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Epigenetic Reader Domain

Epigenetic regulators of gene expression and chromatin state include so-called writers, erasers, and readers of chromatin modifications.Well-characterized examples of reader domains include bromodomains typically binding acetyllysine and chromatin organization modifier (chromo), malignant brain tumor (MBT), plant homeodomain (PHD), and Tudor domains generally associating with methyllysine. Research on epigenetic readers has been tremendously influenced by the discovery of selective inhibitors targeting the bromodomain and extraterminal motif (BET) family of acetyl-lysine readers. The human genome encodes 46 proteins containing 61 bromodomains clustered into eight families. Distinct experimental approaches are used to identify the first BET inhibitors, GSK 525762A and (+)-JQ-1.

The Polycomb group (PcG) protein, enhancer of zeste homologue 2 (EZH2), has an essential role in promoting histone H3 lysine 27 trimethylation (H3K27me3) and epigenetic gene silencing. This function of EZH2 is important for cell proliferation and inhibition of cell differentiation, and is implicated in cancer progression. Cyclin-dependent kinases regulate epigenetic gene silencing through phosphorylation of EZH2. In many types of cancers including lymphomas and leukemia, EZH2 is postulated to exert its oncogenic effects via aberrant histone and DNA methylation, causing silencing of tumor suppressor genes.

p300/CBP is not only a transcriptional adaptor but also a histone acetyltransferase.

Targets for  Epigenetic Reader Domain

Products for  Epigenetic Reader Domain

  1. Cat.No. Nombre del producto Información
  2. GC34078 I-CBP112 I-CBP112 es un inhibidor de la interacciÓn proteÍna-proteÍna competitivo de acetil-lisina especÍfico y potente, que inhibe los bromodominios CBP/p300, mejora la acetilaciÓn por p300. I-CBP112 Chemical Structure
  3. GC43889 I-CBP112 (hydrochloride) I-CBP112 (clorhidrato) es un inhibidor selectivo de CBP/P300 que se une directamente a sus bromodominios (Kds \u003d 142 y 625 nM, respectivamente). I-CBP112 reduce significativamente el potencial iniciador de leucemia de las células de leucemia mieloide aguda MLL-AF9(+) de manera dependiente de la dosis in vitro e in vivo. I-CBP112 aumenta la actividad citotóxica del inhibidor del bromodominio BET JQ1, así como de la doxorrubicina. I-CBP112 (hydrochloride) Chemical Structure
  4. GC33042 IACS-9571 (ASIS-P040)

    IACS-9571 (ASIS-P040) es un inhibidor potente y selectivo de TRIM24 y BRPF1, con una IC50 de 8 nM para TRIM24, y Kds de 31 nM y 14 nM para TRIM24 y BRPF1, respectivamente.

