E-64 |
Catalog No.GC13418
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E-64은 시스테인 프로테아제의 강력하고 불가역적인 저해제로 파파인에 대한 IC50이 9nM이다.
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Cas No.: 66701-25-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
E-64은 시스테인 프로테아제의 강력하고 불가역적인 저해제로 파파인에 대한 IC50이 9nM이다. E-64는 시스테인 프로테아제인 카테프신 B, H, L과 파파인을 저해할 수 있지만 세린 프로테아제나 금속 프로테아제에는 영향을 미치지 않는다[2]. E-64는 체외 실험에서 항기생충 활성을 가지고 있고 필라리아 기생충에서 산화적 스트레스와 세포 사멸을 유도할 수 있다[3]. E-64는 소체세포 핵이식 배아의 이식 전 발달을 개선할 수 있다[4].
체외 실험에서 E-64(0-50μM)로 유방암 MDA-MB-231 세포를 24시간 처리하면 세포 내 활성 카테프신 S의 양이 증가하고 카테프신 L의 양이 용량 의존적으로 감소한다[5]. E-64(4mM)로 돼지 폐포 대식세포(PAM)을 48시간 처리하면 세포독성을 유발하지 않고 IFNγ, IL-12, IFN-α의 mRNA 수준이 상승한다[6].
체내 실험에서 E-64(1mg)을 매일 정맥 주입한 Dahl염분 민감성 흰쥐에서 흰쥐 신피질의 리소좀 프로테아제 Cath B와 Cath L의 성숙 형태가 유의하게 증가했지만 고염식이 유도 고혈압과 신장 손상에는 영향을 미치지 않았다[7].
References:
[1] Matsumoto K, Mizoue K, Kitamura K, et al. Structural basis of inhibition of cysteine proteases by E‐64 and its derivatives[J]. Peptide Science, 1999, 51(1): 99-107.
[2] Barrett A J, Kembhavi A A, Brown M A, et al. L-trans-Epoxysuccinyl-leucylamido (4-guanidino) butane (E-64) and its analogues as inhibitors of cysteine proteinases including cathepsins B, H and L[J]. Biochemical Journal, 1982, 201(1): 189-198.
[3] Wadhawan M, Singh N, Rathaur S. Inhibition of cathepsin B by E-64 induces oxidative stress and apoptosis in filarial parasite[J]. PLoS One, 2014, 9(3): e93161.
[4] Min S H, Song B S, Yeon J Y, et al. A cathepsin B inhibitor, E-64, improves the preimplantation development of bovine somatic cell nuclear transfer embryos[J]. Journal of Reproduction and Development, 2014, 60(1): 21-27.
[5] Wilder C L, Walton C, Watson V, et al. Differential cathepsin responses to inhibitor-induced feedback: E-64 and cystatin C elevate active cathepsin S and suppress active cathepsin L in breast cancer cells[J]. The international journal of biochemistry & cell biology, 2016, 79: 199-208.
[6] Liu B, Cui Y, Lu G, et al. Small molecule inhibitor E-64 exhibiting the activity against African swine fever virus pS273R[J]. Bioorganic & Medicinal Chemistry, 2021, 35: 116055.
[7] Blass G, Levchenko V, Ilatovskaya D V, et al. Chronic cathepsin inhibition by E‐64 in Dahl salt‐sensitive rats[J]. Physiological reports, 2016, 4(17): e12950.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | MDA-MB-231 세포 |
제조 방법 | 융합된 MDA-MB-231 세포를 0에서 50μM의 E-64 농도로 24시간 처리했습니다. 세포를 가열 분해한 후 다중 펩신 스펙트럼을 실시하고 활성 물질의 양의 변화를 검출했습니다. |
반응 조건 | 0-50μM; 24시간 동안 |
응용 분야 | E-64 처리는 세포 가열 분해물에서 활성 카테프신 S의 양을 유의하게 증가시켰지만 카테프신 L의 양은 유의하게 감소시켰습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | Dahl 소금에 민감한 쥐(SS/JrHsdMcwi) |
제조 방법 | Dahl소금에 민감성 쥐(SS/JrHsdMcwi)의 왼쪽 대퇴동맥과 정맥을 도관했습니다. 두 카테터는 모두 고정되었고 목 뒤쪽에서 외부로 끌어냈고 동맥선은 혈압 변환기와 연결된 헤파린화 식염수 주입 펌프에 연결되었고 정맥선은 식염수 주입펌프에 연결되었습니다. 동물들은 테더-스위블 시스템을 사용해서 360° 이동할 수 있도록 허용되었습니다. 두 그룹을 8.0% NaCl 식이로 전환하고 정맥 카테터에 N-[N-(L-3-trans-carboxyox-irane-2-carbonyl)-L-leucyl]-agmatine (E-64, 1mg/일; DMSO 중 280mM의 스톡) 또는 대조용 차량을 동시에 추가하기 전에 4일 동안 안정적인 기준 혈압을 얻었습니다. 매일 평균 동맥압(MAP)은 쥐 수면 주기의 처음 3시간 동안 매분 측정한 MAP의 평균을 계산하고 구했습니다. |
제형 | 1mg/day; i.v. |
응용 분야 | E-64로 처리된 흰쥐에서 신피질의 Cath B와 Cath L의 성숙 형태에서 유의한 증가가 측정되었습니다. |
References: | |
| Cas No. | 66701-25-5 | SDF | |
| Chemical Name | (2S,3S)-3-[[(2S)-1-[4-(diaminomethylideneamino)butylamino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]carbamoyl]oxirane-2-carboxylic acid | ||
| Canonical SMILES | CC(C)CC(C(=O)NCCCCN=C(N)N)NC(=O)C1C(O1)C(=O)O | ||
| Formula | C15H27N5O5 | M.Wt | 357.41 |
| Solubility | ≥ 53.6mg/mL in DMSO | Storage | Store at 2-8°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7979 mL | 13.9895 mL | 27.9791 mL |
| 5 mM | 559.6 μL | 2.7979 mL | 5.5958 mL |
| 10 mM | 279.8 μL | 1.399 mL | 2.7979 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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