PI3K/Akt/mTOR Signaling
- Akt(129)
- AMPK(75)
- CK2(11)
- DNA-PK(25)
- GSK-3(76)
- MELK(7)
- mTOR(118)
- PI3K(227)
- PI4K(15)
- PDK-1(18)
- PIKfyve(4)
- PKB(1)
- S6 Kinase(12)
Products for PI3K/Akt/mTOR Signaling
- Cat.No. Nombre del producto Información
- GC62630 TAS-117 hydrochloride El clorhidrato de TAS-117 es un inhibidor de Akt alostérico potente, selectivo y activo por vÍa oral (con IC50 de 4,8, 1,6 y 44 nM para Akt1, 2 y 3, respectivamente). El clorhidrato de TAS-117 desencadena actividades antimieloma y aumenta el estrés fatal del retÍculo endoplÁsmico (RE) inducido por la inhibiciÓn del proteasoma. El clorhidrato de TAS-117 induce apoptosis y autofagia.
- GC62342 TASP0415914 TASP0415914 es un inhibidor de PI3Kγ potente y activo por vÍa oral con una IC50 de 29 nM.
- GC12181 TBB An inhibitor of CK2
- GC14181 TBCA TBCA es un inhibidor altamente selectivo de CK2 (caseÍna quinasa II) con una IC50 de 110 nM y una Ki de 77 nM. TBCA muestra selectividad por CK2 sobre CK1, DYRK1A y un panel de otras 27 quinasas.
- GC50332 TC KHNS 11 Potent and selective PI 3-kinase δ inhibitor; orally bioavailable
- GC13576 TC-G 24 TC-G 24 (Compuesto 24) es un inhibidor potente y selectivo de la glucÓgeno sintasa quinasa-3β (GSK-3β) con una IC50 de 17,1 nM.
- GC10440 TCS 183 competitive inhibitor of GSK-3β (Ser9) phosphorylation
- GC11515 TCS 184 TCS 184 es un fragmento de polipéptido.
- GC11627 TCS 2002 TCS 2002 (Compuesto 9b) es un GSK-3β altamente selectivo, biodisponible por vÍa oral y potente; inhibidor con la IC50 de 35 nM.
- GC16584 TCS 21311 A JAK3 inhibitor
- GC62191 TD52 TD52, un derivado de erlotinib, es un potente inhibidor canceroso activo por vÍa oral de la proteÍna fosfatasa 2A (CIP2A). TD52 media el efecto apoptÓtico en células de cÁncer de mama triple negativo (TNBC) mediante la regulaciÓn de la vÍa de seÑalizaciÓn CIP2A/PP2A/p-Akt. TD52 redujo indirectamente CIP2A al alterar la uniÓn de Elk1 al promotor CIP2A. TD52 tiene menos inhibiciÓn de p-EGFR y tiene una potente actividad anticancerÍgena.
- GC64936 TD52 dihydrochloride El diclorhidrato de TD52, un derivado de erlotinib, es un potente inhibidor canceroso de la proteÍna fosfatasa 2A (CIP2A), activo por vÍa oral. El diclorhidrato de TD52 media el efecto apoptÓtico en las células de cÁncer de mama triple negativo (TNBC) mediante la regulaciÓn de la vÍa de seÑalizaciÓn CIP2A/PP2A/p-Akt. El diclorhidrato de TD52 redujo indirectamente CIP2A al perturbar la uniÓn de Elk1 al promotor de CIP2A. El diclorhidrato de TD52 tiene menos inhibiciÓn de p-EGFR y tiene una potente actividad anticancerÍgena.
- GC14840 TDZD-8 TDZD-8 es un inhibidor de GSK-3β, con una IC50 de 2 μM; TDZD-8 muestra actividades menos potentes contra Cdk-1/ciclinaB, CK-II, PKA y PKC, con todas las IC50 de >100 μM.
- GC12573 Temsirolimus Temsirolimus es un inhibidor de mTOR con una IC50 de 1,76 μM. Temsirolimus activa la autofagia y previene el deterioro de la funciÓn cardiaca en modelo animal.
- GC32828 Tenalisib (RP6530) Tenalisib (RP6530) (RP6530) es un PI3Kδ novedoso, potente y selectivo; y PI3Kγ inhibidor con valores IC50 de 25 y 33 nM, respectivamente.
- GC15151 TG100-115 TG100-115 es un inhibidor selectivo de PI3Kγ/PI3Kδ con IC50 de 83 y 235 nM, respectivamente.
