PI3K/Akt/mTOR Signaling
- Akt(129)
- AMPK(75)
- CK2(11)
- DNA-PK(25)
- GSK-3(76)
- MELK(7)
- mTOR(118)
- PI3K(227)
- PI4K(15)
- PDK-1(18)
- PIKfyve(4)
- PKB(1)
- S6 Kinase(12)
منتجات لـ نبسب؛ PI3K/Akt/mTOR Signaling
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
- GC62630 TAS-117 hydrochloride هيدروكلوريد TAS-117 هو مثبط قوي ، انتقائي ، نشط عن طريق الفم Akt (مع IC50s من 4.8 و 1.6 و 44 نانومتر لـ Akt1 و 2 و 3 على التوالي)يطلق هيدروكلوريد TAS-117 أنشطة مضادة للورم النخاعي ويعزز إجهاد الشبكة الإندوبلازمية (ER) الناجم عن تثبيط البروتيازهيدروكلوريد TAS-117 يحث على موت الخلايا المبرمج والالتهام الذاتي
- GC62342 TASP0415914 TASP0415914 هو مثبط فعال وفعال عن طريق الفم PI3Kγ مع IC50 من 29 نانومتر
- GC12181 TBB An inhibitor of CK2
- GC14181 TBCA TBCA هو مثبط CK2 انتقائي للغاية (كازين كيناز II) مع IC من 110 نانومتر و Ki من 77 نانومتريُظهر TBCA انتقائية لـ CK2 على CK1 و DYRK1A ولوحة من 27 كينازات أخرى
- GC50332 TC KHNS 11 Potent and selective PI 3-kinase δ inhibitor; orally bioavailable
- GC13576 TC-G 24 TC-G 24 (المركب 24) هو مثبط فعال ، انتقائي للجليكوجين سينثاز كيناز 3β (GSK-3β) مع IC50 من 17.1 نانومتر
- GC10440 TCS 183 competitive inhibitor of GSK-3β (Ser9) phosphorylation
- GC11515 TCS 184 TCS 184 عبارة عن جزء متعدد الببتيد
- GC11627 TCS 2002 يعتبر TCS 2002 (المركب 9 ب) انتقائيًا للغاية ، ومتاح بيولوجيًا شفهيًا وقويًا GSK-3β ؛ مثبط مع IC 50 من 35 نانومتر.
- GC16584 TCS 21311 A JAK3 inhibitor
- GC62191 TD52 TD52 ، أحد مشتقات Erlotinib ، هو مثبط سرطاني فعال عن طريق الفم ومثبط لبروتين فوسفاتيز 2A (CIP2A)يتوسط TD52 التأثير المبرمج في خلايا سرطان الثدي الثلاثية السلبية (TNBC) من خلال تنظيم مسار إشارات CIP2A / PP2A / p-Aktخفض TD52 بشكل غير مباشر CIP2A عن طريق إزعاج ربط Elk1 بمروج CIP2ATD52 لديه تثبيط أقل لـ p-EGFR وله نشاط قوي مضاد للسرطان
- GC64936 TD52 dihydrochloride ثنائي هيدروكلوريد TD52 ، أحد مشتقات Erlotinib ، هو مثبط سرطاني فعال عن طريق الفم ومثبط لبروتين فوسفاتيز 2A (CIP2A)ثنائي هيدروكلوريد TD52 يتوسط التأثير المبرمج في خلايا سرطان الثدي الثلاثي السلبي (TNBC) من خلال تنظيم مسار إشارات CIP2A / PP2A / p-Aktقلل ثنائي هيدروكلوريد TD52 بشكل غير مباشر CIP2A عن طريق إزعاج ارتباط Elk1 بمروج CIP2Aيحتوي ثنائي هيدروكلوريد TD52 على تثبيط أقل لـ p-EGFR وله نشاط قوي مضاد للسرطان
- GC14840 TDZD-8 TDZD-8 هو مثبط لـ GSK-3β ، مع IC من 2 ميكرومتر ؛ يُظهر TDZD-8 أنشطة أقل فعالية ضد Cdk-1 / cyclin B و CK-II و PKA و PKC ، مع جميع IC50s التي تزيد عن 100 ميكرومتر
- GC12573 Temsirolimus Temsirolimus هو مثبط لـ mTOR مع IC50 من 1.76 ميكرومتر. ينشط Temsirolimus الالتهام الذاتي ويمنع تدهور وظيفة القلب في النموذج الحيواني.
