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PI3K/Akt/mTOR Signaling

製品は  PI3K/Akt/mTOR Signaling

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC62630 TAS-117 hydrochloride TAS-117 塩酸塩は、強力で選択的な経口活性アロステリック Akt 阻害剤です (Akt1、2、3 の IC50 はそれぞれ 4.8、1.6、44 nM)。 TAS-117 塩酸塩は、抗骨髄腫活性を誘発し、プロテアソーム阻害によって誘発される致命的な小胞体 (ER) ストレスを増強します。 TAS-117塩酸塩はアポトーシスとオートファジーを誘導します。 TAS-117 hydrochloride Chemical Structure
  3. GC62342 TASP0415914 TASP0415914 は、29 nM の IC50 を持つ強力な経口活性 PI3Kγ 阻害剤です。 TASP0415914 Chemical Structure
  4. GC12181 TBB

    CK2の阻害剤

     TBB Chemical Structure
  5. GC14181 TBCA TBCA は、IC50 が 110 nM、Ki が 77 nM の、選択性の高い CK2 (カゼインキナーゼ II) 阻害剤です。 TBCA は、CK1、DYRK1A、および 27 種類の他のキナーゼのパネルよりも CK2 に対して選択性を示します。 TBCA Chemical Structure
  6. GC50332 TC KHNS 11

    強力で選択的なPI 3-キナーゼ δ 阻害剤；経口投与可能

     TC KHNS 11 Chemical Structure
  7. GC13576 TC-G 24 TC-G 24 (化合物 24) は、IC50 が 17.1 nM の強力な選択的グリコーゲン合成酵素キナーゼ-3β (GSK-3β) 阻害剤です。 TC-G 24 Chemical Structure
  8. GC10440 TCS 183

    GSK-3β（Ser9）の競合阻害剤

     TCS 183 Chemical Structure
  9. GC11515 TCS 184 TCS 184 はポリペプチド断片です。 TCS 184 Chemical Structure
  10. GC11627 TCS 2002 TCS 2002 (化合物 9b) は、選択性が高く、経口で生物学的に利用可能な強力な GSK-3β です。 35 nM の IC50 を持つ阻害剤。 TCS 2002 Chemical Structure
  11. GC16584 TCS 21311 A JAK3 inhibitor TCS 21311 Chemical Structure
  12. GC62191 TD52 エルロチニブ誘導体である TD52 は、タンパク質ホスファターゼ 2A (CIP2A) 阻害剤の経口活性で強力な癌性阻害剤です。 TD52 は、CIP2A/PP2A/p-Akt シグナル伝達経路の調節を介して、トリプルネガティブ乳がん (TNBC) 細胞のアポトーシス効果を媒介します。 TD52 は、Elk1 の CIP2A プロモーターへの結合を妨害することにより、CIP2A を間接的に減少させました。 TD52 は p-EGFR 阻害が少なく、強力な抗がん作用があります。 TD52 Chemical Structure
  13. GC64936 TD52 dihydrochloride エルロチニブ誘導体である TD52 二塩酸塩は、タンパク質ホスファターゼ 2A (CIP2A) 阻害剤の経口活性で強力な癌性阻害剤です。 TD52 二塩酸塩は、CIP2A/PP2A/p-Akt シグナル伝達経路の調節を介して、トリプルネガティブ乳がん (TNBC) 細胞のアポトーシス効果を媒介します。 TD52 二塩酸塩は、Elk1 の CIP2A プロモーターへの結合を妨害することにより、CIP2A を間接的に減少させました。 TD52 二塩酸塩は p-EGFR 阻害が少なく、強力な抗がん作用があります。 TD52 dihydrochloride Chemical Structure
  14. GC14840 TDZD-8 TDZD-8 は GSK-3β の阻害剤であり、IC50 は 2 μM です。 TDZD-8 は、Cdk-1/cyclin B、CK-II、PKA、および PKC に対する活性が低く、すべての IC50 が 100 μM を超えています。 TDZD-8 Chemical Structure
  15. GC12573 Temsirolimus テムシロリムスは、1.76 μM の IC50 を持つ mTOR の阻害剤です。テムシロリムスはオートファジーを活性化し、動物モデルで心機能の低下を防ぎます。 Temsirolimus Chemical Structure
  16. GC32828 Tenalisib (RP6530) テナリシブ (RP6530) (RP6530) は、新規で強力な選択的 PI3Kδ です。 PI3Kγそれぞれ 25 および 33 nM の IC50 値を持つ阻害剤。 Tenalisib (RP6530) Chemical Structure
  17. GC15151 TG100-115 TG100-115 は、それぞれ 83 および 235 nM の IC50 を持つ選択的 PI3Kγ/PI3Kδ 阻害剤です。 TG100-115 Chemical Structure
  18. GC16231 TG100713 TG100713 は PI3K の阻害剤であり、PI3Kδ、γ、α、β アイソフォームの IC50 はそれぞれ 24、50、165、215 nM です。 TG100713 Chemical Structure
  19. GC41573 Theaflavin 3,3'-digallate テアフラビン 3,3'-ジガレート (TF-3) は、IC50 が 2.3 μM の強力なジカウイルス (ZIKV) プロテアーゼ阻害剤です。 Theaflavin 3,3'-digallate Chemical Structure
  20. GC14465 Tideglusib

