(20S)-Protopanaxatriol (Synonyms: 20(S)-APPT, 20(S)-PPT) |
Catalog No.GC34965
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(20S)-Protopanaxatriol은 진세노사이드에서 유래한 대사산물로 다양한 생물학적 활성과 약리 효과를 보유하고 있다.
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Cas No.: 34080-08-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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(20S)-Protopanaxatriol은 진세노사이드에서 유래한 대사산물로 다양한 생물학적 활성과 약리 효과를 보유하고 있다. (20S)-Protopanaxatriol은 글루코코르티코이드 수용체와 에스트로겐 수용체에 결합해서 작용하고 간 X 수용체 알파의 활성을 억제할 수 있다[2]. (20S)-Protopanaxatriol은 세포의 해당 분해 수준을 조절할 수 있고[3] 암 진행을 효과적으로 억제해서 현저한 항암 특성을 나타낸다[4].
체외 실험에서 삼중음성 유방암 세포 라인 SUM-159-PT와 MDA-MB-231에 (20S)-Protopanaxatriol(20–60 μM)을 24–48시간 처리하면 세포 증식과 이동이 현저하게 억제되고 비보호성 자식 및 세포자멸이 유도되었다[5]. 분화 중인 3T3-L1 전지방세포에 (20S)-Protopanaxatriol(10 μM)을 7일간 처리하면 지방세포 분화와 지질 축적이 현저하게 촉진되었고 동시에 과산화물소체 증식인자 활성화 수용체 감마의 전사 활성이 활성화되었다[6].
체내 실험에서 TNBS로 유도된 대장염 쥐에게 (20S)-Protopanaxatriol을 10 mg/kg 및 20 mg/kg으로 3일간 매일 경구 투여하면 결장 단축과 과산화효소 활성이 현저하게 억제되었고 pro-염증성 사이토카인 발현도 감소하였다[7]. H1975-luc 세포를 접종한 종양 동모 쥐에게 (20S)-Protopanaxatriol(1mg/kg/일)과 게피티닙(50 mg/kg/일)을 매일 복강 내 주입한 결과는 종양 성장이 현저하게 억제되고 EGFR-TKI 내성도 역전되었다[8].
References:
[1] Sun H, Ye Y, Pan Y. Immunological-adjuvant saponins from the roots of Panax notoginseng. Chem Biodivers. 2005 Apr;2(4):510-5.
[2] Oh GS, Yoon J, Lee GG, et al. 20(S)-protopanaxatriol inhibits liver X receptor α-mediated expression of lipogenic genes in hepatocytes. J Pharmacol Sci. 2015 Jun;128(2):71-7.
[3] Li J, Liu T, Zhao L, et al. Ginsenoside 20(S)‑Rg3 inhibits the Warburg effect through STAT3 pathways in ovarian cancer cells. Int J Oncol. 2015 Feb;46(2):775-81.
[4] Saw CL, Yang AY, Cheng DC, et al. Pharmacodynamics of ginsenosides: antioxidant activities, activation of Nrf2, and potential synergistic effects of combinations. Chem Res Toxicol. 2012 Aug 20;25(8):1574-80.
[5] Li Y, Wang P, Zou Z, et al. Ginsenoside (20S)-protopanaxatriol induces non-protective autophagy and apoptosis by inhibiting Akt/mTOR signaling pathway in triple-negative breast cancer cells. Biochem Biophys Res Commun. 2021 Dec 17;583:184-191.
[6] Liu Y, Guo X, Wu L, et al. Lipid rafts promote liver cancer cell proliferation and migration by up-regulation of TLR7 expression. Oncotarget. 2016 Sep 27;7(39):63856-63869.
[7] Lee SY, Jeong JJ, Eun SH, et al. Anti-inflammatory effects of ginsenoside Rg1 and its metabolites ginsenoside Rh1 and 20(S)-protopanaxatriol in mice with TNBS-induced colitis. Eur J Pharmacol. 2015 Sep 5;762:333-43.
[8] Huang Q, Wang Q, Li D, et al. Co-administration of 20(S)-protopanaxatriol (g-PPT) and EGFR-TKI overcomes EGFR-TKI resistance by decreasing SCD1 induced lipid accumulation in non-small cell lung cancer. J Exp Clin Cancer Res. 2019 Mar 15;38(1):129.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | SUM-159-PT 및 MDA-MB-231세포 (인간 삼중음성 유방암 세포 라인) |
제조 방법 | TNBC 세포는 10% 태아소혈청(FBS)이 보충된 RPMI 1640 배지에서 37 °C, 5% CO₂ 조건으로 유지하였고20–60 µM 농도의 (20S)-Protopanaxatriol로 24시간 처리하였습니다. |
반응 조건 | 20-60μM; 24 시간 동안 |
응용 분야 | (20S)-Protopanaxatriol은 용량 의존적으로 세포 생존율과 클론형 성장 능력을 현저하게 억제하였고 IC₅₀는 60 μM이었습니다. (20S)-Protopanaxatriol도 세포 이동 능력도 현저하게 억제하였습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | MDA-MB-231 이종이식 종양을 가지고 있는 암컷 누드 쥐 |
제조 방법 | 쥐에게 (20S)-Protopanaxatriol을 20 mg/kg으로 이틀에 한 번씩 14일 동안 총 7회 경구 투여하였습니다. 종양 부피와 중량을 측정하고 조직을 채취해서 조직학적 분석을 실시하였습니다. |
제형 | 20mg/kg; i.g. |
응용 분야 | (20S)-Protopanaxatriol은 대조 그룹에 비해 종양 성장을 현저하게 억제하고 종양 부피와 중량을 감소시켰습니다. 조직학적 검 결과는 주요 장기에서 뚜렷한 세포 독성은 관찰되지 않았습니다. |
References: | |
| Cas No. | 34080-08-5 | SDF | |
| Synonyms | 20(S)-APPT, 20(S)-PPT | ||
| Canonical SMILES | C[C@]([C@@](C[C@H]1O)([H])[C@]2(CC[C@@H]3O)C)(C[C@H](O)[C@@]2([H])C3(C)C)[C@]4([C@@]1([H])[C@]([C@@](C)(O)CC/C=C(C)/C)([H])CC4)C | ||
| Formula | C30H52O4 | M.Wt | 476.73 |
| Solubility | DMSO: 100 mg/mL (209.76 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0976 mL | 10.4881 mL | 20.9762 mL |
| 5 mM | 419.5 μL | 2.0976 mL | 4.1952 mL |
| 10 mM | 209.8 μL | 1.0488 mL | 2.0976 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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