     IACS-9571 (ASIS-P040) Chemical Structure
  5. GC60925 IACS-9571 hydrochloride El clorhidrato de IACS-9571 (ASIS-P040) es un inhibidor potente y selectivo de TRIM24 y BRPF1, con una IC50 de 8 nM para TRIM24 y Kds de 31 nM y 14 nM para TRIM24 y BRPF1, respectivamente. IACS-9571 hydrochloride Chemical Structure
  6. GC34437 IACS-9571 Hydrochloride (ASIS-P040 Hydrochloride) IACS-9571 Hydrochloride (ASIS-P040 Hydrochloride) Chemical Structure
  7. GC48548 iBET-BD2 A BD2 bromodomain inhibitor iBET-BD2 Chemical Structure
  8. GC19200 INCB-057643 INCB-057643 es un nuevo inhibidor BET biodisponible por vÍa oral. INCB-057643 Chemical Structure
  9. GC33026 INCB054329 INCB054329 es un potente inhibidor de BET. INCB054329 Chemical Structure
  10. GC30644 INCB054329 Racemate INCB054329 El racemato es un inhibidor de la proteÍna BET. INCB054329 Racemate Chemical Structure
  11. GC19210 JQ-1 carboxylic acid El ácido carboxílico JQ-1, un tipo de derivado de (+)-JQ-1, es un potente inhibidor del bromodominio BET para regular a la baja la expresión de PD-L1 en la superficie de las células tumorales. El ácido carboxílico JQ-1 se puede utilizar como precursor para sintetizar PROTAC, que se dirige a los bromodominios BET. JQ-1 carboxylic acid Chemical Structure
  12. GC31654 KG-501 (Naphthol AS-E phosphate) KG-501 (fosfato de naftol AS-E) es un inhibidor de CREB, con un IC50 de 6,89 μM. KG-501 (Naphthol AS-E phosphate) Chemical Structure
  13. GC50395 L Moses dihydrochloride High affinity and selective PCAF bromodomain inhibitor L Moses dihydrochloride Chemical Structure
  14. GC33183 L-45 (L-Moses) L-45 (L-Moses) (L-45) es el primer inhibidor de bromodominio (Brd) del factor asociado a p300/CBP (PCAF) potente, selectivo y activo celular con una Kd de 126 nM. L-45 (L-Moses) Chemical Structure
  15. GC34377 L-45 dihydrochloride (L-Moses dihydrochloride) L-45 dihydrochloride (L-Moses dihydrochloride) Chemical Structure
  16. GC18731 LP99 LP99, una sonda epigenética, es un inhibidor potente y selectivo de los bromodominios BRD7 y BRD9 con una Kd de 99 nM contra BRD9. LP99 Chemical Structure
  17. GC62591 LT052 LT052 es un inhibidor BET BD1 altamente selectivo con un IC50 de 87,7 nM. LT052 Chemical Structure
  18. GC36521 M89 M-89 es un inhibidor de menina muy potente y específico, con una Kd de 1,4 nM para unirse a la menina. M89 Chemical Structure
  19. GC63064 Menin-MLL inhibitor 19 Menina-MLL inhibidor 19, un potente exo-aza espiroinhibidor de la interacciÓn menina-mll, ejemplo A17, extraÍdo de la patente WO2019120209A1. Menin-MLL inhibitor 19 Chemical Structure
