E-64 |
| カタログ番号GC13418 |
多様な生物学的活性を持つ真菌代謝産物
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Cas No.: 66701-25-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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新しい化合物のクラスであるL-trans-epoxysuccinylpeptidesは、システインプロテアーゼのクラス固有の阻害剤として有望な効果を示す。これらは、Aspergillusの培養物から単離されたE-64 [L-trans-epoxysuccinyl-L-leucylamido（4-guanidino）butanel]に関連するものである。 E-64はパパイン、フィシン、果実および茎ブロメリンを阻害し、パパインのチオール基が消失したことが示されています。1
E-64は、哺乳動物の2つのシステインプロテアーゼであるカテプシンL3およびヒト乳癌組織からのプロテアーゼ4、および鶏肉からのカルパインというカルシウム依存性プロテアーゼを阻害することが報告されています。これらすべての特徴から、E-64はシステインプロテアーゼの研究に有用な阻害剤である可能性があります。
阻害データのLineweaver-Burkプロットによると、E-64の作用は基質と競合していなかったことが示されました1。さらに、エポキシサクシニル基の光学異性体は、パパインの阻害剤としてのE-64の活性に影響を与えないようです6,7。もしE-64が活性部位で共有結合反応を起こすことで作用している場合、強く結合する可逆的阻害剤であるルペプチンが存在する場合、その反応速度は減少するはずです8。
E-64はシステインプロテアーゼにのみ作用します。パパインは特にE-64と反応性が高く、他の植物酵素やリソソームシステインプロテアーゼでも良好な速度が得られました。これらの酵素は同族群を形成することが構造的な証拠から示唆されており、Mr約25,000、（検出された）ジモジェンも明確なカルシウム要件もありません。鶏筋肉カルパインはE-64で抑制されると報告されていますが、速度定数は決定されていません。
E-64の最も明らかな実用的応用は、パパイン関連システインプロテアーゼの活性部位滴定にあります。酵素濃度を決定する方法としての活性部位滴定は、反応条件に対して不感受性であり、活性部位モル濃度10で結果を与えることが速度測定法よりも優れています（Bender et al.、1966）。
References:
1. A. J. BARRETT, A. A. KEMBHAVI, L-trans-Epoxysuccinyl-leucylamido(4-guanidino)butane (E-64) and its analogues as inhibitors of cysteine proteinases including cathepsins B, H and L. Biochem. J. (1982) 201, 189-198
2. Hanada, K., Tamai, M., Yamagishi, M., Ohmura, S., Sawada, J. & Tanaka, I. (1978c) Agric. Biol. Chem. 42, 523-528
3. Towatari, T., Tanaka, K., Yoshikawa, D. & Katunuma, N. (1978).J. Biochem. (Tokyo) 84, 659-671.
4. Mort, J. S., Recklies, A. D. & Poole, A. R. (1980) Biochim. Biophys. Acta 614, 134-143.
5. Sugita, H., Ishiura, S., Suzuki, K. & Imahori, K. (1980) J. Biochem. (Tokyo) 87, 339-341
6. Hanada, K., Tamai, M., Morimoto, S., Adachi, T.,Ohmura, S., Sawada, J. & Tanaka, I. (1978a) Agric. Biol. Chem. 42, 537-541.
7. Hanada, K., Tamai, M., Ohmura, S., Sawada, J., Seki, T.& Tanaka, I. (1978b)Agric. Biol. Chem. 42, 529-536
8. Knight, C. G. (1980) Biochem. J. 189,447-453
9. Takio, K., Towatari, T., Katunuma, N. & Titani, K.(1980) Biochem. Biophys. Res. Commun. 97, 340-346
10. Bender, M. L., Begue-Canton, M. L., Blakeley, R. L.,Brubacher, L. J., Feder, J., Gunter, C. R., Kezdy, F. J.,Killheffer, J. V., Marshall, T. H., Miller, C. G., Roeske,R. W. & Stoops, J. K. (1966) J. Am. Chem. Soc. 88,5890-5913
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