    非ATP競合型GSK-3β阻害剤

     Tideglusib Chemical Structure
  21. GC61336 TMBIM6 antagonist-1 潜在的なTMBIM6アンタゴニストであるTMBIM6アンタゴニスト-1は、TMBIM6がmTORC2に結合するのを防ぎ、mTORC2活性を低下させ、TMBIM6漏出Ca2+も調節します。 TMBIM6 antagonist-1 Chemical Structure
  22. GC10131 Torin 1 Torin 1 は mTOR の強力な阻害剤であり、IC50 は 3 nM です。 Torin 1 は、2 ～ 10 nM の IC50 値で両方の mTORC1/2 複合体を阻害します。 Torin 1 は、オートファジーの効果的なインデューサーです。 Torin 1 Chemical Structure
  23. GC13858 Torin 2 Torin 2 は、細胞の mTOR 活性を阻害する EC50 が 0.25 nM の mTOR 阻害剤であり、PI3K の 800 倍の選択性を示します (EC50: 200 nM)。 Torin 2 はまた、無細胞アッセイで 0.5 nM の IC50 で DNA-PK を阻害します。 Torin 2 は、mTORC1 と mTORC2 の両方を抑制することができます。 Torin 2 Chemical Structure
  24. GC15392 Triciribine トリシリビンは DNA 合成阻害剤であり、Akt および HIV-1/2 もそれぞれ 130 nM および 0.02 ～ 0.46 μM の IC50 で阻害します。 Triciribine Chemical Structure
  25. GC10649 TTP 22

    CK2阻害剤

     TTP 22 Chemical Structure
  26. GC17868 TWS119 TWS119 は、IC50 が 30 nM の GSK-3β の特異的阻害剤であり、wnt/β-カテニン経路を活性化します。 TWS119 Chemical Structure
  27. GC18164 UCB9608 UCB9608 は、強力で選択的な経口活性 PI4KIIIβ 阻害剤であり、IC50 は 11 nM で、PI3KC2 α、β、および γ 脂質キナーゼよりも選択的です。 UCB9608 Chemical Structure
  28. GC10857 UCN-01

