Search Site
  • 0
    マイカート

    こちらをクリックして、追加された品目の数を確認することができます。

    image loader

    カートにアイテムを追加します......

ホーム >> Signaling Pathways >> Chromatin/Epigenetics >> Epigenetic Reader Domain

Epigenetic Reader Domain

Epigenetic regulators of gene expression and chromatin state include so-called writers, erasers, and readers of chromatin modifications.Well-characterized examples of reader domains include bromodomains typically binding acetyllysine and chromatin organization modifier (chromo), malignant brain tumor (MBT), plant homeodomain (PHD), and Tudor domains generally associating with methyllysine. Research on epigenetic readers has been tremendously influenced by the discovery of selective inhibitors targeting the bromodomain and extraterminal motif (BET) family of acetyl-lysine readers. The human genome encodes 46 proteins containing 61 bromodomains clustered into eight families. Distinct experimental approaches are used to identify the first BET inhibitors, GSK 525762A and (+)-JQ-1.

The Polycomb group (PcG) protein, enhancer of zeste homologue 2 (EZH2), has an essential role in promoting histone H3 lysine 27 trimethylation (H3K27me3) and epigenetic gene silencing. This function of EZH2 is important for cell proliferation and inhibition of cell differentiation, and is implicated in cancer progression. Cyclin-dependent kinases regulate epigenetic gene silencing through phosphorylation of EZH2. In many types of cancers including lymphomas and leukemia, EZH2 is postulated to exert its oncogenic effects via aberrant histone and DNA methylation, causing silencing of tumor suppressor genes.

p300/CBP is not only a transcriptional adaptor but also a histone acetyltransferase.

対象は  Epigenetic Reader Domain

製品は  Epigenetic Reader Domain

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC34078 I-CBP112 I-CBP112 は、CBP/p300 ブロモドメインを阻害し、p300 によるアセチル化を促進する、特異的かつ強力なアセチル - リジン競合タンパク質 - タンパク質相互作用阻害剤です。 I-CBP112 Chemical Structure
  3. GC43889 I-CBP112 (hydrochloride) I-CBP112 (塩酸塩) は、CBP/P300 のブロモドメインに直接結合する選択的阻害剤です (Kds = 142 および 625 nM、それぞれ)。 I-CBP112 は、in vitro および in vivo で用量依存的に MLL-AF9(+) 急性骨髄性白血病細胞の白血病発症能を大幅に低下させます。 I-CBP112 は、BET ブロモドメイン阻害剤 JQ1 およびドキソルビシンの細胞傷害活性を増加させます。 I-CBP112 (hydrochloride) Chemical Structure
  4. GC33042 IACS-9571 (ASIS-P040)

    IACS-9571（ASIS-P040）は、TRIM24およびBRPF1の強力で選択的な阻害剤であり、TRIM24に対するIC50が8 nMであり、TRIM24およびBRPF1に対するKdがそれぞれ31 nMおよび14 nMです。

     IACS-9571 (ASIS-P040) Chemical Structure
  5. GC60925 IACS-9571 hydrochloride IACS-9571 (ASIS-P040) 塩酸塩は、TRIM24 と BRPF1 の強力かつ選択的な阻害剤であり、TRIM24 の IC50 は 8 nM、TRIM24 と BRPF1 の Kds はそれぞれ 31 nM と 14 nM です。 IACS-9571 hydrochloride Chemical Structure
  6. GC34437 IACS-9571 Hydrochloride (ASIS-P040 Hydrochloride) IACS-9571 Hydrochloride (ASIS-P040 Hydrochloride) Chemical Structure
  7. GC48548 iBET-BD2

