MALT1

MALT1 is a paracaspase, which is related to the caspase (cysteine-aspartic proteases) family of proteases but cleaves after Arg residues instead of Asp. MALT1 cleavage activity is linked to the pathogenesis of activated B cell-like diffuse large B cell lymphoma (ABC-DLBCL), a chemoresistant form of DLBCL. MALT1 is a unique paracaspase protein that transduces aberrant oncogenic signaling in ABC-DLBCL. MALT1 represents a potentially important therapeutic target for ABC-DLBCL and MALT lymphoma. MALT1 small molecule inhibitors might be useful chemical tools for studying MALT1 biology and treating MALT1-addicted tumors.

Targets for MALT1

Products for MALT1

Cat.No. 상품명 정보
GC62115 JNJ-67856633 JNJ-67856633은 경구 활성, 동급 최초의 강력한 선택적 알로스테릭 MALT1 프로테아제 억제제입니다. JNJ-67856633은 경우에 따라 종양 정체로 이어집니다.
GC36534 MALT1 inhibitor MI-2 MALT1 억제제 MI-2는 MALT1 억제제(IC50=5.84μM)입니다. MALT1 억제제 MI-2는 MALT1에 직접 결합하고 프로테아제 기능을 비가역적으로 억제하며 NF-κB 리포터 활성 억제, c-REL 핵 국소화 억제 및 NF-κB 표적 유전자 하향 조절을 동반합니다. MALT1 억제제 MI-2는 동물에게 무독성을 나타냅니다.
GC68218 Mepazine
GC61041 Mepazine hydrochloride 메파진 염산염(페카진 염산염)은 GSTMALT1 전장 및 GSTMALT1 325-760에 대해 각각 0.83 및 0.42μM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 MALT1 프로테아제 억제제입니다. Mepazine hydrochloride는 apoptosis를 강화하여 ABC-DLBCL 세포의 생존력에 영향을 미칩니다.
GC62611 MLT-231 MLT-231은 IC50이 9nM인 강력하고 고도로 선택적인 알로스테릭 MALT1 억제제입니다. MLT-231은 160nM의 IC50으로 내인성 BCL10 절단을 구체적으로 방지합니다. MLT-231은 마우스의 ABC-DLBCL 유형 이종이식 모델에서 항종양 활성을 보여줍니다.
GC67992 MLT-747
GC65301 MLT-748 MLT-748은 MALT1의 강력하고 선택적인 알로스테릭 억제제로 알로스테릭 Trp580 포켓에서 MALT1에 결합하며 IC50은 5nM입니다.
GC62464 MLT-943 MLT-943은 강력하고 선택적이며 경구 활성인 MALT1 프로테아제 억제제입니다.
GC65505 MLT-985 MLT-985는 IC50 값이 3nM인 고도로 선택적인 알로스테릭 MALT1 억제제입니다.
GC45192 Z-VRPR-FMK (trifluoroacetate salt) Z-VRPR-FMK is a selective, irreversible inhibitor of the paracaspase mucosa-associated lymphoid tissue lymphoma translocation protein 1 (MALT1), an endopeptidase that targets BCL10 and reduces NF-κB activation in lymphocytes at 12.5 to 75 μM.