Epigenetic Reader Domain
Epigenetic regulators of gene expression and chromatin state include so-called writers, erasers, and readers of chromatin modifications.Well-characterized examples of reader domains include bromodomains typically binding acetyllysine and chromatin organization modifier (chromo), malignant brain tumor (MBT), plant homeodomain (PHD), and Tudor domains generally associating with methyllysine. Research on epigenetic readers has been tremendously influenced by the discovery of selective inhibitors targeting the bromodomain and extraterminal motif (BET) family of acetyl-lysine readers. The human genome encodes 46 proteins containing 61 bromodomains clustered into eight families. Distinct experimental approaches are used to identify the first BET inhibitors, GSK 525762A and (+)-JQ-1.
The Polycomb group (PcG) protein, enhancer of zeste homologue 2 (EZH2), has an essential role in promoting histone H3 lysine 27 trimethylation (H3K27me3) and epigenetic gene silencing. This function of EZH2 is important for cell proliferation and inhibition of cell differentiation, and is implicated in cancer progression. Cyclin-dependent kinases regulate epigenetic gene silencing through phosphorylation of EZH2. In many types of cancers including lymphomas and leukemia, EZH2 is postulated to exert its oncogenic effects via aberrant histone and DNA methylation, causing silencing of tumor suppressor genes.
p300/CBP is not only a transcriptional adaptor but also a histone acetyltransferase.
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- GC34078 I-CBP112 I-CBP112 ist ein spezifischer und potenter Acetyl-Lysin-kompetitiver Protein-Protein-Interaktionsinhibitor, der die CBP/p300-BromodomÄnen hemmt und die Acetylierung durch p300 verstÄrkt.
- GC43889 I-CBP112 (hydrochloride) I-CBP112 (Hydrochlorid) ist ein selektiver Inhibitor von CBP/P300, der ihre Bromodomänen (Kds \u003d 142 bzw. 625 nM) direkt bindet. I-CBP112 reduziert signifikant das Leukämie-initiierende Potenzial von MLL-AF9(+) akuten myeloischen Leukämiezellen in einer dosisabhängigen Weise in vitro und in vivo. I-CBP112 erhöht die zytotoxische Aktivität des BET-Bromodomänen-Inhibitors JQ1 sowie von Doxorubicin.
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GC33042
IACS-9571 (ASIS-P040)
IACS-9571 (ASIS-P040) ist ein potenter und selektiver Inhibitor von TRIM24 und BRPF1, mit einer IC50 von 8 nM für TRIM24 sowie Kds von 31 nM und 14 nM für TRIM24 bzw. BRPF1.
- GC60925 IACS-9571 hydrochloride IACS-9571 (ASIS-P040) Hydrochlorid ist ein potenter und selektiver Inhibitor von TRIM24 und BRPF1 mit einem IC50 von 8 nM fÜr TRIM24 und Kds von 31 nM und 14 nM fÜr TRIM24 bzw. BRPF1.
- GC34437 IACS-9571 Hydrochloride (ASIS-P040 Hydrochloride)
- GC48548 iBET-BD2 A BD2 bromodomain inhibitor
- GC19200 INCB-057643 INCB-057643 ist ein neuartiger, oral bioverfÜgbarer BET-Inhibitor.
- GC33026 INCB054329 INCB054329 ist ein potenter BET-Hemmer.
- GC30644 INCB054329 Racemate INCB054329 Racemate ist ein BET-Protein-Inhibitor.
- GC19210 JQ-1 carboxylic acid JQ-1-Carbonsäure, eine Art von (+)-JQ-1-Derivat, ist ein potenter BET-Bromodomänen-Inhibitor zur Herunterregulierung der PD-L1-Expression auf der Oberfläche von Tumorzellen. JQ-1-Carbonsäure kann als Vorstufe zur Synthese von PROTACs verwendet werden, die auf BET-Bromodomänen abzielen.
- GC31654 KG-501 (Naphthol AS-E phosphate) KG-501 (Naphthol AS-E Phosphat) ist ein CREB-Inhibitor mit einem IC50 von 6,89 μM.
- GC50395 L Moses dihydrochloride High affinity and selective PCAF bromodomain inhibitor
- GC33183 L-45 (L-Moses) L-45 (L-Moses) (L-45) ist der erste potente, selektive und zellaktive Inhibitor der p300/CBP-assoziierten Faktor (PCAF)-BromdomÄne (Brd) mit einem Kd von 126 nM.