- GC16231 TG100713 TG100713 es un inhibidor de PI3K, con IC50 de 24, 50, 165 y 215 nM para las isoformas PI3Kδ, γ, α y β respectivamente.
- GC41573 Theaflavin 3,3'-digallate El 3,3'-digalato de aflavina (TF-3) es un potente inhibidor de la proteasa del virus Zika (ZIKV) con una IC50 de 2,3 μM.
-
GC14465
Tideglusib
Inhibidor de GSK-3β no competitivo con ATP.
- GC61336 TMBIM6 antagonist-1 El antagonista 1 de TMBIM6, un antagonista potencial de TMBIM6, evita la uniÓn de TMBIM6 a mTORC2, disminuye la actividad de mTORC2 y también regula el Ca2+ con fugas de TMBIM6.
- GC10131 Torin 1 Torin 1 es un potente inhibidor de mTOR con una IC50 de 3 nM. Torin 1 inhibe ambos complejos mTORC1/2 con valores IC50 entre 2 y 10 nM. Torin 1 es un inductor eficaz de la autofagia.
- GC13858 Torin 2 Torin 2 es un inhibidor de mTOR con EC50 de 0,25 nM para inhibir la actividad de mTOR celular y exhibe una selectividad de 800 veces sobre PI3K (EC50: 200 nM). Torin 2 también inhibe la DNA-PK con una IC50 de 0,5 nM en el ensayo sin células. Torin 2 puede suprimir tanto mTORC1 como mTORC2.
- GC15392 Triciribine La triciribina es un inhibidor de la sÍntesis de ADN, también inhibe Akt y HIV-1/2 con IC50 de 130 nM y 0.02-0.46 μM, respectivamente.
- GC10649 TTP 22 A CK2 inhibitor
- GC17868 TWS119 TWS119 es un inhibidor especÍfico de GSK-3β, con una IC50 de 30 nM, y activa la vÍa wnt/β-catenina.
- GC18164 UCB9608 UCB9608 es un inhibidor de PI4KIIIβ potente, selectivo y activo por vÍa oral, con una IC50 de 11 nM, selectivo sobre las quinasas lipÍdicas α, β y γ de PI3KC2.
- GC10857 UCN-01 inhibitor of Akt, protein kinase C, PDK1 and cyclin-dependent kinases
- GC65454 UCT943 UCT943 es un inhibidor de PI4K de Plasmodium falciparum de Última generaciÓn.
- GC19355 Umbralisib Umbralisib (TGR-1202) es un inhibidor dual oralmente activo, potente y selectivo de PI3Kδ y caseÍna quinasa-1-ε (CK1ε), con EC50 de 22,2 nM y 6,0 μM, respectivamente. Umbralisib exhibe efectos inmunomoduladores Únicos en las células T de la leucemia linfocÍtica crÓnica (LLC). Umbralisib se puede utilizar para la investigaciÓn de neoplasias malignas hematolÓgicas.
- GC37854 Umbralisib hydrochloride El clorhidrato de umbralisib (TGR-1202) es un inhibidor dual oralmente activo, potente y selectivo de PI3Kδ y caseÍna quinasa-1-ε (CK1ε), con EC50 de 22,2 nM y 6,0 μM, respectivamente. El clorhidrato de umbralisib exhibe efectos inmunomoduladores Únicos en las células T de la leucemia linfocÍtica crÓnica (LLC). El clorhidrato de umbralisib se puede utilizar para la investigaciÓn de neoplasias malignas hematolÓgicas.
- GC37855 Umbralisib R-enantiomer El enantiÓmero R de Umbralisib (enantiÓmero R de TGR-1202) es un inhibidor de PI3Kδ, que es el enantiÓmero menos activo de TGR-1202.
- GC37859 Uprosertib hydrochloride El clorhidrato de uprosertib (clorhidrato de GSK2141795) es un inhibidor pan-Akt potente y selectivo con valores IC50 de 180/328/38 nM para Akt1/Akt2/Akt3, respectivamente.
- GC38679 Urolithin B La urolitina B es uno de los metabolitos microbianos intestinales de los elagitaninos y tiene efectos antiinflamatorios y antioxidantes.
- GC64231 Vevorisertib trihydrochloride El trihidrocloruro de vevorisertib (ARQ 751) es un inhibidor mutante selectivo, alostérico, pan-AKT y AKT1-E17K. El trihidrocloruro de vevorisertib inhibe potentemente la fosforilaciÓn de AKT. El trihidrocloruro de vevorisertib tiene valores de Kd de 1,2 nM y 8,6 nM para AKT1 y AKT1-E17K, respectivamente. El trihidrocloruro de vevorisertib tiene valores IC50 de 0,55, 0,81 y 1,3 nM para AKT1, AKT2 y AKT3, respectivamente. El trihidrocloruro de vevorisertib se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer.