    Akt、プロテインキナーゼC、PDK1およびサイクリン依存性キナーゼの阻害剤

    UCN-01 Chemical Structure
  29. GC65454 UCT943 UCT943 は、次世代の熱帯熱マラリア原虫 PI4K 阻害剤です。 UCT943 Chemical Structure
  30. GC19355 Umbralisib Umbralisib (TGR-1202) は、経口で活性があり、強力かつ選択的なデュアル PI3Kδ およびカゼインキナーゼ-1-ε (CK1ε) 阻害剤であり、EC50 はそれぞれ 22.2 nM および 6.0 μM です。ウンブラリシブは、慢性リンパ性白血病 (CLL) T 細胞に対して独自の免疫調節効果を示します。 Umbralisib は、血液悪性腫瘍の研究に使用できます。 Umbralisib Chemical Structure
  31. GC37854 Umbralisib hydrochloride ウンブラリシブ (TGR-1202) 塩酸塩は、経口で有効な強力かつ選択的な二重 PI3Kδ およびカゼインキナーゼ-1-ε (CK1ε) 阻害剤であり、EC50 はそれぞれ 22.2 nM および 6.0 μM です。塩酸ウンブラリシブは、慢性リンパ性白血病 (CLL) T 細胞に対して独自の免疫調節効果を示します。塩酸ウンブラリシブは、血液悪性腫瘍の研究に使用できます。 Umbralisib hydrochloride Chemical Structure
  32. GC37855 Umbralisib R-enantiomer Umbralisib R-鏡像異性体 (TGR-1202 R-鏡像異性体) は、TGR-1202 の活性の低い鏡像異性体である PI3Kδ 阻害剤です。 Umbralisib R-enantiomer Chemical Structure
  33. GC37859 Uprosertib hydrochloride ウプロセルチブ塩酸塩 (GSK2141795 塩酸塩) は、Akt1/Akt2/Akt3 に対してそれぞれ 180/328/38 nM の IC50 値を持つ強力かつ選択的な汎 Akt 阻害剤です。 Uprosertib hydrochloride Chemical Structure
  34. GC38679 Urolithin B ウロリチン B は、エラジタンニンの腸内微生物代謝産物の 1 つで、抗炎症作用と抗酸化作用があります。 Urolithin B Chemical Structure
  35. GC64231 Vevorisertib trihydrochloride Vevorisertib (ARQ 751) 三塩酸塩は、選択的、アロステリックな汎 AKT および AKT1-E17K 変異体阻害剤です。 Vevorisertib 三塩酸塩は、AKT のリン酸化を強力に阻害します。 Vevorisertib 三塩酸塩の Kd 値は、AKT1 および AKT1-E17K についてそれぞれ 1.2 nM および 8.6 nM です。 Vevorisertib 三塩酸塩の AKT1、AKT2、および AKT3 の IC50 値は、それぞれ 0.55、0.81、および 1.3 nM です。ベボリセルチブ三塩酸塩は、がんの研究に使用できます。 Vevorisertib trihydrochloride Chemical Structure
  36. GC41527 Viridiol Trichodernza viride からの真菌代謝産物である Viridiol は、抗真菌活性を示します 。 Viridiol Chemical Structure
  37. GC37922 Voxtalisib Voxtalisib (XL765) は強力な PI3K 阻害剤であり、クラス I PI3K に対して同様の活性を持ち (p110α、p110β、p110γ、および p110δ に対してそれぞれ IC50=39、113、9、および 43 nM)、DNA-PK も阻害します (IC50= 150 nM) および mTOR (IC50=157 nM)。 Voxtalisib (XL765) は、mTORC1 および mTORC2 をそれぞれ 160 および 910 nM の IC50 で阻害します。 Voxtalisib Chemical Structure
  38. GC37923 VP3.15 VP3.15 は、経口で生体利用可能な強力な CNS 浸透二重ホスホジエステラーゼ (PDE)7-グリコーゲン シンターゼ キナーゼ (GSK)3 阻害剤であり、PDE7 と GSK-3 の IC50 はそれぞれ 1.59 μM と 0.88 μM です。 VP3.15 Chemical Structure
  39. GC37924 VP3.15 dihydrobromide VP3.15 二臭化水素酸塩は、経口で生物学的に利用可能な強力な CNS 浸透型デュアル ホスホジエステラーゼ (PDE)7-グリコーゲン シンターゼ キナーゼ (GSK)3 阻害剤であり、PDE7 と GSK-3 の IC50 はそれぞれ 1.59 μM と 0.88 μM です。 VP3.15 dihydrobromide Chemical Structure
  40. GC26044 VPS34 inhibitor 1 (Compound 19)