- GC34377 L-45 dihydrochloride (L-Moses dihydrochloride)
- GC18731 LP99 LP99, eine epigenetische Sonde, ist ein potenter und selektiver Inhibitor der BRD7- und BRD9-BromodomÄnen mit einer Kd von 99 nM gegen BRD9.
- GC62591 LT052 LT052 ist ein hochselektiver BET-BD1-Inhibitor mit einem IC50 von 87,7 nM.
- GC36521 M89 M-89 ist ein hochwirksamer und spezifischer Menin-Inhibitor mit einer Kd von 1,4 nM für die Bindung an Menin.
- GC63064 Menin-MLL inhibitor 19 Menin-MLL-Inhibitor 19, ein potenter Exo-Aza-Spiro-Inhibitor der Menin-Mll-Wechselwirkung, Beispiel A17, extrahiert aus dem Patent WO2019120209A1.
- GC63538 Menin-MLL inhibitor 20 Menin-MLL-Inhibitor 20 ist ein irreversibler Menin-MLL-Interaktionsinhibitor mit AntitumoraktivitÄten (WO2020142557A1, Intermediat 6).
- GC11439 MG 149 MG149 (Tip60-HAT-Inhibitor) ist ein selektiver und potenter Tip60-Inhibitor mit IC50 von 74 uM, Ähnlicher Potenz fÜr MOF (IC50 = 47 uM); wenig potent fÜr PCAF und p300 (IC50 >200 uM).
- GC11418 MI-2 An inhibitor of menin-MLL fusion protein interactions
- GC12199 MI-3 An inhibitor of menin-MLL fusion protein interactions
- GC19246 MI-463 MI-463 ist ein hochwirksamer und oral bioverfÜgbarer niedermolekularer Inhibitor der Menin-mLL-Interaktion.
- GC19247 MI-503 MI-503 ist ein hochwirksamer und oral bioverfÜgbarer niedermolekularer Inhibitor der Menin-mLL-Interaktion.
- GC32798 MI-538 MI-538 ist ein Inhibitor der Interaktion zwischen Menin und MLL-Fusionsproteinen mit einem IC50 von 21 nM.
- GC19248 Mivebresib Mivebresib (ABBV-075) ist ein potenter und oral wirksamer BromodomÄnen- und BET-BromdomÄnen-Inhibitor. Mivebresib bindet an BRD4 mit einem Ki von 1,5 nM.
- GC34675 Molibresib besylate Molibresib-Besylat (GSK 525762C; I-BET 762-Besylat) ist ein BET-BromdomÄnen-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 32,5-42,5 nM.
- GC36657 MS31 MS31 ist ein potenter, hochaffiner und selektiver Fragment-Ähnlicher Inhibitor des Methyllysin-Reader-Proteins Spinlin 1 (SPIN1). MS31 hemmt stark die Wechselwirkungen zwischen SPIN1 und H3K4me3 (IC50=77 nM, AlphaLISA; 243 nM, FP). MS31 bindet selektiv die Tudor-DomÄne II von SPIN1 (Kd = 91 nM). MS31 hemmt wirksam die Bindung von Trimethyllysin-enthaltenden Peptiden an SPIN1. MS31 ist fÜr nicht-tumorigene Zellen nicht toxisch.
- GC39252 MS31 trihydrochloride MS31-Trihydrochlorid ist ein potenter, hochaffiner und selektiver Fragment-Ähnlicher Inhibitor des Methyllysin-Reader-Proteins Spinlin 1 (SPIN1). MS31-Trihydrochlorid hemmt wirksam die Wechselwirkungen zwischen SPIN1 und H3K4me3 (IC50 = 77 nM, AlphaLISA; 243 nM, FP). MS31-Trihydrochlorid bindet selektiv die Tudor-DomÄne II von SPIN1 (Kd = 91 nM). MS31-Trihydrochlorid hemmt wirksam die Bindung von Trimethyllysin-enthaltenden Peptiden an SPIN1 und ist fÜr nicht-tumorigene Zellen nicht toxisch.
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GC44250
MS351
MS351 is an antagonist of chromobox 7 (CBX7) that acts by binding the CBX7 chromodomain.