  20. GC63538 Menin-MLL inhibitor 20 El inhibidor 20 de menina-MLL es un inhibidor irreversible de la interacciÓn menina-MLL con actividades antitumorales (documento WO2020142557A1, intermedio 6). Menin-MLL inhibitor 20 Chemical Structure
  21. GC11439 MG 149 MG149 (inhibidor Tip60 HAT) es un inhibidor Tip60 selectivo y potente con IC50 de 74 uM, potencia similar para MOF (IC50= 47 uM); poco potente para PCAF y p300 (IC50 >200 uM). MG 149 Chemical Structure
  22. GC11418 MI-2 An inhibitor of menin-MLL fusion protein interactions MI-2 Chemical Structure
  23. GC12199 MI-3 An inhibitor of menin-MLL fusion protein interactions MI-3 Chemical Structure
  24. GC19246 MI-463 MI-463 es un inhibidor de molécula pequeÑa altamente potente y biodisponible por vÍa oral de la interacciÓn menina-mLL. MI-463 Chemical Structure
  25. GC19247 MI-503 MI-503 es un inhibidor de molécula pequeÑa altamente potente y biodisponible por vÍa oral de la interacciÓn menina-mLL. MI-503 Chemical Structure
  26. GC32798 MI-538 MI-538 es un inhibidor de la interacciÓn entre la menina y las proteÍnas de fusiÓn MLL con una IC50 de 21 nM. MI-538 Chemical Structure
  27. GC19248 Mivebresib Mivebresib (ABBV-075) es un inhibidor de bromodominio y de dominio extraterminal (BET) potente y activo por vÍa oral. Mivebresib se une a BRD4 con una Ki de 1,5 nM. Mivebresib Chemical Structure
  28. GC34675 Molibresib besylate El besilato de molibresib (GSK 525762C; besilato de I-BET 762) es un inhibidor del bromodominio BET con IC50 de 32,5-42,5 nM. Molibresib besylate Chemical Structure
  29. GC36657 MS31 MS31 es un inhibidor de la proteÍna spindlin 1 (SPIN1) lector de metillisina similar a un fragmento potente, de alta afinidad y selectivo. MS31 inhibe potentemente las interacciones entre SPIN1 y H3K4me3 (IC50=77 nM, AlphaLISA; 243 nM, FP). MS31 se une selectivamente al dominio Tudor II de SPIN1 (Kd = 91 nM). MS31 inhibe potentemente la uniÓn de péptidos que contienen trimetillisina a SPIN1. MS31 no es tÓxico para las células no tumorigénicas. MS31 Chemical Structure
  30. GC39252 MS31 trihydrochloride El triclorhidrato de MS31 es un inhibidor de la proteÍna spindlin 1 (SPIN1) lector de metillisina, potente, de alta afinidad y selectivo. El triclorhidrato de MS31 inhibe de forma potente las interacciones entre SPIN1 y H3K4me3 (IC50=77 nM, AlphaLISA; 243 nM, FP). El trihidrocloruro de MS31 se une selectivamente al dominio II de Tudor de SPIN1 (Kd = 91 nM). El triclorhidrato de MS31 inhibe potentemente la uniÓn de los péptidos que contienen trimetillisina a SPIN1 y no es tÓxico para las células no tumorigénicas. MS31 trihydrochloride Chemical Structure
  31. GC44250 MS351