    BD2ブロモドメイン阻害剤

     iBET-BD2 Chemical Structure
  8. GC19200 INCB-057643 INCB-057643 は、新規の経口投与可能な BET 阻害剤です。 INCB-057643 Chemical Structure
  9. GC33026 INCB054329 INCB054329 は強力な BET 阻害剤です。 INCB054329 Chemical Structure
  10. GC30644 INCB054329 Racemate INCB054329 ラセミ体は BET タンパク質阻害剤です。 INCB054329 Racemate Chemical Structure
  11. GC19210 JQ-1 carboxylic acid (+)-JQ-1 誘導体の一種である JQ-1 カルボン酸は、腫瘍細胞表面の PD-L1 発現をダウンレギュレートするための強力な BET ブロモドメイン阻害剤です。 JQ-1 カルボン酸は、BET ブロモドメインを標的とする PROTAC を合成するための前駆体として使用できます。 JQ-1 carboxylic acid Chemical Structure
  12. GC31654 KG-501 (Naphthol AS-E phosphate) KG-501 (Naphthol AS-E phosphate) は CREB 阻害剤であり、IC50 は 6.89 μM. KG-501 (Naphthol AS-E phosphate) Chemical Structure
  13. GC50395 L Moses dihydrochloride

    高親和性かつ選択的なPCAFブロモドメイン阻害剤

     L Moses dihydrochloride Chemical Structure
  14. GC33183 L-45 (L-Moses) L-45 (L-Moses) (L-45) は、126 nM の Kd を持つ最初の強力で選択的な細胞活性 p300/CBP 関連因子 (PCAF) ブロモドメイン (Brd) 阻害剤です。 L-45 (L-Moses) Chemical Structure
  15. GC34377 L-45 dihydrochloride (L-Moses dihydrochloride) L-45 dihydrochloride (L-Moses dihydrochloride) Chemical Structure
  16. GC18731 LP99 エピジェネティックなプローブである LP99 は、BRD9 に対して 99 nM の Kd を持つ BRD7 および BRD9 ブロモドメインの強力かつ選択的な阻害剤です。 LP99 Chemical Structure
  17. GC62591 LT052 LT052 は、IC50 が 87.7 nM の高度に選択的な BET BD1 阻害剤です。 LT052 Chemical Structure
  18. GC36521 M89 M-89 は非常に強力で特異的なメニン阻害剤であり、メニンへの結合の Kd は 1.4 nM です。 M89 Chemical Structure
  19. GC63064 Menin-MLL inhibitor 19 特許WO2019120209A1から抽出されたメニン-MLL阻害剤19、メニン-mll相互作用の強力なエキソ-アザスピロ阻害剤、例A17。 Menin-MLL inhibitor 19 Chemical Structure
  20. GC63538 Menin-MLL inhibitor 20 メニン－ＭＬＬ阻害剤２０は、抗腫瘍活性を有する不可逆的なメニン－ＭＬＬ相互作用阻害剤である（ＷＯ２０２０１４２５５７Ａ１、中間体６）。 Menin-MLL inhibitor 20 Chemical Structure
  21. GC11439 MG 149 MG149 (Tip60 HAT 阻害剤) は、選択的で強力な Tip60 阻害剤であり、IC50 は 74 uM で、MOF と同様の効力 (IC50= 47 uM) です。 PCAF と p300 にはほとんど効果がありません (IC50 >200 uM)。 MG 149 Chemical Structure
  22. GC11418 MI-2