- GC64999 MS402 MS402 ist ein BD1-selektiver BET-BrD-Inhibitor mit Kis von 77 nM, 718 nM, 110 nM, 200 nM, 83 nM und 240 nM fÜr BRD4(BD1), BRD4(BD2), BRD3(BD1), BRD3(BD2) , BRD2(BD1) bzw. BRD2(BD2).
- GC31881 MS417 (GTPL7512) MS417 (GTPL7512) ist ein selektiver BET-spezifischer BRD4-Inhibitor, bindet an BRD4-BD1 und BRD4-BD2 mit IC50s von 30, 46 nM bzw. Kds von 36,1, 25,4 nM, mit schwacher SelektivitÄt bei CBP BRD (IC50, 32,7 μ ;M).
- GC13148 MS436 MS436 ist eine neue Klasse von BromodomÄnen-Inhibitoren, zeigt eine starke AffinitÄt von geschÄtzten Ki = 30-50 nM fÜr das BRD4-BrD1 und eine 10-fache SelektivitÄt gegenÜber dem BrD2.
- GC38474 MS645 MS645 ist ein bivalenter BET-BromodomÄnen (BrD)-Inhibitor mit einem Ki von 18,4 nM fÜr BRD4-BD1/BD2. MS645 schrÄnkt die bivalente Hemmung von BRD4-BrDs rÄumlich ein, was zu einer anhaltenden Repression der BRD4-TranskriptionsaktivitÄt in soliden Tumorzellen fÜhrt.
- GC18729 MZ1 MZ1 ist ein PROTAC, verbunden durch Liganden für von Hippel-Lindau und BRD4. MZ1 induziert wirksam und schnell eine reversible, lang anhaltende und selektive Entfernung von BRD4 gegenüber BRD2 und BRD3. Kds von 382/120, 119/115 und 307/228 nM für BRD4 BD1/2, BRD3 BD1/2 bzw. BRD2 BD1/2.
- GC33102 MZP-54 MZP-54 ist ein PROTAC, verbunden durch Liganden fÜr von Hippel-Lindau und BRD3/4, mit einem Kd von 4 nM fÜr Brd4BD2.
- GC33363 MZP-55 MZP-55 ist ein PROTAC, verbunden durch Liganden fÜr von Hippel-Lindau und BRD3/4, mit einem Kd von 8 nM fÜr Brd4BD2.
- GC61841 Naphthol AS-E Naphthol AS-E ist ein potenter und zellgÄngiger Inhibitor der KIX-KID-Interaktion. Naphthol AS-E bindet direkt an die KIX-DomÄne von CBP (Kd: 8,6 μM), blockiert die Wechselwirkung zwischen der KIX-DomÄne und der KID-DomÄne von CREB mit einem IC50 von 2,26 μM. Naphthol AS-E kann fÜr die Krebsforschung verwendet werden.
- GC62620 NHWD-870 NHWD-870 ist ein potenter, oral aktiver und selektiver BromodomÄnen-Inhibitor der BET-Familie und bindet nur BromodomÄnen von BRD2, BRD3, BRD4 (IC50 = 2,7 nM) und BRDT. NHWD-870 hat starke tumorunterdrÜckende Wirkungen und unterdrÜckt die Wechselwirkung zwischen Krebszellen und Makrophagen. NHWD-870 erhÖht die Tumorapoptose und hemmt die Tumorproliferation.
- GC36734 NI-42 NI-42 (Verbindung 13-d), eine strukturell orthogonale chemische Sonde fÜr die BRPFs, ist ein voreingenommener, potenter Inhibitor der BRD der BRPFs (IC50s von BRPF1/2/3 = 7,9/48/260 nM; Kds von BRPF1 /2/3=40/210/940 nM) mit ausgezeichneter SelektivitÄt gegenÜber Nicht-Klasse-IV-BRD-Proteinen.
- GC16763 NI-57 NI-57 ist ein Inhibitor der BromodomÄnen- und PflanzenhomÖodomÄnen-Finger enthaltenden (BRPF) Familie von Proteinen mit IC50-Werten von 3,1, 46 und 140 nM fÜr BRPF1, BRPF2 (BRD1) bzw. BRPF3.
