5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Synonyms: HMA) |
Catalog No.GC35147
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5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride는 Na+/H+ 교환체의 강력한 억제제이고 종양 세포에 독성이 있다.
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Cas No.: 1428-95-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride는 Na+/H+ 교환체의 강력한 억제제이고 종양 세포에 독성이 있다. 5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride는 재생 간에서 DNA 합성을 억제하고 세포 아폽토시스를 유도해서 Jun N-말단 키나아제(JNK)의 활성을 활성화할 수 있다[2]. 5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride는 크립토코스 균주의 성장을 억제하고 항진균 활성이 높은 새로운 유사체를 개발하기 위한 항진균제 개발의 출발점으로 일반적으로 사용되고 있다[3]. 5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride는 형광 특성을 가지고 세포 내 산도를 조절할 수 있어 세포 연구에서 pH 변화의 자가 바이오마커로 사용될 수 있다[4].
체외 실험에서 5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride를 48시간 처리하면 L929 세포에서 쥐 간염 바이러스(MHV)와 인간 코로나바이러스 229E(HCoV-229E)의 복제를 억제하였고 EC50 값은 각각 3.91μM과 1.34μM이었다[5]. 20μM 5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride로 RPMI-8226 세포를 48시간 처리하면 세포 증식이 억제되고 세포 내 산화가 유발되었다[6]. 80µM 5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride를 24시간 적용해서 용소체 및 활성산종(ROS) 의존적 기전을 통해 배양된 MCF7 세포에서 프로그램된 괴사를 유도하였다[7].
체내 실험에서 복강 내 주사를 통해 10mg/kg/일 용량으로 14일간 5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride를 처리하면 체중에 영향을 주지 않고 RPMI-8226 세포 이종 이식 쥐 모델에서 종양 성장을 억제하였다[5].
References:
[1] Luo J, Tannock I F. Inhibition of the regulation of intracellular pH: potential of 5-(N, N-hexamethylene) amiloride in tumour-selective therapy[J]. British journal of cancer, 1994, 70(4): 617-624.
[2] Suzuki T, Tsukamoto I. Apoptosis induced by 5-(N, N-hexamethylene)-amiloride in regenerating liver after partial hepatectomy[J]. European journal of pharmacology, 2004, 503(1-3): 1-7.
[3] Vu K, Buckley B J, Bujaroski R S, et al. Antifungal activity of 6-substituted amiloride and hexamethylene amiloride (HMA) analogs[J]. Frontiers in Cellular and Infection Microbiology, 2023, 13: 1101568.
[4] Giansanti V, Santamaria G, Torriglia A, et al. Fluorescence properties of the Na+/H+ exchanger inhibitor HMA (5-(N, N-hexamethylene) amiloride) are modulated by intracellular pH[J]. European Journal of Histochemistry: EJH, 2012, 56(1): e3.
[5] Wilson L, Gage P, Ewart G. Hexamethylene amiloride blocks E protein ion channels and inhibits coronavirus replication[J]. Virology, 2006, 353(2): 294-306.
[6] Yang N, Dong Z, Xiao W, et al. Hexamethylene amiloride induces lysosome-mediated cell death in multiple myeloma through transcription factor E3[J]. Cell Death Discovery, 2024, 10(1): 505.
[7] Rowson-Hodel A R, Berg A L, Wald J H, et al. Hexamethylene amiloride engages a novel reactive oxygen species-and lysosome-dependent programmed necrotic mechanism to selectively target breast cancer cells[J]. Cancer letters, 2016, 375(1): 62-72.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | MCF-7 세포 |
제조 방법 | MCF-7 세포는 고포도 DMEM 배지에서 배양되었고 10% 태아 소 혈청, 100U/ml 페니실린 및 100μg/ml 스트렙토마이신을 첨가하고 37°C 습도 조절 환경에서 5% CO₂ 조건으로 유지하였습니다. MCF-7 세포를 5×10⁴/ml의 밀도로 96웰 판에 접종하였습니다. 세포를 다양한 농도의 5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride(0, 10, 20, 40, 80μM)로 처리하였습니다. 24시간 후 세포 생존율을 분석하였습니다. |
반응 조건 | 0, 1, 2, 5, 10 및 20μM; 24 시간 |
응용 분야 | 5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride 처리는 용량 의존적으로 MCF-7 세포의 세포 생존율을 감소시켰습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 암컷 BALB/c 누드 쥐 |
제조 방법 | 4-6주령, 체중 20g의 암컷 BALB/c 누드 쥐는 특정 병원체 무(SPF) 동물 사육실에서 24±2°C 온도와 55±5% 습도 조건에서 12시간 광/12시간 암의 주기성 리듬을 유지해서 사육되었습니다. 쥐는 표준 사료와 물을 자유롭게 섭취하였습니다. RPMI-8226 세포(1×10⁷개)를 쥐의 우측 복부에 피하 주사하였습니다. 종양이 촉지 가능해지면 쥐를 무작위로 두 그룹으로 나누었습니다: 실험 그룹은 14일간 매일 5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride(10mg/kg; 복강 내 주사)를 1회 투여하였고; 대조 그룹 쥐는 복강 내 생리식염수를 주사하였습니다. 쥐의 종양 부피와 체중을 분석하였습니다. |
제형 | 10mg/kg/일,14일 동안; i.p. |
응용 분야 | 5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride 처리는 체중에 영향을 주지 않고 RPMI-8226 세포 이종이식 쥐 모델에서 종양 성장을 억제하였습니다. |
References: | |
| Cas No. | 1428-95-1 | SDF | |
| Synonyms | HMA | ||
| Canonical SMILES | O=C(C1=NC(Cl)=C(N2CCCCCC2)N=C1N)NC(N)=N | ||
| Formula | C12H18ClN7O | M.Wt | 311.77 |
| Solubility | DMSO: 100 mg/mL (320.75 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.2075 mL | 16.0375 mL | 32.0749 mL |
| 5 mM | 641.5 μL | 3.2075 mL | 6.415 mL |
| 10 mM | 320.7 μL | 1.6037 mL | 3.2075 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
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- SDS (Safety Data Sheet)
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