    メニン-MLL融合タンパク質相互作用の阻害剤

     MI-2 Chemical Structure
  23. GC12199 MI-3

    メニン-MLL融合タンパク質相互作用の阻害剤

     MI-3 Chemical Structure
  24. GC19246 MI-463 MI-463 は、メニン-mLL 相互作用の非常に強力で経口的に生物学的に利用可能な低分子阻害剤です。 MI-463 Chemical Structure
  25. GC19247 MI-503 MI-503 は、メニン-mLL 相互作用の非常に強力で経口的に生物学的に利用可能な低分子阻害剤です。 MI-503 Chemical Structure
  26. GC32798 MI-538 MI-538 はメニンと MLL 融合タンパク質間の相互作用の阻害剤であり、IC50 は 21 nM です。 MI-538 Chemical Structure
  27. GC19248 Mivebresib ミベブレシブ (ABBV-075) は強力な経口活性のブロモドメインおよびエクストラターミナル ドメイン (BET) ブロモドメイン阻害剤です。 Mivebresib は 1.5 nM の Ki で BRD4 に結合します。 Mivebresib Chemical Structure
  28. GC34675 Molibresib besylate モリブレシブ ベシル酸塩 (GSK 525762C; I-BET 762 ベシル酸塩) は、32.5 ～ 42.5 nM の IC50 を持つ BET ブロモドメイン阻害剤です。 Molibresib besylate Chemical Structure
  29. GC36657 MS31 MS31 は、強力で親和性が高く選択的なフラグメント様メチルリジン リーダー タンパク質スピンドリン 1 (SPIN1) 阻害剤です。 MS31 は、SPIN1 と H3K4me3 の間の相互作用を強力に阻害します (IC50=77 nM、AlphaLISA; 243 nM、FP)。 MS31 は、SPIN1 の Tudor ドメイン II に選択的に結合します (Kd = 91 nM)。 MS31 は、トリメチルリジン含有ペプチドの SPIN1 への結合を強力に阻害します。 MS31 は非腫瘍原性細胞に対して毒性がありません。 MS31 Chemical Structure
  30. GC39252 MS31 trihydrochloride MS31 三塩酸塩は、強力で親和性が高く選択的なフラグメント様メチルリジン リーダー タンパク質スピンドリン 1 (SPIN1) 阻害剤です。 MS31 三塩酸塩は、SPIN1 と H3K4me3 の間の相互作用を強力に阻害します (IC50=77 nM、AlphaLISA; 243 nM、FP)。 MS31 三塩酸塩は、SPIN1 の Tudor ドメイン II に選択的に結合します (Kd = 91 nM)。 MS31 三塩酸塩は、トリメチルリジン含有ペプチドの SPIN1 への結合を強力に阻害し、非腫瘍原性細胞に対して毒性はありません。 MS31 trihydrochloride Chemical Structure
  31. GC44250 MS351