    MS351 is an antagonist of chromobox 7 (CBX7) that acts by binding the CBX7 chromodomain.

     MS351 Chemical Structure
  32. GC64999 MS402 MS402 es un inhibidor BET BrD selectivo de BD1 con Kis de 77 nM, 718 nM, 110 nM, 200 nM, 83 nM y 240 nM para BRD4(BD1), BRD4(BD2), BRD3(BD1), BRD3(BD2) , BRD2(BD1) y BRD2(BD2), respectivamente. MS402 Chemical Structure
  33. GC31881 MS417 (GTPL7512) MS417 (GTPL7512) es un inhibidor selectivo de BRD4 especÍfico de BET, se une a BRD4-BD1 y BRD4-BD2 con IC50 de 30, 46 nM y Kds de 36,1, 25,4 nM, respectivamente, con una selectividad débil en CBP BRD (IC50, 32,7 μ ;METRO). MS417 (GTPL7512) Chemical Structure
  34. GC13148 MS436 MS436 es una nueva clase de inhibidor de bromodominio, exhibe una potente afinidad de un Ki estimado = 30-50 nM para el BRD4 BrD1 y una selectividad de 10 veces sobre el BrD2. MS436 Chemical Structure
  35. GC38474 MS645 MS645 es un inhibidor bivalente de bromodominios BET (BrD) con una Ki de 18,4 nM para BRD4-BD1/BD2. MS645 restringe espacialmente la inhibiciÓn bivalente de BRD4 BrD, lo que da como resultado una represiÓn sostenida de la actividad transcripcional de BRD4 en células tumorales sÓlidas. MS645 Chemical Structure
  36. GC18729 MZ1 MZ1 es un PROTAC conectado por ligandos para von Hippel-Lindau y BRD4. MZ1 induce potente y rápidamente la eliminación reversible, duradera y selectiva de BRD4 sobre BRD2 y BRD3. Kds de 382/120, 119/115 y 307/228 nM para BRD4 BD1/2, BRD3 BD1/2 y BRD2 BD1/2, respectivamente. MZ1 Chemical Structure
  37. GC33102 MZP-54 MZP-54 es un PROTAC conectado por ligandos para von Hippel-Lindau y BRD3/4, con una Kd de 4 nM para Brd4BD2. MZP-54 Chemical Structure
  38. GC33363 MZP-55 MZP-55 es un PROTAC conectado por ligandos para von Hippel-Lindau y BRD3/4, con una Kd de 8 nM para Brd4BD2. MZP-55 Chemical Structure
  39. GC61841 Naphthol AS-E Naphthol AS-E es un inhibidor potente y permeable a las células de la interacciÓn KIX-KID. Naphthol AS-E se une directamente al dominio KIX de CBP (Kd: 8,6 μM), bloquea la interacciÓn entre el dominio KIX y el dominio KID de CREB con IC50 de 2,26 μM. Naphthol AS-E se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer. Naphthol AS-E Chemical Structure
  40. GC62620 NHWD-870 NHWD-870 es un inhibidor de bromodominio de la familia BET potente, activo por vÍa oral y selectivo y solo se une a bromodominios de BRD2, BRD3, BRD4 (IC50 = 2,7 nM) y BRDT. NHWD-870 tiene potentes eficacias supresoras de tumores y suprime la interacciÓn entre células cancerosas y macrÓfagos. NHWD-870 aumenta la apoptosis tumoral e inhibe la proliferaciÓn tumoral. NHWD-870 Chemical Structure
  41. GC36734 NI-42 NI-42 (compuesto 13-d), una sonda quÍmica estructuralmente ortogonal para los BRPF, es un potente inhibidor sesgado del BRD de los BRPF (IC50 de BRPF1/2/3=7,9/48/260 nM; Kds de BRPF1 /2/3=40/210/940 nM) con excelente selectividad sobre proteÍnas BRD que no son de clase IV. NI-42 Chemical Structure
  42. GC16763 NI-57 NI-57 es un inhibidor de la familia de proteÍnas bromodomain y plant homeodomain finger-containing (BRPF), con IC50 de 3,1, 46 y 140 nM para BRPF1, BRPF2 (BRD1) y BRPF3, respectivamente. NI-57 Chemical Structure
  43. GC14103 NSC228155 NSC228155 es un activador de EGFR, se une a la región extracelular de EGFR y mejora la fosforilación de tirosina de EGFR. NSC228155 también es un potente inhibidor de la interacción KIX-KID, inhibe el dominio inducible por quinasa (KID) de CREB y el dominio que interactúa con KID (KIX) de CBP, con una IC50 de 0,36 μM. NSC228155 Chemical Structure
  44. GC44477 NVS-CECR2-1 NVS-CECR2-1, un inhibidor de bromodominio (BRD) de la familia no BET, es un inhibidor potente y selectivo de la regiÓn cromosÓmica del sÍndrome del ojo de gato, candidato 2 (CECR2). NVS-CECR2-1 se une a CECR2 BRD con alta afinidad (IC50=47 nM; KD=80 nM). NVS-CECR2-1 exhibe actividad citotÓxica e induce la apoptosis contra varias células cancerosas al dirigirse a CECR2, asÍ como a través de un mecanismo independiente de CECR2. NVS-CECR2-1 Chemical Structure
  45. GC69601 OARV-771

    OARV-771 es un tipo de agente degradador BET (PROTAC) basado en VHL, con una mejorada permeabilidad celular. OARV-771 muestra DC50 para Brd4, Brd2 y Brd3 de 6, 1 y 4 nM respectivamente.

