TMS (Synonyms: 2,3',4,5'Tetramethoxystilbene) |
Catalog No.GC15445
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TMS(2,3',4,5'-tetramethoxystilbene)은 특이적이고 강력한 CYP1B1 억제제로 IC50 값이 6±2 nmol/L이다.
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Cas No.: 24144-92-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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TMS(2,3',4,5'-tetramethoxystilbene)은 특이적이고 강력한 CYP1B1 억제제로 IC50 값이 6±2 nmol/L이다. TMS는 CYP1B1 효소 활성 연구와 TMS 유사체의 스크리닝 및 비교 연구에 사용되었다[2].
체외 실험에서 TMS(0-20µmol/L)는 24시간 배양 후 MCF-7, MCF-10A 및 HL-60 세포에서 2, 3, 7, 8-tetrachlorodibenzo-p-dioxin (TCDD)-stimulated CYP1B1단백질과 mRNA 발현을 농도 의존적으로 현저하게 억제했다[3]. TMS(10µmol/L)로 72시간 처리하면 MDA-MB-231 세포의 생존율을 현저하게 저해하고 세포 사멸을 유도한다[4]. TMS(20µmol/L)로 48시간 처리하면 세포주기 억제 인자 p27kip1의 수준이 증가하고 PC-3 전립선암 세포의 사멸이 촉진된다[5].
체내 실험에서 TMS(300µg/kg, 3일마다 복강 주사)는 고혈압 쥐 모델에서 혈압을 정상화하고 CYP1B1 활성을 감소시키고 심혈관계와 신장의 비대를 억제하고 혈관 반응성 증가와 내피 기능 장애를 예방하였다[6]. 자발성 고혈압 쥐(SHR)에서 TMS(600µg/kg; i.p.)를 6주 동안 매일 처리하면 활성산소종(ROS)의 생성과 NADPH 산화효소 활성의 증가를 줄이고 염증성 사이토카인의 혈장 농도 감소를 동반하는 자발성 고혈압 쥐 (SHR)에서 프로염증성 사이토카인과 카테콜아민의 증가를 억제하였다 [7].
References:
[1]Kim S, Ko H, Park J E, et al. Design, synthesis, and discovery of novel trans-stilbene analogues as potent and selective human cytochrome P450 1B1 inhibitors[J]. Journal of medicinal chemistry, 2002, 45(1): 160-164.
[2]Chun Y J, Oh Y K, Kim B J, et al. Potent inhibition of human cytochrome P450 1B1 by tetramethoxystilbene[J]. Toxicology letters, 2009, 189(1): 84-89.
[3]Chun Y J, Lee S K, Kim M Y. Modulation of human cytochrome P450 1B1 expression by 2, 4, 3′, 5′-tetramethoxystilbene[J]. Drug metabolism and disposition, 2005, 33(12): 1771-1776.
[4]Chae Y S, Kim J G, Jung H J, et al. Anticancer effect of (E)-2-hydroxy-3′, 4, 5′-trimethoxystilbene on breast cancer cells by mitochondrial depolarization[J]. Cancer chemotherapy and pharmacology, 2011, 68: 349-358.
[5]Kim S W, Jung H K, Kim M Y. Induction of p27 kip1 by 2, 4, 3′, 5′-tetramethoxystilbene is regulated by protein phosphatase 2A-dependent Akt dephosphorylation in PC-3 prostate cancer cells[J]. Archives of pharmacal research, 2008, 31: 1187-1194.
[6]Sahan-Firat S, Jennings B L, Yaghini F A, et al. 2, 3′, 4, 5′-Tetramethoxystilbene prevents deoxycorticosterone-salt-induced hypertension: contribution of cytochrome P-450 1B1[J]. American Journal of Physiology-Heart and Circulatory Physiology, 2010, 299(6): H1891-H1901.
[7]Jennings B L, Montanez D E, May M E, et al. Cytochrome P450 1B1 contributes to increased blood pressure and cardiovascular and renal dysfunction in spontaneously hypertensive rats[J]. Cardiovascular drugs and therapy, 2014, 28: 145-161.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | MCF-7 세포 |
제조 방법 | MCF-7 세포를 12웰 판에 각 웰당 7.5×10⁴개의 세포 농도로 종자로 뿌리고 이 절차를 3회 반복하였습니다. 부착된 세포는 1µmol/L 벤조[a] pyrene (BP)으로 처리되었고 0, 1 또는 4µmol/L TMS를 받았습니다. 4시간, 12시간, 24시간 또는 72시간의 시간점에서 RIPA Lysis Buffer를 추가해서 세포를 가수분해하였습니다. 동질적인 두 개의 동일한 표본을 96웰 판에 넣고 동일한 부피의 Luminescence solution과 혼합하였습니다. Luminescence는 microplate Luminometer를 사용해서 측정하였습니다. BP 단독 노출된 세포의 생존력 평가는 각 실험당 3회 반복된 72시간 처리를 두 번 수행해서 이루어졌습니다. 결과는 DMSO 용매만 있는 대조 그룹에 대한 백분율로 제시되었습니다. |
반응 조건 | 0, 1 및 4μmol/L; 4, 12, 24 또는72시간 동안 |
응용 분야 | TMS와 BP의 병합 노출은 세포 활성에 영향을 미치지 않으면서 용량 의존적으로 CYP1A1과 CYP1B1 유전자 발현을 증가시켰습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 자발성 고혈압 쥐(SHR)와 Wistar-Kyoto 쥐 |
제조 방법 | 연구는 3주령의 수컷 SHR 쥐 36마리와 동일한 연령의 Wistar-Kyoto 쥐 36마리를 사용하였습니다. 8주령부터 각 품종의 쥐는 매일 600µg/kg의 TMS 복강 주사를 받는 한 그룹과 DMSO대조용매（100µl）을 받는 다른 그룹으로 나뉘었습니다. 쥐가 14주령에 이르렀을 때 분석을 위해 시료을 수집하였습니다. 4주령부터 시작해서 매주 두 번씩, 꼬리 커프를 사용하는 비침습적 방법으로 수축기 혈압과 평균 동맥압(MAP)을 측정하였습니다. 각 실험을 시작하기 전에 쥐들은 혈압 측정 장치에 익숙해지기 위해 1주간의 적응 기간을 거쳤습니다. |
제형 | 600μg/kg/일, 6 주 동안; i.p. |
응용 분야 | TMS는 SHR의 혈압 상승을 역전시키고 CYP1B1 활성의 증가를 억제하였습니다. TMS는 SHR에서 강화된 혈관 반응성, 심혈관계 비대, 내피 및 신장 기능 장애 그리고 심장 및 신장 섬유화를 최대한 완화시켰습니다. |
References: | |
| Cas No. | 24144-92-1 | SDF | |
| Synonyms | 2,3',4,5'Tetramethoxystilbene | ||
| Chemical Name | (E)-1-(3,5-dimethoxystyryl)-2,4-dimethoxybenzene | ||
| Canonical SMILES | COC1=CC(OC)=CC=C1/C=C/C2=CC(OC)=CC(OC)=C2 | ||
| Formula | C18H20O4 | M.Wt | 300.35 |
| Solubility | DMF: 30 mg/ml,DMF:PBS (pH 7.2)(1:1): 500 µ g/ml,DMSO: 20 mg/ml,Ethanol: 400 µ g/ml | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.3294 mL | 16.6472 mL | 33.2945 mL |
| 5 mM | 665.9 μL | 3.3294 mL | 6.6589 mL |
| 10 mM | 332.9 μL | 1.6647 mL | 3.3294 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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- Purity: >98.00% Appearance: A solid
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