Tacrolimus (FK506)
Catalog No.: GC16233Purity:>98.00%Synonyms: Tacrolimus
Tacrolimus (FK506)는 면역억제 효과가 강한 대사질환성 항생제로 Streptomyces tsukubaensis에서의 동종 이식 거부 반응 예방 및 자가면역질환 치료에 사용되었다.
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Cas No.: 104987-11-3
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| 10mM (in 1mL DMSO) | $39.00 | In Stock | 1 | |
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인용 문헌 (Citations)
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Tacrolimus (FK506)는 면역억제 효과가 강한 대사질환성 항생제로 Streptomyces tsukubaensis에서의 동종 이식 거부 반응 예방 및 자가면역질환 치료에 사용되었다.
Tacrolimus (FK506) (0-2 µM;24 h)은 인간 폐 섬유세포(HLFs)에서 타입 I 콜라겐 단백질 합성을 감소시키되, 콜라겐 mRNAs fibroblasts (HLFs)의 표현에는 영향을 미치지 않는다[8]. T세포 수용체의 활성화에 의한 T세포 증식은 Tacrolimus (FK506)에 의해 억제된다[4]. Tacrolimus (FK506) (농도 기울임; 48 h)은 체외 실험에서 구강 연모세포암(OSCC) 진행을 억제한다[9].
Tacrolimus (FK506)는 화상상처 전에 0.5와 1.0 mg/kg의 용량으로 삼일간 운동근 주사로 투여되었다. 피부 열손상은 원격 장기의 MPO 활성과 MDA 함량을 통계적으로 유의미하게 증가시켰다. Tacrolimus (FK506)는 특히 화상 후 24시간 동안 폐, 간과 신장의 지질 지성 및 중성 백혈구 침투를 줄이는 데 효과적이다[5]. Tacrolimus (FK506)는 심각한 허혈-재관류 간에서 자유질 수준을 낮추는 능력이 있으며, 타크롤리무스는 또한 사이토카인 반응의 효과적인 억제제가 되었다[6]. 쥐의 폐섬유화에 관한 연구에서는 FK506이 강력한 섬유화 방지제가 될 수 있음을 시사했다[7]. Tacrolimus (FK506)치료는 간의 간성장성 섬유세포(HSCs)의 활성을 억제하거나 간 내의 수를 줄였다. 체내에서, 4 mg/kg의 용량으로 Tacrolimus (FK506)를 투여(자장 주사; 4주)하면 쥐의 alcohol/carbon 트라클로라이드 유도 간섬유화의 발전을 완전히 방지했다[8].
References:
[1]. Wiederrecht G, Lam E, et,al. The mechanism of action of FK-506 and cyclosporin A. Ann N Y Acad Sci. 1993 Nov 30;696:9-19. doi: 10.1111/j.1749-6632.1993.tb17137.x. PMID: 7509138.
[2]. Kino T, Hatanaka H, et,al. FK-506, a novel immunosuppressant isolated from a Streptomyces. II. Immunosuppressive effect of FK-506 in vitro. J Antibiot (Tokyo). 1987 Sep;40(9):1256-65. doi: 10.7164/antibiotics.40.1256. PMID: 2445722.
[3]. Kondo H, Abe T, et,al. Efficacy and safety of tacrolimus (FK506) in treatment of rheumatoid arthritis: a randomized, double blind, placebo controlled dose-finding study. J Rheumatol. 2004 Feb;31(2):243-51. PMID: 14760792.
[4]. Thomson AW, Bonham CA, et,al.Mode of action of tacrolimus (FK506): molecular and cellular mechanisms. Ther Drug Monit. 1995 Dec;17(6):584-91. doi: 10.1097/00007691-199512000-00007. PMID: 8588225.
[5]. Cetinkale O, Konukoğlu D, et,al. Modulating the functions of neutrophils and lipid peroxidation by FK506 in a rat model of thermal injury. Burns. 1999 Mar;25(2):105-12. doi: 10.1016/s0305-4179(98)00147-8. PMID: 10208383.
[6]. Garcia-Criado FJ, Palma-Vargas JM, et,al.Tacrolimus (FK506) down-regulates free radical tissue levels, serum cytokines, and neutrophil infiltration after severe liver ischemia. Transplantation. 1997 Aug 27;64(4):594-8. doi: 10.1097/00007890-199708270-00008. PMID: 9293871.
[7]. Nagano J, Iyonaga K, et,al.Use of tacrolimus, a potent antifibrotic agent, in bleomycin-induced lung fibrosis. Eur Respir J. 2006 Mar;27(3):460-9. doi: 10.1183/09031936.06.00070705. PMID: 16507844.
[8]. Manojlovic Z, Blackmon J, et,al.Tacrolimus (FK506) prevents early stages of ethanol induced hepatic fibrosis by targeting LARP6 dependent mechanism of collagen synthesis. PLoS One. 2013 Jun 3;8(6):e65897. doi: 10.1371/journal.pone.0065897. PMID: 23755290; PMCID: PMC3670911.