- GC32828 Tenalisib (RP6530) Tenalisib (RP6530) (RP6530) هي رواية PI3Kδ وقوية وانتقائية ؛ و PI3Kγ ؛ مثبط بقيم IC 50 من 25 و 33 نانومتر ، على التوالي.
- GC15151 TG100-115 TG100-115 هو مثبط انتقائي PI3Kγ / PI3Kδ مع IC50s من 83 و 235 نانومتر ، على التوالي
- GC16231 TG100713 TG100713 هو مثبط لـ PI3K ، مع IC50s 24 و 50 و 165 و 215 نانومتر للأشكال الإسوية PI3Kδ و γ و α و على التوالي.
- GC41573 Theaflavin 3,3'-digallate Theaflavin 3،3'-digallate (TF-3) هو مثبط بروتيني قوي لفيروس زيكا (ZIKV) مع IC50 من 2.3 ميكرومتر
-
GC14465
Tideglusib
مثبط غير تنافسي لـ GSK-3β والذي لا يعتمد على ATP.
- GC61336 TMBIM6 antagonist-1 يمنع TMBIM6 antagonist-1 ، وهو مضاد محتمل لـ TMBIM6 ، ارتباط TMBIM6 بـ mTORC2 ، ويقلل نشاط mTORC2 ، وينظم أيضًا TMBIM6-leaky Ca2 +
- GC10131 Torin 1 يعد Torin 1 مثبطًا قويًا لـ mTOR مع IC 50 من 3 نانومترTorin 1 يثبط كلا مجمعي mTORC1 / 2 بقيم IC بين 2 و 10 نانومترTorin 1 هو محفز فعال للالتهام الذاتي
- GC13858 Torin 2 Torin 2 هو مثبط mTOR مع EC50 من 0.25 نانومتر لتثبيط نشاط mTOR الخلوي ، ويعرض انتقائية 800 ضعف على PI3K (EC50: 200 نانومتر)يثبط Torin 2 أيضًا DNA-PK باستخدام IC50 بمقدار 0.5 نانومتر في الفحص الخالي من الخلايايمكن لـ Torin 2 قمع كلاً من mTORC1 و mTORC2
- GC15392 Triciribine Triciribine هو مثبط تخليق الحمض النووي ، كما أنه يثبط Akt و HIV-1/2 مع IC50 من 130 نانومتر ، و 0.02-0.46 ميكرومتر ، على التوالي
- GC10649 TTP 22 A CK2 inhibitor
- GC17868 TWS119 TWS119 هو مثبط محدد لـ GSK-3β ، مع IC 50 من 30 نانومتر ، وينشط مسار wnt / β-catenin
- GC18164 UCB9608 UCB9608 هو مثبط PI4KIII قوي وانتقائي ونشط عن طريق الفم ، مع IC50 من 11 نانومتر ، انتقائي عبر PI3KC2 α و و γ كينازات الدهون
- GC10857 UCN-01 inhibitor of Akt, protein kinase C, PDK1 and cyclin-dependent kinases
- GC65454 UCT943 UCT943 هو الجيل التالي من مثبطات Plasmodium falciparum PI4K
- GC19355 Umbralisib Umbralisib (TGR-1202) هو مثبط PI3Kδ مزدوج فعال عن طريق الفم وقوي وانتقائي ومثبط كازين كيناز -1 ε (CK1ε) ، مع EC50 من 22.2 نانومتر و 6.0 ميكرومتر ، على التوالييُظهر Umbralisib تأثيرات فريدة من نوعها على تعديل المناعة على الخلايا التائية لسرطان الدم الليمفاوي المزمن (CLL)يمكن استخدام Umbralisib للبحث عن أورام الدم الخبيثة