     OARV-771 Chemical Structure
  46. GC66067 ODM-207 ODM-207 (BET-IN-4) es un potente inhibidor de la proteÍna de bromodominio BET (BRD4), con un IC50 de ≤ 1 μM. ODM-207 Chemical Structure
  47. GC17482 OF-1 OF-1 es un potente inhibidor de bromodominio pan-BRPF (BRD), con valores IC50 de 270 nM, 1,2 μM para TRIM24 y BRPF1B, respectivamente. OF-1 Chemical Structure
  48. GC17973 OTX-015 A BRD2, BRD3, and BRD4 inhibitor OTX-015 Chemical Structure
  49. GC39417 OXFBD04 OXFBD04 es un inhibidor de BRD4 potente y selectivo con una IC50 de 166 nM. OXFBD04 es un potente ligando de bromodominio BET con una modesta afinidad adicional por el bromodominio CREBBP. OXFBD04 tiene actividad anticancerÍgena. OXFBD04 Chemical Structure
  50. GC36887 PF-CBP1 hydrochloride El clorhidrato de PF-CBP1 es un inhibidor altamente selectivo del bromodominio de la proteÍna de uniÓn a CREB (CBP BRD). PF-CBP1 hydrochloride Chemical Structure
  51. GC14361 PFI 3 PFI 3 es un inhibidor de bromodominio SMARCA2/4 selectivo, potente y permeable a las células con una Kd de 89 nM. PFI 3 Chemical Structure
  52. GC10979 PFI 4 PFI 4 (compuesto 11) es un inhibidor potente y altamente selectivo del bromodominio BRPF1 (BRPF1B), con una IC50 de 172 nM. PFI 4 se puede utilizar para explorar los mecanismos funcionales del complejo HBO1/BRPF1 y para estudiar la pérdida ósea y las lesiones óseas malignas osteolíticas. PFI 4 Chemical Structure
  53. GC15375 PFI-1 (PF-6405761) A BET bromodomain inhibitor PFI-1 (PF-6405761) Chemical Structure
  54. GC19298 PLX51107 PLX51107 es un inhibidor BET potente y selectivo, con Kds de 1,6, 2,1, 1,7 y 5 nM para BD1 y 5,9, 6,2, 6,1 y 120 nM para BD2 de BRD2, BRD3, BRD4 y BRDT, respectivamente; PLX51107 también interactÚa con los bromodominios de CBP y EP300 (Kd, en el rango de 100 nM). PLX51107 Chemical Structure
  55. GC36943 PNZ5 PNZ5 es un inhibidor pan-BET potente y basado en isoxazol con alta selectividad y potencia similar al bien establecido (+)-JQ1, con una KD de 5,43 nM para BRD4(1). PNZ5 Chemical Structure
  56. GC33109 PROTAC BET Degrader-1 PROTAC BET Degrader-1 es un PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y BET, que disminuye los niveles de proteÍna BRD2, BRD3 y BRD4 a baja concentraciÓn. PROTAC BET Degrader-1 Chemical Structure
  57. GC32980 PROTAC BET degrader-2 PROTAC BET degradador-2 es un PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y BET con un valor IC50 de 9,6 nM en la inhibiciÓn del crecimiento celular en las células RS4;11 y capaz de lograr la regresiÓn tumoral. PROTAC BET degrader-2 Chemical Structure
  58. GC34325 PROTAC BET degrader-3 PROTAC BET Degrader-3 es un PROTAC conectado por ligandos para von Hippel-Lindau y BET. PROTAC BET degrader-3 Chemical Structure
  59. GC61212 PROTAC BRD4 Degrader-5 PROTAC BRD4 Degrader-5 es un PROTAC conectado por ligandos para von Hippel-Lindau y BRD4. PROTAC BRD4 Degrader-5 puede degradar potentemente BRD4 en lÍneas celulares de cÁncer de mama positivas y negativas para HER2. PROTAC BRD4 Degrader-5 Chemical Structure
  60. GC62606 PROTAC BRD4 Degrader-8 PROTAC BRD4 Degrader-8 es un PROTAC conectado por ligandos para von Hippel-Lindau y BRD4, con IC50 de 1,1 nM y 1,4 nM para BRD4 BD1 y BD2, respectivamente. PROTAC BRD4 Degrader-8 es capaz de degradar potentemente la proteÍna BRD4 en las células de cÁncer de prÓstata PC3. PROTAC BRD4 Degrader-8 Chemical Structure