    MS351は、CBX7クロモドメインに結合することで作用するchromobox 7（CBX7）の拮抗剤です。

     MS351 Chemical Structure
  32. GC64999 MS402 MS402 は、BRD4(BD1)、BRD4(BD2)、BRD3(BD1)、BRD3(BD2) の Kis が 77 nM、718 nM、110 nM、200 nM、83 nM、240 nM の BD1 選択的 BET BrD 阻害剤です。 、BRD2(BD1)、BRD2(BD2)、それぞれ。 MS402 Chemical Structure
  33. GC31881 MS417 (GTPL7512) MS417 (GTPL7512) は選択的 BET 特異的 BRD4 阻害剤であり、BRD4-BD1 および BRD4-BD2 にそれぞれ 30、46 nM の IC50 および 36.1、25.4 nM の Kds で結合し、CBP BRD (IC50、32.7 μ ;M)。 MS417 (GTPL7512) Chemical Structure
  34. GC13148 MS436 MS436 は新しいクラスのブロモドメイン阻害剤であり、BRD4 BrD1 に対して推定 Ki = 30 ～ 50 nM の強力な親和性を示し、BrD2 に対して 10 倍の選択性を示します。 MS436 Chemical Structure
  35. GC38474 MS645 MS645 は、BRD4-BD1/BD2 に対して 18.4 nM の Ki を持つ二価の BET ブロモドメイン (BrD) 阻害剤です。 MS645 は、BRD4 BrD の二価阻害を空間的に制限し、固形腫瘍細胞における BRD4 転写活性の持続的な抑制をもたらします。 MS645 Chemical Structure
  36. GC18729 MZ1 MZ1 は、von Hippel-Lindau および BRD4 のリガンドによって接続された PROTAC です。 MZ1 は、BRD2 および BRD3 よりも、BRD4 の可逆的かつ長期的な選択的除去を強力かつ迅速に誘導します。 BRD4 BD1/2、BRD3 BD1/2、BRD2 BD1/2 の Kds はそれぞれ 382/120、119/115、307/228 nM。 MZ1 Chemical Structure
  37. GC33102 MZP-54 MZP-54 は、von Hippel-Lindau および BRD3/4 のリガンドによって接続された PROTAC であり、Brd4BD2 の Kd は 4 nM です。 MZP-54 Chemical Structure
  38. GC33363 MZP-55 MZP-55 は、von Hippel-Lindau および BRD3/4 のリガンドによって接続された PROTAC であり、Brd4BD2 の Kd は 8 nM です。 MZP-55 Chemical Structure
  39. GC61841 Naphthol AS-E Naphthol AS-E は、KIX-KID 相互作用の強力な細胞透過性阻害剤です。 Naphthol AS-E は、CBP の KIX ドメインに直接結合し (Kd:8.6 μM)、KIX ドメインと CREB の KID ドメインの間の相互作用をブロックし、IC50 は 2.26 μM です。 Naphthol AS-E はがん研究に使用できます。 Naphthol AS-E Chemical Structure
  40. GC62620 NHWD-870 NHWD-870 は、強力な経口活性の選択的 BET ファミリー ブロモドメイン阻害剤であり、BRD2、BRD3、BRD4 (IC50=2.7 nM)、および BRDT のブロモドメインにのみ結合します。 NHWD-870 は強力な腫瘍抑制効果があり、がん細胞とマクロファージの相互作用を抑制します。 NHWD-870 は、腫瘍のアポトーシスを増加させ、腫瘍の増殖を阻害します。 NHWD-870 Chemical Structure
  41. GC36734 NI-42 NI-42 (化合物 13-d) は、BRPF の構造的に直交する化学プローブであり、BRPF の BRD のバイアスされた強力な阻害剤です (BRPF1/2/3 の IC50 = 7.9/48/260 nM; BRPF1 の Kds /2/3=40/210/940 nM) 非クラス IV BRD タンパク質より優れた選択性を示します。 NI-42 Chemical Structure
  42. GC16763 NI-57 NI-57 は、タンパク質のブロモドメインおよび植物ホメオドメイン フィンガー含有 (BRPF) ファミリーの阻害剤であり、BRPF1、BRPF2 (BRD1) および BRPF3 の IC50 はそれぞれ 3.1、46 および 140 nM です。 NI-57 Chemical Structure
  43. GC14103 NSC228155 NSC228155 は EGFR の活性化因子であり、EGFR の細胞外領域に結合し、EGFR のチロシンリン酸化を増強します。 NSC228155 は KIX-KID 相互作用の強力な阻害剤でもあり、CREB のキナーゼ誘導ドメイン (KID) および CBP の KID 相互作用ドメイン (KIX) を 0.36 μM の IC50 で阻害します。 NSC228155 Chemical Structure
  44. GC44477 NVS-CECR2-1 非 BET ファミリー ブロモドメイン (BRD) 阻害剤である NVS-CECR2-1 は、強力かつ選択的なキャットアイ症候群染色体領域、候補 2 (CECR2) 阻害剤です。 NVS-CECR2-1 は高い親和性で CECR2 BRD に結合します (IC50=47 nM; KD=80 nM)。 NVS-CECR2-1 は細胞傷害活性を示し、CECR2 を標的とすることによって、および CECR2 に依存しないメカニズムによって、さまざまな癌細胞に対してアポトーシスを誘導します。 NVS-CECR2-1 Chemical Structure
  45. GC69601 OARV-771

    OARV-771は、改良された細胞透過性を持つVHLに基づくBET分解剤（PROTAC）です。 OARV-771は、Brd4、Brd2およびBrd3のDC50がそれぞれ6、1および4 nMであることが示されています。

     OARV-771 Chemical Structure
  46. GC66067 ODM-207 ODM-207 (BET-IN-4) は強力な BET ブロモドメインタンパク質 (BRD4) 阻害剤であり、IC50 は ≤ です。 1 μM. ODM-207 Chemical Structure
  47. GC17482 OF-1 OF-1 は強力な汎 BRPF ブロモドメイン (BRD) 阻害剤であり、IC50 値は TRIM24 と BRPF1B でそれぞれ 270 nM、1.2 μM です。 OF-1 Chemical Structure
  48. GC17973 OTX-015

