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Tacrolimus (FK506) (Synonyms: Tacrolimus)

Catalog No.GC16233

Tacrolimus (FK506)는 면역억제 효과가 강한 대사질환성 항생제로 Streptomyces tsukubaensis에서의 동종 이식 거부 반응 예방 및 자가면역질환 치료에 사용되었다.

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Tacrolimus (FK506) Chemical Structure

Cas No.: 104987-11-3

Size 가격 재고 수량
10mM (in 1mL DMSO)
US$38.00
재고 있음
50mg
US$45.00
재고 있음
100mg
US$82.00
재고 있음
200mg
US$130.00
재고 있음
500mg
US$238.00
재고 있음
1g
US$306.00
재고 있음

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고객 리뷰

Based on customer reviews.

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

Description of Tacrolimus (FK506)

Tacrolimus (FK506)는 면역억제 효과가 강한 대사질환성 항생제로 Streptomyces tsukubaensis에서의 동종 이식 거부 반응 예방 및 자가면역질환 치료에 사용되었다.

Tacrolimus (FK506) (0-2 µM;24 h)은 인간 폐 섬유세포(HLFs)에서 타입 I 콜라겐 단백질 합성을 감소시키되, 콜라겐 mRNAs fibroblasts (HLFs)의 표현에는 영향을 미치지 않는다[8]. T세포 수용체의 활성화에 의한 T세포 증식은 Tacrolimus (FK506)에 의해 억제된다[4]. Tacrolimus (FK506) (농도 기울임; 48 h)은 체외 실험에서 구강 연모세포암(OSCC) 진행을 억제한다[9].

Tacrolimus (FK506)는 화상상처 전에 0.5와 1.0 mg/kg의 용량으로 삼일간 운동근 주사로 투여되었다. 피부 열손상은 원격 장기의 MPO 활성과 MDA 함량을 통계적으로 유의미하게 증가시켰다. Tacrolimus (FK506)는 특히 화상 후 24시간 동안 폐, 간과 신장의 지질 지성 및 중성 백혈구 침투를 줄이는 데 효과적이다[5]. Tacrolimus (FK506)는 심각한 허혈-재관류 간에서 자유질 수준을 낮추는 능력이 있으며, 타크롤리무스는 또한 사이토카인 반응의 효과적인 억제제가 되었다[6]. 쥐의 폐섬유화에 관한 연구에서는 FK506이 강력한 섬유화 방지제가 될 수 있음을 시사했다[7]. Tacrolimus (FK506)치료는 간의 간성장성 섬유세포(HSCs)의 활성을 억제하거나 간 내의 수를 줄였다. 체내에서, 4 mg/kg의 용량으로 Tacrolimus (FK506)를 투여(자장 주사; 4주)하면 쥐의 alcohol/carbon 트라클로라이드 유도 간섬유화의 발전을 완전히 방지했다[8].

References:
[1]. Wiederrecht G, Lam E, et,al. The mechanism of action of FK-506 and cyclosporin A. Ann N Y Acad Sci. 1993 Nov 30;696:9-19. doi: 10.1111/j.1749-6632.1993.tb17137.x. PMID: 7509138.
[2]. Kino T, Hatanaka H, et,al. FK-506, a novel immunosuppressant isolated from a Streptomyces. II. Immunosuppressive effect of FK-506 in vitro. J Antibiot (Tokyo). 1987 Sep;40(9):1256-65. doi: 10.7164/antibiotics.40.1256. PMID: 2445722.
[3]. Kondo H, Abe T, et,al. Efficacy and safety of tacrolimus (FK506) in treatment of rheumatoid arthritis: a randomized, double blind, placebo controlled dose-finding study. J Rheumatol. 2004 Feb;31(2):243-51. PMID: 14760792.
[4]. Thomson AW, Bonham CA, et,al.Mode of action of tacrolimus (FK506): molecular and cellular mechanisms. Ther Drug Monit. 1995 Dec;17(6):584-91. doi: 10.1097/00007691-199512000-00007. PMID: 8588225.
[5]. Cetinkale O, Konukoğlu D, et,al. Modulating the functions of neutrophils and lipid peroxidation by FK506 in a rat model of thermal injury. Burns. 1999 Mar;25(2):105-12. doi: 10.1016/s0305-4179(98)00147-8. PMID: 10208383.
[6]. Garcia-Criado FJ, Palma-Vargas JM, et,al.Tacrolimus (FK506) down-regulates free radical tissue levels, serum cytokines, and neutrophil infiltration after severe liver ischemia. Transplantation. 1997 Aug 27;64(4):594-8. doi: 10.1097/00007890-199708270-00008. PMID: 9293871.
[7]. Nagano J, Iyonaga K, et,al.Use of tacrolimus, a potent antifibrotic agent, in bleomycin-induced lung fibrosis. Eur Respir J. 2006 Mar;27(3):460-9. doi: 10.1183/09031936.06.00070705. PMID: 16507844.
[8]. Manojlovic Z, Blackmon J, et,al.Tacrolimus (FK506) prevents early stages of ethanol induced hepatic fibrosis by targeting LARP6 dependent mechanism of collagen synthesis. PLoS One. 2013 Jun 3;8(6):e65897. doi: 10.1371/journal.pone.0065897. PMID: 23755290; PMCID: PMC3670911.
[9]: Li Y, Wang Y, et,al. Tacrolimus inhibits oral carcinogenesis through cell cycle control. Biomed Pharmacother. 2021 Jul;139:111545. doi: 10.1016/j.biopha.2021.111545. Epub 2021 Apr 16. PMID: 33873145.