[9]: Li Y, Wang Y, et,al. Tacrolimus inhibits oral carcinogenesis through cell cycle control. Biomed Pharmacother. 2021 Jul;139:111545. doi: 10.1016/j.biopha.2021.111545. Epub 2021 Apr 16. PMID: 33873145.
실험 프로토콜 (Protocol)
| 세포 실험 [1]: | |
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세포 라인 |
인간 폐 성피질세포 (HLFs) |
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제조 방법 |
세포는 FK506의 지정된 농도로 24시간 동안 배양되었습니다. 그런 다음 세포는 PBS로 세 번 세척되어 비혈청성 매체에서 3시간 동안 배양되어 비타민 콜라겐을 축적했습니다. |
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반응 조건 |
0-2 µM Tacrolimus (FK506);24 시간 |
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응용 분야 |
Tacrolimus (FK506)는 타입 I 콜라겐 단백질의 합성을 감소시킵니다. |
| 동물 실험 [1]: | |
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동물 모형 |
체중이 150-200g인 수컷 순종형 알키 위스탈 쥐 |
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제조 방법 |
연구 시작 시, 음료수는 5% 에탄올로 대체되었으며, 이는 유일한 액체원천이 되었고 쥐는 자유롭게 마실 수 있었습니다. 탄소테트라클로라이드(CCl4)는 1주에 2회, 4주간 0.5 µl/g의 CCl4를 미네랄 오일에 희석하여 복강내 주사(i.p.)로 행해졌습니다. 타크롤리무스(FK506)는 200 µL Cremaphor에 녹여 매일 4 mg/kg의 용량으로 주사되었습니다. (28일간). 대조군 동물은 크레마포르 벤처를 i.p. 주사로 받았습니다. 그룹은 다음과 같습니다: 그룹 1: 5% 에탄올 액체 + CCl4 주사; 그룹 2: 5% 에탄올 액체 + CCl4 주사 + FK506 치료; 그룹 3: FK506 치료만; 그룹 4: 벤처만. |
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제형 |
4 mg/kg;4 주(28 일);i.p. |
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응용 분야 |
Tacrolimus (FK506) 치료는 간성별세포(HSC)의 활성을 억제하거나 간에서 그 수를 감소시켰습니다. 체내에서 FK506을 4 mg/kg의 용량으로 투여하면 앨코올/탄소테트라클로라이드 유도한 쥐의 간섬유증의 발전을 완전히 방지했습니다. |
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참고문헌: [1].Manojlovic Z, Blackmon J, et,al. Tacrolimus (FK506) prevents early stages of ethanol induced hepatic fibrosis by targeting LARP6 dependent mechanism of collagen synthesis. PLoS One. 2013 Jun 3;8(6):e65897. doi: 10.1371/journal.pone.0065897. PMID: 23755290; PMCID: PMC3670911. |
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제품 문서 (Product Documents)
Purity:>98.00%Appearance:A solid
화학적 특성 (Chemical Properties)
CAS 번호
104987-11-3
동의어
Tacrolimus
SMILES
CO[C@@H]1C[C@H](/C=C(C)/[C@@H](OC([C@]2([H])CCCCN2C(C([C@]3(O)O[C@H]([C@@H](OC)C[C@H](C/C(C)=C/4)C)[C@@H](OC)C[C@H]3C)=O)=O)=O)[C@H](C)[C@H](CC([C@@H]4CC=C)=O)O)CC[C@H]1O
분자식
C44H69NO12
분자량
804.02
용해도
≥ 26.6mg/mL in DMSO, ≥ 84.5 mg/mL in EtOH
보관
Store at -20°C, protect from light
일반 주의사항
제품의 용해도 데이터에 따라 적절한 용매를 선택하십시오. 조제 후에는 반복적인 동결·해동을 피할 수 있도록 저장 용액을 소분하십시오.
저장 용액은 -80°C 보관 시 6개월 이내, -20°C 보관 시 1개월 이내에 사용하십시오.
용해도를 높이려면 튜브를 37°C로 데운 뒤 적절한 시간 동안 초음파 처리하십시오.
저장 용액은 -80°C 보관 시 6개월 이내, -20°C 보관 시 1개월 이내에 사용하십시오.
용해도를 높이려면 튜브를 37°C로 데운 뒤 적절한 시간 동안 초음파 처리하십시오.
배송 조건
평가용 샘플은 아이스팩과 함께 배송됩니다. 그 외 용량은 실온 배송되며, 요청 시 아이스팩과 함께 배송할 수 있습니다.
계산 도구 (Calculators)몰 농도 / 희석 / 분자량 / 단위 변환 / 생체 내 제형 / 용해도
g/mol
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