    VPS34阻害剤1（化合物19、PIK-IIIアナログ）は、IC50が15 nMのVPS34の強力で選択的な阻害剤です。

     VPS34 inhibitor 1 (Compound 19) Chemical Structure
  41. GC32932 Vps34-IN-2 Vps34-IN-2 は、Vps34 酵素アッセイと GFP-FYVE 細胞アッセイでそれぞれ 2 nM と 82 nM の IC50 を持つ、Vps34 の新規で強力な選択的阻害剤です。 Vps34-IN-2 は、SARS-CoV-2 (3.1 μM の IC50)、HCoV-229E (0.7 μM の IC50)、および HCoV-OC43 に対して抗ウイルス活性を示します。 Vps34-IN-2 Chemical Structure
  42. GC10436 VPS34-IN1 ＶＰＳ３４-ＩＮ１は、特許ＷＯ２０１２０８５８１５Ａ１、化合物例１６ａから抽出されたＶｐｓ３４の阻害剤であり、ＩＣ５０は４ｎＭである。 VPS34-IN1 はオートファジーを調節します。 VPS34-IN1 Chemical Structure
  43. GC17771 VS-5584 (SB2343)

    選択的なPI3K/mTORキナーゼ阻害剤

     VS-5584 (SB2343) Chemical Structure
  44. GC48256 VS-5584 analog VS-5584 類似体は、ピリド [2,3-d] ピリミジン構造を持つ強力で選択的な mTOR/PI3K 二重阻害剤である VS-5584 のジメチル類似体です。 VS-5584 analog Chemical Structure
  45. GC70138 Vulolisib

    Vulolisibは、有効で経口摂取可能なリン脂質3キナーゼ（PI3K）阻害剤であり、PI3Kα、PI3Kβ、PI3KγおよびPI3KδのIC50値はそれぞれ0.2 nM、168 nM、90 nMおよび49 nMです。がん細胞に対して抗増殖活性を示し、また抗腫瘍活性も持っています。

     Vulolisib Chemical Structure
  46. GC33325 VX-984 (M9831) VX-984 (M9831) (M9831) は、経口活性、強力、選択的、BBB 透過型 DNA-PK 阻害剤です。 VX-984 (M9831) は NHEJ (非相同末端結合) を効率的に阻害し、DSB (DNA 二本鎖切断) を増加させます。 VX-984 (M9831) は、神経膠芽腫 (GBM) および非小細胞肺がん (NSCLC) の研究に使用できます。 VX-984 (M9831) Chemical Structure
  47. GC26049 WAY-119064

    WAY-119064は、IC50値が80.5 nMの強力なグリコーゲンシンターゼキナーゼ-3β（GSK-3β）阻害剤です。

     WAY-119064 Chemical Structure
  48. GC10583 WAY-600 WAY-600 は、組換え mTOR 酵素に対して 9 nM の IC50 を持つ強力な ATP 競合的かつ選択的な mTOR 阻害剤です。 WAY-600 Chemical Structure
  49. GC12338 Wortmannin Wortmanninは、もともとキノコから派生したPI3キナーゼの非常に強力な直接的阻害剤である。 Wortmannin Chemical Structure
  50. GC45160 Wortmannin-Rapamycin Conjugate

    ホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）と哺乳動物のラパマイシンターゲット（mTOR）は、がんを促進するために相乗的に作用します。

