MALT1

MALT1 is a paracaspase, which is related to the caspase (cysteine-aspartic proteases) family of proteases but cleaves after Arg residues instead of Asp. MALT1 cleavage activity is linked to the pathogenesis of activated B cell-like diffuse large B cell lymphoma (ABC-DLBCL), a chemoresistant form of DLBCL. MALT1 is a unique paracaspase protein that transduces aberrant oncogenic signaling in ABC-DLBCL. MALT1 represents a potentially important therapeutic target for ABC-DLBCL and MALT lymphoma. MALT1 small molecule inhibitors might be useful chemical tools for studying MALT1 biology and treating MALT1-addicted tumors.

Ziele für MALT1

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Bestell-Nr. Artikelname Informationen
GC62115 JNJ-67856633 JNJ-67856633 ist ein oral aktiver, erstklassiger, potenter, selektiver und allosterischer MALT1-Protease-Inhibitor. JNJ-67856633 fÜhrt in einigen FÄllen zu einer Tumorstase.
GC36534 MALT1 inhibitor MI-2 MALT1-Inhibitor MI-2 ist ein MALT1-Inhibitor (IC50 = 5,84 μM). Der MALT1-Inhibitor MI-2 bindet direkt an MALT1, unterdrÜckt irreversibel die Proteasefunktion und wird von einer UnterdrÜckung der NF-κB-ReporteraktivitÄt, einer Hemmung der c-REL-Kernlokalisierung und einer Herunterregulierung des NF-κB-Zielgens begleitet. Der MALT1-Inhibitor MI-2 ist fÜr Tiere nicht toxisch.
GC68218 Mepazine
GC61041 Mepazine hydrochloride Mepazin-Hydrochlorid (Pecazin-Hydrochlorid) ist ein potenter und selektiver MALT1-Protease-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,83 und 0,42 μM fÜr GSTMALT1 in voller LÄnge bzw. GSTMALT1 325-760. Mepazinhydrochlorid beeinflusst die LebensfÄhigkeit von ABC-DLBCL-Zellen durch VerstÄrkung der Apoptose.
GC62611 MLT-231 MLT-231 ist ein potenter, hochselektiver allosterischer MALT1-Inhibitor mit einem IC50 von 9 nM. MLT-231 verhindert spezifisch die endogene BCL10-Spaltung mit IC50 von 160 nM. MLT-231 zeigt AntitumoraktivitÄt in einem Fremdtransplantatmodell vom ABC-DLBCL-Typ in der Maus.
GC67992 MLT-747
GC65301 MLT-748 MLT-748 ist ein potenter, selektiver und allosterischer Inhibitor von MALT1, bindet MALT1 in der allosterischen Trp580-Tasche mit einem IC50 von 5 nM.
GC62464 MLT-943 MLT-943 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver MALT1-Protease-Inhibitor.
GC65505 MLT-985 MLT-985 ist ein hochselektiver allosterischer MALT1-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 3 nM.
GC45192 Z-VRPR-FMK (trifluoroacetate salt) Z-VRPR-FMK is a selective, irreversible inhibitor of the paracaspase mucosa-associated lymphoid tissue lymphoma translocation protein 1 (MALT1), an endopeptidase that targets BCL10 and reduces NF-κB activation in lymphocytes at 12.5 to 75 μM.