- GC14103 NSC228155 NSC228155 ist ein Aktivator von EGFR, bindet an die extrazelluläre Region von EGFR und verstärkt die Tyrosinphosphorylierung von EGFR. NSC228155 ist auch ein potenter Inhibitor der KIX-KID-Interaktion, hemmt die Kinase-induzierbare Domäne (KID) von CREB und die KID-interagierende Domäne (KIX) von CBP mit einem IC50 von 0,36 μM.
- GC44477 NVS-CECR2-1 NVS-CECR2-1, ein nicht zur BET-Familie gehÖrender BromodomÄnen(BRD)-Inhibitor, ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Chromosomenregion des Cat-Eye-Syndroms, Kandidat 2 (CECR2). NVS-CECR2-1 bindet an CECR2 BRD mit hoher AffinitÄt (IC50 = 47 nM; KD = 80 nM). NVS-CECR2-1 zeigt zytotoxische AktivitÄt und induziert Apoptose gegen verschiedene Krebszellen, indem es auf CECR2 als auch Über einen CECR2-unabhÄngigen Mechanismus abzielt.
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GC69601
OARV-771
OARV-771 ist ein VHL-basierter BET-Degradationshemmer (PROTAC) mit verbesserter Zellpermeabilität. OARV-771 zeigt DC50-Werte von 6, 1 und 4 nM für Brd4, Brd2 und Brd3.
- GC66067 ODM-207 ODM-207 (BET-IN-4) ist ein potenter Inhibitor des BET-BromdomÄnenproteins (BRD4) mit einem IC50 von ≤ 1 μM.
- GC17482 OF-1 OF-1 ist ein potenter pan-BRPF-BromdomÄnen(BRD)-Inhibitor mit IC50-Werten von 270 nM, 1,2 μM fÜr TRIM24 bzw. BRPF1B.
- GC17973 OTX-015 A BRD2, BRD3, and BRD4 inhibitor
- GC39417 OXFBD04 OXFBD04 ist ein potenter und selektiver BRD4-Inhibitor mit einem IC50 von 166 nM. OXFBD04 ist ein potenter BET-BromodomÄnen-Ligand mit einer zusÄtzlichen bescheidenen AffinitÄt fÜr die CREBBP-BromodomÄne. OXFBD04 hat Anti-Krebs-AktivitÄt.
- GC36887 PF-CBP1 hydrochloride PF-CBP1-Hydrochlorid ist ein hochselektiver Inhibitor der BromodomÄne des CREB-bindenden Proteins (CBP BRD).
- GC14361 PFI 3 PFI 3 ist ein selektiver, potenter und zellgängiger SMARCA2/4-Bromodomänen-Inhibitor mit einem Kd von 89 nM.
- GC10979 PFI 4 PFI 4 (Verbindung 11) ist ein potenter und hochselektiver Inhibitor der BRPF1-Bromodomäne (BRPF1B) mit einem IC50 von 172 nM. PFI 4 kann verwendet werden, um die funktionellen Mechanismen des HBO1/BRPF1-Komplexes zu erforschen und um Knochenschwund und osteolytische maligne Knochenläsionen zu untersuchen.
- GC15375 PFI-1 (PF-6405761) A BET bromodomain inhibitor
- GC19298 PLX51107 PLX51107 ist ein potenter und selektiver BET-Inhibitor mit Kds von 1,6, 2,1, 1,7 und 5 nM fÜr BD1 und 5,9, 6,2, 6,1 und 120 nM fÜr BD2 von BRD2, BRD3, BRD4 bzw. BRDT; PLX51107 interagiert auch mit den BromodomÄnen von CBP und EP300 (Kd, im Bereich von 100 nM).
- GC36943 PNZ5 PNZ5 ist ein potenter und auf Isoxazol basierender pan-BET-Inhibitor mit hoher SelektivitÄt und Wirksamkeit Ähnlich dem etablierten (+)-JQ1, mit einer KD von 5,43 nM fÜr BRD4(1).
- GC33109 PROTAC BET Degrader-1 PROTAC BET Degrader-1 ist ein PROTAC, das durch Liganden fÜr Cereblon und BET verbunden ist und die BRD2-, BRD3- und BRD4-Proteinspiegel bei niedriger Konzentration senkt.
