, Choudhary S, Narendra G, et al. Molecular modeling approaches to address drug-metabolizing enzymes (DMEs) mediated chemoresistance: a review[J]. Drug Metabolism Reviews, 2021, 53(1): 45-75.
[3] Alsubait A, Aldossary W, Rashid M, et al. CYP1B1 gene: Implications in glaucoma and cancer[J]. Journal of cancer, 2020, 11(16): 4652.
[4] Xue Y, Yin T, Yuan S, et al. CYP1B1 promotes PARPi-resistance via histone H1. 4 interaction and increased chromatin accessibility in ovarian cancer[J]. Drug Resistance Updates, 2024, 77: 101151.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | HEK293 세포 |
제조 방법 | CYP 효소를 발현하는 재조합 HEK293 세포를 1×10⁵ 세포/웰 밀도로 96-웰 흑색 투명 바닥 판에 50 μl씩 배치하였습니다. 각 웰에 DMU2139를 1, 2, 4, 8, 10, 20, 40, 60, 80, 100 nM 농도로 첨가한 후 37 °C, 8 % CO₂에서 30분간 배양하였습니다. 배양한 후 형광 기질인 7-ethoxythioflavinol을 5 μM 농도로 웰당 25 μl씩 추가해서 혼합한 후 7-ethoxythioflavinol-O-demethylase(EROD) 활성을 측정하였습니다. 형광은 발광 파장 530/30 nm 여기 파장 590/40 nm로 검출하였습니다. |
반응 조건 | 1, 2, 4, 8, 10, 20, 40, 60, 80 및 100nM; 30 분 동안 |
응용 분야 | DMU2139 처리는 HEK293 세포에서 용량 의존적으로 CYP1B1 활성을 억제하였습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | Balb/c 누드 쥐 |
제조 방법 | Balb/c 누드 쥐를 표준 조건에서 사육하였고 사료와 물을 자유롭게 이용할 수 있었습니다. 로그 성장기의 A2780 세포를 1×10⁸ 세포/ml 농도로 조정한 후 각 누드 쥐 겨드랑이 피하에 100 µl씩 접종하였습니다. 접종 다음 날부터 종양 크기를 측정하였고 평균 종양 부피가 약 100 mm³에 도달하면 4일마다 올라파립 50 mg/kg을 복강내 투여하지만 DMU2139(30 mg/kg; i.p.)와 병용해서 24일간 계속 투여하였습니다. 4일마다 버니어 캘리퍼스로 측정하였고 종양 부피 계산식은 다음과 같습니다: 부피(mm³) = (길이×너비²)/2. |
제형 | 30mg/kg; 24일 동안 매 4일마다; i.p. |
응용 분야 | DMU2139와 올라파립 병용 투여는 마우스 A2780 세포 이종 이식 종양의 성장을 현저하게 억제하였습니다. |
References: | |
| Cas No. | 1821143-80-9 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(C1=CC=C2C=C(OC)C=CC2=C1)/C=C/C3=CC=CN=C3 | ||
| Formula | C19H15NO2 | M.Wt | 289.33 |
| Solubility | Soluble in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.4563 mL | 17.2813 mL | 34.5626 mL |
| 5 mM | 691.3 μL | 3.4563 mL | 6.9125 mL |
| 10 mM | 345.6 μL | 1.7281 mL | 3.4563 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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