- GC41527 Viridiol Viridiol, un metabolito fÚngico de Trichodernza viride, muestra actividad antifÚngica.
- GC37922 Voxtalisib Voxtalisib (XL765) es un potente inhibidor de PI3K, que tiene una actividad similar hacia PI3K de clase I (IC50s=39, 113, 9 y 43nM para p110α, p110β, p110γ y p110δ, respectivamente), también inhibe DNA-PK (IC50= 150nM) y mTOR (IC50=157nM). Voxtalisib (XL765) inhibe mTORC1 y mTORC2 con IC50 de 160 y 910 nM, respectivamente.
- GC37923 VP3.15 VP3.15 es un potente inhibidor de la fosfodiesterasa dual (PDE)7-glucÓgeno sintasa cinasa (GSK)3, biodisponible por vÍa oral y penetrante en el SNC, con IC50 de 1,59 μM y 0,88 μM para PDE7 y GSK-3, respectivamente.
- GC37924 VP3.15 dihydrobromide El dihidrobromuro VP3.15 es un potente inhibidor de la fosfodiesterasa dual (PDE)7-glucÓgeno sintasa cinasa (GSK)3, biodisponible por vÍa oral y penetrante en el SNC, con IC50 de 1,59 μM y 0,88 μM para PDE7 y GSK-3, respectivamente.
- GC26044 VPS34 inhibitor 1 (Compound 19) VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue) is a potent and selective inhibitor of VPS34 with an IC50 of 15 nM.
- GC32932 Vps34-IN-2 Vps34-IN-2 es un inhibidor novedoso, potente y selectivo de Vps34 con IC50 de 2 y 82 nM en el ensayo enzimÁtico Vps34 y el ensayo celular GFP-FYVE, respectivamente. Vps34-IN-2 muestra actividad antiviral contra SARS-CoV-2 (IC50 de 3,1 μM), HCoV-229E (IC50 de 0,7 μM) y HCoV-OC43.
- GC10436 VPS34-IN1 VPS34-IN1 es un inhibidor de Vps34 extraído de la patente WO2012085815A1, compuesto ejemplo 16a, con una IC50 de 4 nM. VPS34-IN1 modula la autofagia.
- GC17771 VS-5584 (SB2343) A selective PI3K/mTOR kinase inhibitor
- GC48256 VS-5584 analog El anÁlogo de VS-5584 es un anÁlogo de dimetilo de VS-5584 que es un inhibidor dual potente y selectivo de mTOR/PI3K con estructura de pirido [2,3-d] pirimidina.
-
GC70138
Vulolisib
Vulolisib es un inhibidor efectivo y con actividad oral de la quinasa 3-fosfoinositida (PI3K), con IC50 de 0.2 nM, 168 nM, 90 nM y 49 nM para PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ y PI3Kδ, respectivamente. Tiene actividad anti-proliferativa en células cancerosas y también tiene actividad antitumoral.
- GC33325 VX-984 (M9831) VX-984 (M9831) (M9831) es un inhibidor de ADN-PK oralmente activo, potente, selectivo y penetrado por BBB. VX-984 (M9831) inhibe eficientemente NHEJ (uniÓn de extremos no homÓlogos) y aumenta DSB (roturas de doble cadena de ADN). VX-984 (M9831) se puede utilizar para la investigaciÓn de glioblastomas (GBM) y cÁncer de pulmÓn de células no pequeÑas (NSCLC).
- GC26049 WAY-119064 WAY-119064 is a potent glycogen synthase kinase-3β (GSK-3β) inhibitor with an IC50 value of 80.5 nM.
- GC10583 WAY-600 WAY-600 es un inhibidor de mTOR potente, competitivo con ATP y selectivo con una IC50 de 9 nM para la enzima mTOR recombinante.
- GC12338 Wortmannin Wortmannin es un inhibidor directo muy potente de la especificidad de la PI3-quinasa, originalmente derivado de hongos.
- GC45160 Wortmannin-Rapamycin Conjugate Phosphoinositide 3-kinase (PI3K) and mammalian target of rapamycin (mTOR) act synergistically in promoting cancer.