- GC32980 PROTAC BET degrader-2 PROTAC BET degrader-2 ist ein durch Liganden fÜr Cereblon und BET verbundenes PROTAC mit einem IC50-Wert von 9,6 nM in der Zellwachstumshemmung in den RS4;11-Zellen und in der Lage, eine Tumorregression zu erreichen.
- GC34325 PROTAC BET degrader-3 PROTAC BET Degrader-3 ist ein PROTAC, das durch Liganden fÜr von Hippel-Lindau und BET verbunden ist.
- GC61212 PROTAC BRD4 Degrader-5 PROTAC BRD4 Degrader-5 ist ein PROTAC, das durch Liganden fÜr von Hippel-Lindau und BRD4 verbunden ist. PROTAC BRD4 Degrader-5 kann BRD4 in HER2-positiven und -negativen Brustkrebszelllinien wirksam abbauen.
- GC62606 PROTAC BRD4 Degrader-8 PROTAC BRD4 Degrader-8 ist ein PROTAC, verbunden durch Liganden fÜr von Hippel-Lindau und BRD4, mit IC50-Werten von 1,1 nM und 1,4 nM fÜr BRD4 BD1 bzw. BD2. PROTAC BRD4 Degrader-8 ist in der Lage, das BRD4-Protein in PC3-Prostatakrebszellen wirksam abzubauen.
- GC39180 PROTAC BRD4 ligand-1 PROTAC BRD4 Ligand-1 ist ein potenter BET-Inhibitor und ein Ligand fÜr das BRD4-Zielprotein von PROTACT GNE-987.
- GC33372 PROTAC BRD9 Degrader-1 PROTAC BRD9 Degrader-1 ist ein PROTAC, das durch Liganden fÜr Cereblon und BRD9 (IC50 = 13,5 nM) verbunden ist und als selektive Sonde verwendet werden kann, die fÜr die Untersuchung der BAF-Komplexbiologie nÜtzlich ist.
- GC33217 QCA570 QCA570 ist ein PROTAC, verbunden durch Liganden fÜr Cereblon und BET, mit einem IC50 von 10 nM fÜr BRD4 BD1 Protein.
- GC14199 RVX-208 RVX-208 (RVX-208) ist ein Inhibitor von BET-Transkriptionsregulatoren mit SelektivitÄt fÜr die zweite BromodomÄne. Die IC50-Werte sind 87 μM und 0,51 μM fÜr BD1 bzw. BD2.
- GC63178 RVX-297 RVX-297 ist ein potenter, oral aktiver BET-BromodomÄnen-Inhibitor mit SelektivitÄt fÜr BD2.
- GC19328 SF2523 SF2523 ist ein hochselektiver und wirksamer Inhibitor von PI3K mit IC50-Werten von 34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM und 280 nM fÜr PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 bzw. mTOR.
- GC10174 SGC-CBP30 A potent inhibitor of CREBBP/EP300 bromodomains
- GC34778 SGC-iMLLT SGC-iMLLT ist eine erstklassige chemische Sonde und ein potenter, selektiver Inhibitor von MLLT1/3-Histon-Wechselwirkungen mit einem IC50 von 0,26 μM. SGC-iMLLT zeigt eine hohe BindungsaktivitÄt gegenÜber der MLLT1-YEATS-DomÄne (YD) und MLLT3-YD (AF9/YEATS3) mit Kds von 0,129 bzw. 0,077 μM.
- GC63887 SGC-SMARCA-BRDVIII SGC-SMARCA-BRDVIII ist ein potenter und selektiver Inhibitor von SMARCA2/4 und PB1(5) mit Kds von 35 nM, 36 nM bzw. 13 nM.
- GC65574 SNIPER(BRD)-1 SNIPER(BRD)-1 besteht aus einem LCL-161-Derivat des IAP-Antagonisten und einem BET-Inhibitor (+)-JQ-1, die durch einen Linker verbunden sind. SNIPER(BRD)-1 induziert den Abbau von BRD4 Über den Ubiquitin-Proteasom-Weg. SNIPER(BRD)-1 baut auch cIAP1, cIAP2 und XIAP mit IC50-Werten von 6,8 nM, 17 nM bzw. 49 nM ab.