    BRD2、BRD3、およびBRD4阻害剤

     OTX-015 Chemical Structure
  49. GC39417 OXFBD04 OXFBD04 は、IC50 が 166nM の強力で選択的な BRD4 阻害剤です。 OXFBD04 は強力な BET ブロモドメイン リガンドであり、CREBBP ブロモドメインに対する適度な親和性が追加されています。 OXFBD04 には抗がん作用があります。 OXFBD04 Chemical Structure
  50. GC36887 PF-CBP1 hydrochloride PF-CBP1 塩酸塩は、CREB 結合タンパク質ブロモドメイン (CBP BRD) の高度に選択的な阻害剤です。 PF-CBP1 hydrochloride Chemical Structure
  51. GC14361 PFI 3 PFI 3 は、89 nM の Kd を持つ、選択的で強力な細胞透過性の SMARCA2/4 ブロモドメイン阻害剤です。 PFI 3 Chemical Structure
  52. GC10979 PFI 4 PFI 4 (化合物 11) は、強力で選択性の高い BRPF1 ブロモドメイン (BRPF1B) 阻害剤であり、IC50 は 172 nM です。 PFI 4 は、HBO1/BRPF1 複合体の機能メカニズムを調査し、骨損失および溶骨性悪性骨病変を研究するために使用できます。 PFI 4 Chemical Structure
  53. GC15375 PFI-1 (PF-6405761)