- GC37854 Umbralisib hydrochloride هيدروكلوريد Umbralisib (TGR-1202) هو مثبط PI3Kδ مزدوج فعال عن طريق الفم وقوي وانتقائي ومثبط كازين كيناز -1 ε (CK1ε) ، مع EC50 من 22.2 نانومتر و 6.0 ميكرومتر ، على التوالييُظهر Umbralisib هيدروكلوريد تأثيرات فريدة من نوعها على الجهاز المناعي على خلايا سرطان الدم الليمفاوي المزمن (CLL)يمكن استخدام هيدروكلوريد Umbralisib للبحث عن أورام الدم الخبيثة
- GC37855 Umbralisib R-enantiomer يعد Umbralisib R-enantiomer (TGR-1202 R-enantiomer) مثبطًا لـ PI3Kδ ، وهو المتماثل الأقل نشاطًا لـ TGR-1202
- GC37859 Uprosertib hydrochloride هيدروكلوريد Uprosertib (GSK2141795 hydrochloride) هو مثبط قوي وانتقائي pan-Akt بقيم IC50 180/328/38 نانومتر لـ Akt1 / Akt2 / Akt3 ، على التوالي
- GC38679 Urolithin B Urolithin B هو أحد المستقلبات الميكروبية في القناة الهضمية ، وله تأثيرات مضادة للالتهابات ومضادة للأكسدة
- GC64231 Vevorisertib trihydrochloride ثلاثي هيدروكلوريد Vevorisertib (ARQ 751) هو مثبطات متحولة انتقائية ، و allosteric ، و pan-AKT و AKT1-E17KVevorisertib ثلاثي هيدروكلوريد يمنع بشكل فعال فسفرة AKTيحتوي ثلاثي هيدروكلوريد Vevorisertib على قيم Kd تبلغ 1.2 نانومتر و 8.6 نانومتر لـ AKT1 و AKT1-E17K ، على التوالييحتوي ثلاثي هيدروكلوريد Vevorisertib على قيم IC50 تبلغ 0.55 و 0.81 و 1.3 نانومتر لـ AKT1 و AKT2 و AKT3 ، على التوالييمكن استخدام Vevorisertib ثلاثي هيدروكلوريد في البحث عن السرطان
- GC41527 Viridiol يُظهر Viridiol ، وهو مستقلب فطري من Trichodernza viride ، نشاطًا مضادًا للفطريات
- GC37922 Voxtalisib Voxtalisib (XL765) هو مثبط قوي PI3K ، والذي له نشاط مماثل تجاه الفئة I PI3K (IC50s = 39 ، 113 ، 9 و 43 نانومتر لـ p110α ، p110β ، p110γ و p110δ ، على التوالي) ، يمنع أيضًا DNA-PK (IC50 = 150 نانومتر) و mTOR (IC50 = 157 نانومتر). يثبط Voxtalisib (XL765) mTORC1 و mTORC2 مع IC50s من 160 و 910 نانومتر ، على التوالي.
- GC37923 VP3.15 VP3.15 عبارة عن مثبط قوي ومتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم واختراق CNS (PDE) 7- glycogen synthase kinase (GSK) 3 ، مع IC50s 1.59 ميكرومتر و 0.88 ميكرومتر لـ PDE7 و GSK-3 ، على التوالي
- GC37924 VP3.15 dihydrobromide VP3.15 ثنائي هيدروبروميد هو مثبط قوي ومتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم ويخترق الجهاز العصبي المركزي (PDE) 7- الجليكوجين سينثاز كيناز (GSK) 3 ، مع IC50s 1.59 ميكرومتر و 0.88 ميكرومتر لـ PDE7 و GSK-3 ، على التوالي
- GC26044 VPS34 inhibitor 1 (Compound 19) VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue) is a potent and selective inhibitor of VPS34 with an IC50 of 15 nM.
