PHTPP |
Catalog No.GC11863
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PHTPP는 ERβ에 대해 ERα보다 36배의 선택성을 가진 선택적 ERβ 완전 길항제이다. PHTPP는 ERβ의 리간드 결합 및 전사 기능을 선택적으로 길항할 수 있고 종양 세포에 대한 억제 효과를 차단해서 세포 증식을 촉진한다. PHTPP는 ERβ 기능을 검증할 때 사용되었다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 805239-56-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
PHTPP는 ERβ에 대해 ERα보다 36배의 선택성을 가진 선택적 ERβ 완전 길항제이다. PHTPP는 ERβ의 리간드 결합 및 전사 기능을 선택적으로 길항할 수 있고 종양 세포에 대한 억제 효과를 차단해서 세포 증식을 촉진한다. PHTPP는 ERβ 기능을 검증할 때 사용되었다.
MCF-7 세포에서 PHTPP (5μM, 1시간)은 ERβ의 활성을 차단해서 MCF-7 유방암 세포에 대한 시리빈의 억제 효과를 현저하게 약화시켰다[4]. Caco-2 세포에서 PHTPP (0.1μM, 24시간)은 p-하이드록시 벤조산에 의해 유도된 염증 유발 인자 (예: TNF-α와 IL-6)의 발현 억제를 역전시키고 E-카데르신과 옥클루딘의 발현을 상향 조절했다[5]. SKOV3 세포에서 PHTPP (10μM, 24시간)은 SKOV3 세포의 증식과 이동을 촉진한다[6].
대장염 쥐 모델에서 PHTPP (1mg/kg, ip, 1일)은 p-하이드록시 벤조산이 대장염 증상을 개선하는 효과를 역전시켰다[5]. 스프래그-다우리 대상 쥐 모델에서 PHTPP (0.091mg/kg, sc, 12주)는 E2의 항섬유화 효과를 차단할 수 있었다[7]. 스프래그-다우리 대상 쥐 모델에서 PHTPP (850μg/kg, ip, 12일)은 E2와 나린틴 복합기에 의해 활성화된 ERβ를 90% 이상 억제했다[8].
References:
[1]. Compton DR, Sheng S, Carlson KE, et al. Pyrazolo [1, 5-a] pyrimidines: estrogen receptor ligands possessing estrogen receptor β antagonist activity. Journal of medicinal chemistry. 2004 Nov 18; 47(24): 5872-5893.
[2]. Chan KK, Leung TH, Chan DW, et al. Targeting estrogen receptor subtypes (ERa and ERb) with selective ER modulators in ovarian cancer. J. Endocrinol. 2014; 221: 325-336.
[3]. Boopathy GT, Hong W. Role of hippo pathway-YAP/TAZ signaling in angiogenesis. Frontiers in cell and developmental biology. 2019 Apr 10; 7: 49.
[4]. Zheng N, Liu L, Liu W, et al. ERβ up-regulation was involved in silibinin-induced growth inhibition of human breast cancer MCF-7 cells. Archives of biochemistry and biophysics. 2016 Feb 1; 591: 141-149.
[5]. Xu X, Luo A, Lu X, et al. p-Hydroxybenzoic acid alleviates inflammatory responses and intestinal mucosal damage in DSS-induced colitis by activating ERβ signaling. Journal of Functional Foods. 2021 Dec 1; 87: 104835.
[6]. Yan Y, Jiang X, Zhao Y, et al. Role of GPER on proliferation, migration and invasion in ligand‐independent manner in human ovarian cancer cell line SKOV3. Cell biochemistry and function. 2015 Dec; 33(8): 552-559.
[7]. Zhang B, Zhang CG, Ji LH, et al. Estrogen receptor β selective agonist ameliorates liver cirrhosis in rats by inhibiting the activation and proliferation of hepatic stellate cells. Journal of Gastroenterology and Hepatology. 2018 Mar; 33(3): 747-755.
[8]. Lin P, Zhang X, Zhu B, et al. Naringenin protects pancreatic β cells in diabetic rat through activation of estrogen receptor β. European Journal of Pharmacology. 2023 Dec 5; 960: 176115.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | MCF-7 세포 |
제조 방법 | MCF-7 세포는 최소 필수 배양액에서 배양되었습니다. 모든 배양액은 10% 태아 소 혈청 (FBS), 페니실린 (100U/mL) 및 스트렙토마이신 (100mg/mL)으로 보충되었습니다. 세포는 5μM 선택적 ERβ 완전 길항제 (PHTPP)로 1시간 동안 사전 처리되었습니다. |
반응 조건 | 5μM; 1시간 동안 |
응용 분야 | PHTPP는 ERβ의 활성을 차단해서 silibinin MCF-7 유방암 세포에 대한 억제 효과를 현저하게 약화시켰습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 스프래그-다우리 대상 쥐 모델 |
제조 방법 | 186±15g을 달고 평균 연령이 약 8주인 90마리의 암컷 스프래그-다우리 대상쥐는 12시간의 빛과 어둠 주기와 자유롭게 음식과 물에 접근할 수 있는 온도와 습도가 조절된 환경에서 사육되었습니다. 대상쥐는 다음과 같이 9그룹으로 각각 10마리씩 무작위로 나누었습니다: 대조 그룹, 사염화탄소 (CCl4) 그룹, CCl4+E2 그룹, CCl4+PPT 그룹, CCl4+DPN 그룹, CCl4+G1 그룹, CCl4+E2+MPP 그룹, CCl4+E2+PHTPP 그룹, CCl4+E2+G15 그룹. 대조 그룹은 가짜 수술을 받았고 다른 8그룹은 양측 난소 절제술을 받았습니다.수술 후 2주 후 8개의 CCl4 그룹의 쥐는 매주 두 번씩 40% 땅콩기름에 녹아든 CCl4를 100g 체중당 0.2mL의 용량으로 피하 주사 받았습니다. P450을 유도하고 간 섬유화의 진행을 강화하기 위해 음용수에 5% 알코올을 추가했습니다. 첫 번째 CCl4 주사일부터 그룹 분류의존적으로 대상쥐는 해당 약물 (E2, PPT, DPN, G1, MPP, PHTPP 및 G15; 먼저 DMSO에 녹인 후 생리 식염수로 희석)을 100g 체중당 30nM/일의 용량으로 12주 동안 피하 주사 받았습니다. 대조 그룹과 CCl4 그룹은 (아라치드 오일과/또는 생리 식염수로 희석된 DMSO)과 같은 부피의 위약을 피하 주사 받았습니다. |
제형 | 0.091mg/kg; sc; 12 주 동안 |
응용 분야 | PHTPP는 E2의 항섬유화 효과를 차단할 수 있습니다. |
References: | |
| Cas No. | 805239-56-9 | SDF | |
| Chemical Name | 4-(2-phenyl-5,7-bis(trifluoromethyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)phenol | ||
| Canonical SMILES | FC(F)(C1=CC(C(F)(F)F)=NC2=C(C(C=C3)=CC=C3O)C(C4=CC=CC=C4)=NN21)F | ||
| Formula | C20H11F6N3O | M.Wt | 423.31 |
| Solubility | ≤30mg/ml in ethanol;50mg/ml in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3623 mL | 11.8117 mL | 23.6233 mL |
| 5 mM | 472.5 μL | 2.3623 mL | 4.7247 mL |
| 10 mM | 236.2 μL | 1.1812 mL | 2.3623 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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