- GC32863 Target Protein-binding moiety 4 Die Zielprotein-bindende Einheit 4 (Molibresib-CarbonsÄure) ist ein I-BET762-basierter Gefechtskopf-Ligand fÜr Konjugationsreaktionen von PROTAC-Targeting auf BET. Zielprotein-bindende Einheit 4 (Molibresib-CarbonsÄure) ist ein BRD4-Inhibitor mit einem pIC50 von 5,1.
- GC50340 TC AC 28 High affinity BET bromodomain ligand
- GC34319 TD-428 TD-428 ist ein PROTAC, das durch Liganden fÜr Cereblon und BRD4 verbunden ist. TD-428 ist ein hochspezifischer BRD4-Abbaustoff mit einem DC50 von 0,32 nM. TD-428 ist ein BET-PROTAC, das TD-106 (einen CRBN-Liganden) umfasst, der an JQ1 (einen BET-Inhibitor) gebunden ist. TD-428 induziert effizient den BET-Proteinabbau.
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GC70037
TMX1
TMX1 ist ein kovalenter Molekülkleber, der BRD4 abbaut. TMX1 rekrutiert selektiv DCAF16 auf BRD4BD2 und führt zum Abbau von BRD4.
- GC50542 TP 238 CECR2 and BPTF/FALZ inhibitor
- GC40628 TP-472 TP-472 ist ein selektiver BRD7/9-Inhibitor mit KDs von 0,34 μM und 33 nM fÜr BRD7 bzw. BRD9.
- GC32880 TPOP146 TPOP146 ist ein selektiver CBP/P300-Benzoxazepin-BromodomÄnen-Inhibitor mit Kd-Werten von 134 nM und 5,02 μM fÜr CBP und BRD4.
- GC62405 UMB298 UMB298 ist ein potenter und selektiver CBP/P300-BromodomÄnen-Inhibitor.
- GC12419 UNC 926 hydrochloride An antagonist of L3MBTL1, L3MBTL3, and L3MBTL4
- GC68025 UNC1021
- GC64040 VTP50469 fumarate VTP50469-Fumarat ist ein potenter, hochselektiver und oral aktiver Inhibitor der Menin-MLL-Interaktion mit einem Ki von 104 pM. VTP50469-Fumarat hat eine starke Anti-LeukÄmie-AktivitÄt.
- GC65135 VZ185 VZ185 ist eine potente, schnelle und selektive von Hippel-Lindau-basierte Dual-Degrader-Sonde von BRD9 und BRD7 mit DC50-Werten von 4,5 bzw. 1,8 nM. VZ185 ist in EOL-1- und A-402-Zellen mit EC50-Werten von 3 nM bzw. 40 nM zytotoxisch.
- GC33285 Y06036 Y06036 ist ein potenter und selektiver BET-Inhibitor, der mit einem Kd-Wert von 82 nM an die BRD4(1)-BromodomÄne bindet. Antitumor-AktivitÄt.
- GC33264 Y06137 Y06137 ist ein potenter und selektiver BET-Inhibitor zur Behandlung von kastrationsresistentem Prostatakrebs (CRPC). Y06137 bindet an die BRD4(1)-BromodomÄne mit einem Kd von 81 nM.
- GC64518 Ziftomenib Ziftomenib (KO-539) ist ein Inhibitor der Menin-MLL-Interaktion mit AntitumoraktivitÄten (WO2017161028A1, Verbindung 151).
- GC19455 ZL0420 ZL0420 ist ein potenter und selektiver BromodomÄnen-haltiger Protein 4 (BRD4)-Inhibitor mit IC50-Werten von 27 nM gegen BRD4 BD1 und 32 nM gegen BRD4 BD2.
- GC65204 ZL0454 ZL0454 ist ein potenter und selektiver Inhibitor des BromodomÄnen-enthaltenden Proteins 4 (BRD4) mit einem IC50-Wert von 49 und 32 nM fÜr BD1 und BD2.
- GC64529 ZL0590 ZL0590 ist ein potenter, oral aktiver BRD4 BD1-selektiver Inhibitor mit einem IC50-Wert von 90 nM fÜr humanes BRD4 BD1.
- GC65269 ZXH-3-26 ZXH-3-26 ist ein PROTAC, verbunden durch Liganden fÜr Cereblon und BRD4 mit einem DC50/5h von 5 nM. Der DC50/5h bezieht sich auf den halbmaximalen Abbau nach 5 Stunden Behandlung von ~ 5 nM.