- GC32932 Vps34-IN-2 Vps34-IN-2 هو مثبط جديد وقوي وانتقائي لـ Vps34 مع IC50s من 2 و 82 نانومتر على الفحص الأنزيمي Vps34 والمقايسة الخلوية GFP-FYVE ، على التوالييُظهر Vps34-IN-2 نشاطًا مضادًا للفيروسات ضد SARS-CoV-2 (IC50 من 3.1 ميكرومتر) و HCoV-229E (IC50 من 0.7 ميكرومتر) و HCoV-OC43
- GC10436 VPS34-IN1 VPS34-IN1 هو مثبط لـ Vps34 المستخرج من براءة الاختراع WO2012085815A1 ، المثال المركب 16 أ ، مع IC50 من 4 نانومتر. يعدل VPS34-IN1 الالتهام الذاتي.
- GC17771 VS-5584 (SB2343) A selective PI3K/mTOR kinase inhibitor
- GC48256 VS-5584 analog التناظرية VS-5584 هي نظير ثنائي ميثيل لـ VS-5584 وهو مثبط ثنائي قوي وانتقائي mTOR / PI3K بهيكل بيريميدين [2،3-د] بيريميدين.
-
GC70138
Vulolisib
فولوليسيب هو مثبط فعال وذو نشاط فموي لإنزيم الفسفاتيديل إنوزيتول 3 كيناز (PI3K)، حيث يكون IC50 لـ PI3Kα و PI3Kβ و PI3Kγ و PI3Kδ على الترتيب هو 0.2 نانومتر، 168 نانومتر، 90 نانومتر و49 نانومتر. يظهر تأثيرًا مضادًا للتكاثر في خلايا السرطان ، كما أنه يظهر تأثيرًا مضادًا للورم.
- GC33325 VX-984 (M9831) VX-984 (M9831) (M9831) هو مثبط DNA-PK نشط عن طريق الفم ، قوي ، انتقائي ، مخترق BBB. يثبط VX-984 (M9831) بشكل فعال NHEJ (الانضمام إلى طرف غير متماثل) ويزيد DSBs (فواصل الحمض النووي المزدوجة). يمكن استخدام VX-984 (M9831) لأبحاث الأورام الأرومية الدبقية (GBM) وأبحاث سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة (NSCLC).
- GC26049 WAY-119064 WAY-119064 is a potent glycogen synthase kinase-3β (GSK-3β) inhibitor with an IC50 value of 80.5 nM.
- GC10583 WAY-600 يعتبر WAY-600 مثبط mTOR قويًا ومتنافسًا مع ATP وانتقائيًا مع IC50 من 9 نانومتر لإنزيم mTOR المؤتلف
-
GC12338
Wortmannin
وورتمانين هو مثبط مباشر قوي لخصائص PI3-كيناز المستمدة أصلاً من الفطريات (1،2).
- GC45160 Wortmannin-Rapamycin Conjugate Phosphoinositide 3-kinase (PI3K) and mammalian target of rapamycin (mTOR) act synergistically in promoting cancer.
- GC14675 WYE-125132 (WYE-132) WYE-125132 (WYE-132) (WYE-125132) هو مثبط mTOR kinase عالي الفعالية ومنافس ومحدد (IC50: 0.19± ؛ 0.07 نانومتر ؛> 5000 ضعف انتقائي مقابل PI3Ks). WYE-125132 (WYE-132) (WYE-125132) يثبط mTORC1 و mTORC2.