Protocol of Tacrolimus (FK506)

세포 실험 [1]:

세포 라인

인간 폐 성피질세포 (HLFs)

제조 방법

세포는 FK506의 지정된 농도로 24시간 동안 배양되었습니다. 그런 다음 세포는 PBS로 세 번 세척되어 비혈청성 매체에서 3시간 동안 배양되어 비타민 콜라겐을 축적했습니다.

반응 조건

0-2 µM Tacrolimus (FK506);24 시간

응용 분야

Tacrolimus (FK506)는 타입 I 콜라겐 단백질의 합성을 감소시킵니다.
동물 실험 [1]:

동물 모형

체중이 150-200g인 수컷 순종형 알키 위스탈 쥐

제조 방법

연구 시작 시, 음료수는 5% 에탄올로 대체되었으며, 이는 유일한 액체원천이 되었고 쥐는 자유롭게 마실 수 있었습니다. 탄소테트라클로라이드(CCl4)는 1주에 2회, 4주간 0.5 µl/g의 CCl4를 미네랄 오일에 희석하여 복강내 주사(i.p.)로 행해졌습니다. 타크롤리무스(FK506)는 200 µL Cremaphor에 녹여 매일 4 mg/kg의 용량으로 주사되었습니다. (28일간). 대조군 동물은 크레마포르 벤처를 i.p. 주사로 받았습니다. 그룹은 다음과 같습니다: 그룹 1: 5% 에탄올 액체 + CCl4 주사; 그룹 2: 5% 에탄올 액체 + CCl4 주사 + FK506 치료; 그룹 3: FK506 치료만; 그룹 4: 벤처만.

제형

4 mg/kg;4 주(28 일);i.p.

응용 분야

Tacrolimus (FK506) 치료는 간성별세포(HSC)의 활성을 억제하거나 간에서 그 수를 감소시켰습니다. 체내에서 FK506을 4 mg/kg의 용량으로 투여하면 앨코올/탄소테트라클로라이드 유도한 쥐의 간섬유증의 발전을 완전히 방지했습니다.

참고문헌:

[1].Manojlovic Z, Blackmon J, et,al. Tacrolimus (FK506) prevents early stages of ethanol induced hepatic fibrosis by targeting LARP6 dependent mechanism of collagen synthesis. PLoS One. 2013 Jun 3;8(6):e65897. doi: 10.1371/journal.pone.0065897. PMID: 23755290; PMCID: PMC3670911.

Chemical Properties of Tacrolimus (FK506)

Cas No. 104987-11-3 SDF
Synonyms Tacrolimus
Canonical SMILES CO[C@@H]1C[C@H](/C=C(C)/[C@@H](OC([C@]2([H])CCCCN2C(C([C@]3(O)O[C@H]([C@@H](OC)C[C@H](C/C(C)=C/4)C)[C@@H](OC)C[C@H]3C)=O)=O)=O)[C@H](C)[C@H](CC([C@@H]4CC=C)=O)O)CC[C@H]1O
Formula C44H69NO12 M.Wt 804.02
Solubility ≥ 26.6mg/mL in DMSO, ≥ 84.5 mg/mL in EtOH Storage 4°C, protect from light
General tips Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored at -20°C, please use it within 1 month.
To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time.
Shipping Condition Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request.

Complete Stock Solution Preparation Table of Tacrolimus (FK506)

Prepare stock solution
1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.2438 mL 6.2188 mL 12.4375 mL
5 mM 0.2488 mL 1.2438 mL 2.4875 mL
10 mM 0.1244 mL 0.6219 mL 1.2438 mL
  • Molarity Calculator

  • Dilution Calculator

  • Molecular Weight Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
**When preparing stock solutions always use the batch-specific molecular weight of the product found on the vial label and MSDS / CoA (available online).

Calculate

In vivo Formulation Calculator (Clear solution) of Tacrolimus (FK506)

Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)

mg/kg g μL

Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Calculation results:

Working concentration: mg/ml;

Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )

Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.

Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.

Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.

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