    BETブロモドメイン阻害剤

     PFI-1 (PF-6405761) Chemical Structure
  54. GC19298 PLX51107 PLX51107 は強力で選択的な BET 阻害剤であり、BD1 の Kds は 1.6、2.1、1.7、5 nM、BD2 の BRD2、BRD3、BRD4、BRDT はそれぞれ 5.9、6.2、6.1、120 nM です。 PLX51107 は、CBP および EP300 のブロモドメインとも相互作用します (Kd、100 nM 範囲)。 PLX51107 Chemical Structure
  55. GC36943 PNZ5 PNZ5 は、確立された (+)-JQ1 と同様の高い選択性と効力を持つ強力なイソオキサゾールベースの汎 BET 阻害剤であり、BRD4 の KD は 5.43 nM です(1)。 PNZ5 Chemical Structure
  56. GC33109 PROTAC BET Degrader-1 PROTAC BET Degrader-1 は、Cereblon と BET のリガンドによって接続された PROTAC であり、低濃度で BRD2、BRD3、および BRD4 タンパク質レベルを低下させます。 PROTAC BET Degrader-1 Chemical Structure
  57. GC32980 PROTAC BET degrader-2 PROTAC BET degrader-2 は、Cereblon および BET のリガンドによって接続された PROTAC であり、RS4;11 細胞の細胞増殖阻害において 9.6 nM の IC50 値を持ち、腫瘍退縮を達成することができます。 PROTAC BET degrader-2 Chemical Structure
  58. GC34325 PROTAC BET degrader-3 PROTAC BET Degrader-3 は、von Hippel-Lindau と BET のリガンドによって接続された PROTAC です。 PROTAC BET degrader-3 Chemical Structure
  59. GC61212 PROTAC BRD4 Degrader-5 PROTAC BRD4 Degrader-5 は、von Hippel-Lindau と BRD4 のリガンドによって結合された PROTAC です。 PROTAC BRD4 Degrader-5 は、HER2 陽性および陰性の乳がん細胞株で BRD4 を強力に分解できます。 PROTAC BRD4 Degrader-5 Chemical Structure
  60. GC62606 PROTAC BRD4 Degrader-8 PROTAC BRD4 Degrader-8 は、von Hippel-Lindau および BRD4 のリガンドによって接続された PROTAC であり、BRD4 BD1 および BD2 の IC50 はそれぞれ 1.1 nM および 1.4 nM です。 PROTAC BRD4 Degrader-8 は、PC3 前立腺癌細胞の BRD4 タンパク質を強力に分解することができます。 PROTAC BRD4 Degrader-8 Chemical Structure
  61. GC39180 PROTAC BRD4 ligand-1 PROTAC BRD4 リガンド-1 は、強力な BET 阻害剤であり、PROTACT GNE-987 のターゲット BRD4 タンパク質のリガンドです。 PROTAC BRD4 ligand-1 Chemical Structure
  62. GC33372 PROTAC BRD9 Degrader-1 PROTAC BRD9 Degrader-1 は、Cereblon および BRD9 (IC50=13.5 nM) のリガンドによって接続された PROTAC であり、BAF 複合体生物学の研究に有用な選択的プローブとして使用できます。 PROTAC BRD9 Degrader-1 Chemical Structure
  63. GC33217 QCA570 QCA570 は、BRD4 BD1 タンパク質の IC50 が 10 nM で、Cereblon と BET のリガンドによって接続された PROTAC です。 QCA570 Chemical Structure
  64. GC14199 RVX-208 RVX-208 (RVX-208) は、2 番目のブロモドメインに対する選択性を持つ BET 転写調節因子の阻害剤です。 IC50 は、BD1 と BD2 でそれぞれ 87 μM と 0.51 μM です。 RVX-208 Chemical Structure
  65. GC63178 RVX-297 RVX-297 は、BD2 に対する選択性を備えた強力な経口活性 BET ブロモドメイン阻害剤です。 RVX-297 Chemical Structure
  66. GC19328 SF2523 SF2523 は、PI3Kα、PI3Kγ、DNA-PK、BRD4、および mTOR に対してそれぞれ 34 nM、158 nM、9 nM、241 nM、および 280 nM の IC50 を持つ、高度に選択的で強力な PI3K の阻害剤です。 SF2523 Chemical Structure
  67. GC10174 SGC-CBP30 A potent inhibitor of CREBBP/EP300 bromodomains SGC-CBP30 Chemical Structure
  68. GC34778 SGC-iMLLT SGC-iMLLT はクラス初の化学プローブであり、MLLT1/3-ヒストン相互作用の強力な選択的阻害剤であり、IC50 は 0.26 μM です。 SGC-iMLLT は、それぞれ 0.129 および 0.077 μM の Kds で、MLLT1 YEATS ドメイン (YD) および MLLT3 YD (AF9/YEATS3) に対して高い結合活性を示します。 SGC-iMLLT Chemical Structure
  69. GC63887 SGC-SMARCA-BRDVIII SGC-SMARCA-BRDVIII は、SMARCA2/4 および PB1(5) の強力かつ選択的な阻害剤であり、Kds はそれぞれ 35 nM、36 nM、および 13 nM です。 SGC-SMARCA-BRDVIII Chemical Structure
  70. GC65574 SNIPER(BRD)-1 SNIPER(BRD)-1 は、IAP 拮抗薬 LCL-161 誘導体と BET 阻害薬 (+)-JQ-1 をリンカーで結合したものです。 SNIPER(BRD)-1 は、ユビキチン-プロテアソーム経路を介して BRD4 の分解を誘導します。 SNIPER(BRD)-1 はまた、cIAP1、cIAP2、および XIAP をそれぞれ 6.8 nM、17 nM、および 49 nM の IC50 で分解します。 SNIPER(BRD)-1 Chemical Structure
  71. GC32863 Target Protein-binding moiety 4 標的タンパク質結合部分 4 (Molibresib カルボン酸) は、BET を標的とする PROTAC の結合反応用の I-BET762 ベースの弾頭リガンドです。標的タンパク質結合部分 4 (モリブレシブカルボン酸) は、pIC50 が 5.1 の BRD4 阻害剤です。 Target Protein-binding moiety 4 Chemical Structure
  72. GC50340 TC AC 28

    高親和性のBETブロモドメインリガンド

     TC AC 28 Chemical Structure
  73. GC34319 TD-428 TD-428 は、Cereblon と BRD4 のリガンドで接続された PROTAC です。 TD-428 は、DC50of0.32nM の非常に特異的な BRD4 デグレーダーです。 TD-428 は、JQ1 (BET 阻害剤) に結合した TD-106 (CRBN リガンド) を含む BET PROTAC です。 TD-428 は BET タンパク質の分解を効率的に誘導します。 TD-428 Chemical Structure
  74. GC70037 TMX1