- GC13321 WYE-687 WYE-687 هو مثبط mTOR منافس لـ ATP مع IC50 من 7 نانومتريثبط WYE-687 بشكل متزامن تنشيط mTORC1 و mTORC2يثبط WYE-687 أيضًا PI3Kα و PI3Kγ مع IC50s من 81 نانومتر و 3.11 ميكرومتر ، على التوالي
- GC38473 WYE-687 dihydrochloride ثنائي هيدروكلوريد WYE-687 هو مثبط mTOR منافس لـ ATP مع IC50 من 7 نانومتريثبط ثنائي هيدروكلوريد WYE-687 بشكل متزامن تنشيط mTORC1 و mTORC2يثبط WYE-687 أيضًا PI3Kα و PI3Kγ مع IC50s من 81 نانومتر و 3.11 ميكرومتر ، على التوالي
- GC16549 WZ4003 WZ4003 هو أول مثبط كيناز NUAK قوي وعالي التحديد مع IC50 من 20 نانومتر / 100 نانومتر لـ NUAK1 (ARK5) / NUAK2 ، دون تثبيط كبير على 139 كينازات أخرى
- GC61382 Xanthoangelol Xanthoangelol ، المستخرج من Angelica keiskei ، يقمع الاستجابات الالتهابية التي تسببها السمنة
- GC12709 XL147 XL147 (تناظري XL147) هو PI3Kα تمثيلي وانتقائي ؛ المانع المستخرج من براءة الاختراع WO2012006552A1 ، المركب 147 في الجدول 1.
- GC16481 XL388 An mTOR inhibitor
- GC12336 XL765 PI3K/mTOR inhibitor
- GC64992 YH-306 YH-306 هو عامل مضاد للأورامYH-306 يثبط نمو ورم القولون والمستقيم والنقائل عبر مسار FAKيثبط YH-306 بشكل كبير هجرة وغزو خلايا سرطان القولون والمستقيمYH-306 يقمع بشكل فعال الانتشار غير المقيد ويحث على موت الخلايا المبرمجYH-306 يمنع تنشيط FAK و c-Src و paxillin و PI3K و Rac1 والتعبير عن MMP2 و MMP9يثبط YH-306 أيضًا بلمرة الأكتين ذات الصلة بالبروتين المرتبط بالأكتين (Arp2 / 3)
- GC18208 YLF-466D YLF-466D هو منشط AMPK تم تطويره حديثًا ، والذي يمنع تراكم الصفائح الدموية
- GC10982 YM201636 YM201636 هو مثبط قوي وانتقائي PIKfyve مع IC50 من 33 نانومتر.
- GC37954 YS-49 YS-49 هو منشط PI3K / Akt (هدف مصب لـ RhoA) ، لتقليل تنشيط RhoA / PTEN في الخلايا المعالجة بـ 3-methylcholanthrene
- GC37955 YS-49 monohydrate YS-49 (monohydrate) هو منشط PI3K / Akt (هدف مصب لـ RhoA) ، لتقليل تنشيط RhoA / PTEN في الخلايا المعالجة بـ 3 ميثيل كولانثرين
- GC19390 YU238259 مشتق Indirubin E804 هو مثبط قوي لمستقبل عامل النمو 1 الشبيه بالأنسولين (IGF1R) ، مع IC 50 من 0.65 ميكرومتر لـ IGF1R
- GC10195 Z-Guggulsterone Z-guggulsterone ، أحد مكونات نبات الأيورفيدا الهندي الطبي Commiphora mukul ، يمنع نمو خلايا سرطان البروستاتا البشرية عن طريق التسبب في موت الخلايا المبرمج. يثبط Z-guggulsterone تكوين الأوعية عن طريق كبت محور إشارات VEGF – VEGF-R2 – Akt.
- GC62480 Zandelisib Zandelisib (ME-401) هو مثبط phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) المستخرج من براءة اختراع WO2019183226 A1 ، مثال مركب 1. Zandelisib يثبط بشكل انتقائي p110δ مع IC50 من 3.5 نانومتريعمل Zandelisib كمضاد للأورام
- GC37970 ZLN024 ZLN024 هو منشط خيفي AMPK
- GC12162 ZLN024 hydrochloride هيدروكلوريد ZLN024 هو منشط خيفي AMPK
-
GC19540
α-Linolenic Acid
حمض دهني أساسي يوجد في الخضروات الورقية الخضراء.