  61. GC39180 PROTAC BRD4 ligand-1 PROTAC BRD4 ligand-1 es un potente inhibidor de BET y un ligando para la proteÍna BRD4 diana para PROTACT GNE-987. PROTAC BRD4 ligand-1 Chemical Structure
  62. GC33372 PROTAC BRD9 Degrader-1 PROTAC BRD9 Degrader-1 es un PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y BRD9 (IC50=13,5 nM), que se puede utilizar como sonda selectiva Útil para el estudio de la biologÍa del complejo BAF. PROTAC BRD9 Degrader-1 Chemical Structure
  63. GC33217 QCA570 QCA570 es un PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y BET, con una IC50 de 10 nM para BRD4 BD1 Protein. QCA570 Chemical Structure
  64. GC14199 RVX-208 RVX-208 (RVX-208) es un inhibidor de los reguladores transcripcionales BET con selectividad por el segundo bromodominio. Los IC50 son 87 μM y 0,51 μM para BD1 y BD2, respectivamente. RVX-208 Chemical Structure
  65. GC63178 RVX-297 RVX-297 es un potente inhibidor del bromodominio BET activo por vÍa oral con selectividad por BD2. RVX-297 Chemical Structure
  66. GC19328 SF2523 SF2523 es un inhibidor altamente selectivo y potente de PI3K con IC50 de 34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM y 280 nM para PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 y mTOR, respectivamente. SF2523 Chemical Structure
  67. GC10174 SGC-CBP30 A potent inhibitor of CREBBP/EP300 bromodomains SGC-CBP30 Chemical Structure
  68. GC34778 SGC-iMLLT SGC-iMLLT es la primera sonda quÍmica de su clase y un potente inhibidor selectivo de las interacciones MLLT1/3-histonas con una IC50 de 0,26 μM. SGC-iMLLT muestra una alta actividad de uniÓn hacia el dominio MLLT1 YEATS (YD) y MLLT3 YD (AF9/YEATS3) con Kds de 0,129 y 0,077 μM, respectivamente. SGC-iMLLT Chemical Structure
  69. GC63887 SGC-SMARCA-BRDVIII SGC-SMARCA-BRDVIII es un inhibidor potente y selectivo de SMARCA2/4 y PB1(5), con Kds de 35 nM, 36 nM y 13 nM, respectivamente. SGC-SMARCA-BRDVIII Chemical Structure
  70. GC65574 SNIPER(BRD)-1 SNIPER(BRD)-1, consta de un antagonista de IAP LCL-161 derivado y un inhibidor de BET, (+)-JQ-1, conectados por un conector. SNIPER(BRD)-1 induce la degradaciÓn de BRD4 a través de la vÍa ubiquitina-proteasoma. SNIPER(BRD)-1 también degrada cIAP1, cIAP2 y XIAP con IC50 de 6,8 nM, 17 nM y 49 nM, respectivamente. SNIPER(BRD)-1 Chemical Structure
  71. GC32863 Target Protein-binding moiety 4 El resto de uniÓn a proteÍnas diana 4 (Ácido carboxÍlico de molibresib) es un ligando de ojiva basado en I-BET762 para reacciones de conjugaciÓn de PROTAC dirigido a BET. El resto de uniÓn a proteÍnas diana 4 (Ácido carboxÍlico de molibresib) es un inhibidor de BRD4 con una pIC50 de 5,1. Target Protein-binding moiety 4 Chemical Structure
  72. GC50340 TC AC 28 High affinity BET bromodomain ligand TC AC 28 Chemical Structure
  73. GC34319 TD-428 TD-428 es un PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y BRD4. TD-428 es un degradador BRD4 altamente especÍfico con un DC50 de 0,32 nM. TD-428 es un BET PROTAC, que comprende TD-106 (un ligando de CRBN) unido a JQ1 (un inhibidor de BET). TD-428 induce eficazmente la degradaciÓn de la proteÍna BET. TD-428 Chemical Structure
  74. GC70037 TMX1