- GC14675 WYE-125132 (WYE-132) WYE-125132 (WYE-132) (WYE-125132) es un inhibidor de la cinasa mTOR especÍfico, competitivo con ATP y muy potente (IC50: 0,19± 0,07 nM; >5000 veces selectivo frente a PI3K). WYE-125132 (WYE-132) (WYE-125132) inhibe mTORC1 y mTORC2.
- GC13321 WYE-687 WYE-687 es un inhibidor de mTOR competitivo con ATP con una IC50 de 7 nM. WYE-687 inhibe simultÁneamente la activaciÓn de mTORC1 y mTORC2. WYE-687 también inhibe PI3Kα y PI3Kγ con IC50 de 81 nM y 3,11 μM, respectivamente.
- GC38473 WYE-687 dihydrochloride El diclorhidrato de WYE-687 es un inhibidor de mTOR competitivo con ATP con una IC50 de 7 nM. El diclorhidrato de WYE-687 inhibe simultÁneamente la activaciÓn de mTORC1 y mTORC2. WYE-687 también inhibe PI3Kα y PI3Kγ con IC50 de 81 nM y 3,11 μM, respectivamente.
- GC16549 WZ4003 WZ4003 es el primer inhibidor de quinasa NUAK potente y altamente especÍfico con IC50 de 20 nM/100 nM para NUAK1 (ARK5)/NUAK2, sin inhibiciÓn significativa en otras 139 quinasas.
- GC61382 Xanthoangelol Xanthoangelol, extraÍdo de Angelica keiskei, suprime las respuestas inflamatorias inducidas por la obesidad.
- GC12709 XL147 XL147 (anÁlogo de XL147) es un PI3Kα representativo y selectivo; inhibidor extraÍdo de la patente WO2012006552A1, Compuesto 147 en la Tabla 1.
- GC16481 XL388 An mTOR inhibitor
- GC12336 XL765 PI3K/mTOR inhibitor
- GC64992 YH-306 YH-306 es un agente antitumoral. YH-306 suprime el crecimiento del tumor colorrectal y la metÁstasis a través de la vÍa FAK. YH-306 inhibe significativamente la migraciÓn y la invasiÓn de células de cÁncer colorrectal. YH-306 suprime potentemente la proliferaciÓn desinhibida e induce la apoptosis celular. YH-306 suprime la activaciÓn de FAK, c-Src, paxillin y PI3K, Rac1 y la expresiÓn de MMP2 y MMP9. YH-306 también inhibe la polimerizaciÓn de actina mediada por complejo de proteÍna relacionada con actina (Arp2/3).
- GC18208 YLF-466D YLF-466D es un activador de AMPK recientemente desarrollado, que inhibe la agregaciÓn plaquetaria.
- GC10982 YM201636 YM201636 es un inhibidor de PIKfyve potente y selectivo con una IC50 de 33 nM.
- GC37954 YS-49 YS-49 es un activador de PI3K/Akt (un objetivo corriente abajo de RhoA), para reducir la activaciÓn de RhoA/PTEN en las células tratadas con 3-metilcolantreno.
- GC37955 YS-49 monohydrate YS-49 (monohidrato) es un activador de PI3K/Akt (un objetivo aguas abajo de RhoA), para reducir la activaciÓn de RhoA/PTEN en las células tratadas con 3-metilcolantreno.
- GC19390 YU238259 El derivado de indirrubina E804 es un potente inhibidor del receptor del factor de crecimiento 1 similar a la insulina (IGF1R), con una IC50 de 0,65 μM para IGF1R.
- GC10195 Z-Guggulsterone La Z-guggulsterona, un componente de la planta medicinal ayurvédica india Commiphora mukul, inhibe el crecimiento de las células de cáncer de próstata humano al provocar la apoptosis. La Z-guggulsterona inhibe la angiogénesis al suprimir el eje de señalización VEGF-VEGF-R2-Akt.
- GC62480 Zandelisib Zandelisib (ME-401) es un inhibidor de fosfatidilinositol 3-quinasa (PI3K) extraÍdo de la patente WO2019183226 A1, Ejemplo de compuesto 1. Zandelisib inhibe selectivamente p110δ con una IC50 de 3,5 nM. Zandelisib funciona como un antineoplÁsico.
- GC37970 ZLN024 ZLN024 es un activador alostérico de AMPK.
- GC12162 ZLN024 hydrochloride El clorhidrato de ZLN024 es un activador alostérico de AMPK.
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GC19540
α-Linolenic Acid
Un ácido graso esencial encontrado en verduras de hojas verdes.