    TMX1は、BRD4共有分子ゲル分解剤の一種です。TMX1は、選択的にDCAF16をBRD4BD2に募集し、BRD4の分解を引き起こします。

     TMX1 Chemical Structure
  75. GC50542 TP 238

    CECR2とBPTF/FALZ阻害剤

     TP 238 Chemical Structure
  76. GC40628 TP-472 TP-472 は選択的 BRD7/9 阻害剤であり、BRD7 と BRD9 の KD はそれぞれ 0.34 μM と 33 nM です。 TP-472 Chemical Structure
  77. GC32880 TPOP146 TPOP146 は選択的 CBP/P300 ベンゾオキサゼピン ブロモドメイン阻害剤であり、CBP および BRD4 の Kd 値は 134 nM および 5.02 μM です。 TPOP146 Chemical Structure
  78. GC62405 UMB298 UMB298 は、強力で選択的な CBP/P300 ブロモドメイン阻害剤です。 UMB298 Chemical Structure
  79. GC12419 UNC 926 hydrochloride An antagonist of L3MBTL1, L3MBTL3, and L3MBTL4 UNC 926 hydrochloride Chemical Structure
  80. GC68025 UNC1021 UNC1021 Chemical Structure
  81. GC64040 VTP50469 fumarate VTP50469 フマル酸塩は、104 pM の Ki を持つ強力で選択性の高い経口活性のメニン-MLL 相互作用阻害剤です。 VTP50469 フマル酸塩は強力な抗白血病活性を持っています。 VTP50469 fumarate Chemical Structure
  82. GC65135 VZ185 VZ185 は、それぞれ 4.5 および 1.8 nM の DC50 を持つ、BRD9 および BRD7 の強力で高速かつ選択的なフォン ヒッペル-リンダウ ベースのデュアル デグレーダー プローブです。 VZ185 は EOL-1 および A-402 細胞で細胞毒性があり、EC50 はそれぞれ 3 nM および 40 nM です。 VZ185 Chemical Structure
  83. GC33285 Y06036 Y06036 は強力で選択的な BET 阻害剤であり、82 nM の Kd 値で BRD4(1) ブロモドメインに結合します。抗腫瘍活性。 Y06036 Chemical Structure
  84. GC33264 Y06137 Y06137 は、去勢抵抗性前立腺癌 (CRPC) の治療のための強力かつ選択的な BET 阻害剤です。 Y06137 は 81 nM の Kd で BRD4(1) ブロモドメインに結合します。 Y06137 Chemical Structure
  85. GC64518 Ziftomenib ジフトメニブ (KO-539) は、抗腫瘍活性を持つメニン-MLL 相互作用阻害剤です (WO2017161028A1、化合物 151)。 Ziftomenib Chemical Structure
  86. GC19455 ZL0420 ZL0420 は、BRD4 BD1 に対して 27 nM、BRD4 BD2 に対して 32 nM の IC50 値を持つ、強力かつ選択的なブロモドメイン含有タンパク質 4 (BRD4) 阻害剤です。 ZL0420 Chemical Structure
  87. GC65204 ZL0454 ZL0454 は、強力かつ選択的なブロモドメイン含有タンパク質 4 (BRD4) 阻害剤であり、BD1 および BD2 の IC50 は 49 および 32 nM です。 ZL0454 Chemical Structure
  88. GC64529 ZL0590 ZL0590 は、強力な経口活性 BRD4 BD1 選択的阻害剤であり、ヒト BRD4 BD1 に対する IC50 は 90 nM です。 ZL0590 Chemical Structure
  89. GC65269 ZXH-3-26 ZXH-3-26 は、Cereblon および BRD4 のリガンドによって接続された PROTAC であり、DC50/5h は 5 nM です。 DC50/5h は、約 5 nM の 5 時間の処理後の最大分解の半分を指します。 ZXH-3-26 Chemical Structure

101 から 188 のアイテムの 188 合計

件
  2. 1
  3. 2

降順