    TMX1 es un inhibidor de la degradación covalente de moléculas BRD4. TMX1 recluta selectivamente DCAF16 a BRD4BD2, lo que resulta en la degradación de BRD4.

     TMX1 Chemical Structure
  75. GC50542 TP 238 CECR2 and BPTF/FALZ inhibitor TP 238 Chemical Structure
  76. GC40628 TP-472 TP-472 es un inhibidor selectivo de BRD7/9, con KD de 0,34 μM y 33 nM para BRD7 y BRD9, respectivamente. TP-472 Chemical Structure
  77. GC32880 TPOP146 TPOP146 es un inhibidor selectivo del bromodominio de benzoxazepina CBP/P300 con valores de Kd de 134 nM y 5,02 μM para CBP y BRD4. TPOP146 Chemical Structure
  78. GC62405 UMB298 UMB298 es un inhibidor de bromodominio CBP/P300 potente y selectivo. UMB298 Chemical Structure
  79. GC12419 UNC 926 hydrochloride An antagonist of L3MBTL1, L3MBTL3, and L3MBTL4 UNC 926 hydrochloride Chemical Structure
  80. GC68025 UNC1021 UNC1021 Chemical Structure
  81. GC64040 VTP50469 fumarate El fumarato VTP50469 es un inhibidor de la interacciÓn Menina-MLL potente, altamente selectivo y activo por vÍa oral con una Ki de 104 pM. El fumarato VTP50469 tiene una actividad potente contra la leucemia. VTP50469 fumarate Chemical Structure
  82. GC65135 VZ185 VZ185 es una sonda de degradaciÓn doble basada en Von Hippel-Lindau potente, rÁpida y selectiva de BRD9 y BRD7 con DC50 de 4,5 y 1,8 nM, respectivamente. VZ185 es citotÓxico en células EOL-1 y A-402, con CE50 de 3 nM y 40 nM, respectivamente. VZ185 Chemical Structure
  83. GC33285 Y06036 Y06036 es un inhibidor BET potente y selectivo, que se une al bromodominio BRD4(1) con un valor Kd de 82 nM. Actividad antitumoral. Y06036 Chemical Structure
  84. GC33264 Y06137 Y06137 es un inhibidor BET potente y selectivo para el tratamiento del cÁncer de prÓstata resistente a la castraciÓn (CPRC). Y06137 se une al bromodominio BRD4(1) con una Kd de 81 nM. Y06137 Chemical Structure
  85. GC64518 Ziftomenib Ziftomenib (KO-539) es un inhibidor de la interacciÓn menina-MLL con actividades antitumorales (WO2017161028A1, compuesto 151). Ziftomenib Chemical Structure
  86. GC19455 ZL0420 ZL0420 es un inhibidor potente y selectivo de la proteÍna 4 que contiene bromodominio (BRD4) con valores IC50 de 27 nM contra BRD4 BD1 y 32 nM contra BRD4 BD2. ZL0420 Chemical Structure
  87. GC65204 ZL0454 ZL0454 es un inhibidor potente y selectivo de la proteÍna 4 que contiene bromodominio (BRD4) con una IC50 de 49 y 32 nM para BD1 y BD2. ZL0454 Chemical Structure
  88. GC64529 ZL0590 ZL0590 es un potente inhibidor selectivo de BRD4 BD1 activo por vÍa oral con una IC50 de 90 nM para BRD4 BD1 humano. ZL0590 Chemical Structure
  89. GC65269 ZXH-3-26 ZXH-3-26 es un PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y BRD4 con un DC50/5h de 5 nM. El DC50/5h se refiere a la mitad de la degradaciÓn mÁxima después de 5 horas de tratamiento de ~ 5 nM. ZXH-3-26 Chemical Structure

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