     Wortmannin-Rapamycin Conjugate Chemical Structure
  51. GC14675 WYE-125132 (WYE-132) WYE-125132 (WYE-132) (WYE-125132) は、非常に強力で、ATP 競合性があり、特異的な mTOR キナーゼ阻害剤です (IC50: 0.19± 0.07 nM; PI3K に対して 5,000 倍以上選択的)。 WYE-125132 (WYE-132) (WYE-125132) は、mTORC1 および mTORC2 を阻害します。 WYE-125132 (WYE-132) Chemical Structure
  52. GC13321 WYE-687 WYE-687 は、ATP 競合性の mTOR 阻害剤であり、IC50 は 7 nM です。 WYE-687 は、mTORC1 と mTORC2 の活性化を同時に阻害します。 WYE-687 は、PI3Kα と PI3Kγ もそれぞれ 81 nM と 3.11 μM の IC50 で阻害します。 WYE-687 Chemical Structure
  53. GC38473 WYE-687 dihydrochloride WYE-687 二塩酸塩は、IC50 が 7 nM の ATP 競合 mTOR 阻害剤です。 WYE-687 二塩酸塩は、mTORC1 と mTORC2 の活性化を同時に阻害します。 WYE-687 は、PI3Kα と PI3Kγ もそれぞれ 81 nM と 3.11 μM の IC50 で阻害します。 WYE-687 dihydrochloride Chemical Structure
  54. GC16549 WZ4003 WZ4003 は、NUAK1 (ARK5)/NUAK2 に対する IC50 が 20 nM/100 nM で、他の 139 キナーゼを有意に阻害しない、初の強力で特異性の高い NUAK キナーゼ阻害剤です。 WZ4003 Chemical Structure
  55. GC61382 Xanthoangelol トウキから抽出されたキサントアンゲロールは、肥満による炎症反応を抑制します。 Xanthoangelol Chemical Structure
  56. GC12709 XL147 XL147 (XL147 アナログ) は、代表的かつ選択的な PI3Kα です。特許WO2012006552A1から抽出した阻害剤、表1の化合物147。 XL147 Chemical Structure
  57. GC16481 XL388

    mTOR阻害剤

     XL388 Chemical Structure
  58. GC12336 XL765

    PI3K/mTOR阻害剤

     XL765 Chemical Structure
  59. GC64992 YH-306 YH-306は抗腫瘍剤です。 YH-306 は、FAK 経路を介して結腸直腸腫瘍の増殖と転移を抑制します。 YH-306 は、結腸直腸癌細胞の移動と浸潤を有意に阻害します。 YH-306 は、抑制されていない増殖を強力に抑制し、細胞アポトーシスを誘導します。 YH-306 は、FAK、c-Src、パキシリン、PI3K、Rac1 の活性化、および MMP2 と MMP9 の発現を抑制します。 YH-306 は、アクチン関連タンパク質 (Arp2/3) 複合体を介したアクチン重合も阻害します。 YH-306 Chemical Structure
  60. GC18208 YLF-466D YLF-466D は、血小板凝集を阻害する新開発の AMPK アクチベーターです。 YLF-466D Chemical Structure
  61. GC10982 YM201636 YM201636 は、IC50 が 33 nM の強力で選択的な PIKfyve 阻害剤です。 YM201636 Chemical Structure
  62. GC37954 YS-49 YS-49 は PI3K/Akt (RhoA の下流ターゲット) 活性化因子であり、3-メチルコラントレン処理細胞における RhoA/PTEN 活性化を低減します。 YS-49 Chemical Structure
  63. GC37955 YS-49 monohydrate YS-49 (一水和物) は、PI3K/Akt (RhoA の下流のターゲット) 活性化因子であり、3-メチルコラントレン処理細胞における RhoA/PTEN 活性化を低減します。 YS-49 monohydrate Chemical Structure
  64. GC19390 YU238259 Indirubin Derivative E804 は、インスリン様成長因子 1 受容体 (IGF1R) の強力な阻害剤であり、IGF1R の IC50 は 0.65 μM です。 YU238259 Chemical Structure
  65. GC10195 Z-Guggulsterone Z-グッグルステロンは、インドのアーユルヴェーダ薬用植物 Commiphora mukul の成分であり、アポトーシスを引き起こすことによってヒト前立腺癌細胞の増殖を阻害します。 Z-ググルステロンは、VEGF-VEGF-R2-Akt シグナル伝達軸を抑制することにより、血管新生を阻害します。 Z-Guggulsterone Chemical Structure
  66. GC62480 Zandelisib ザンデリシブ (ME-401) は、特許 WO2019183226 A1、化合物例 1 から抽出されたホスファチジルイノシトール 3-キナーゼ (PI3K) 阻害剤です。ザンデリシブは、3.5 nM の IC50 で p110δ を選択的に阻害します。ザンデリシブは抗腫瘍薬として機能します。 Zandelisib Chemical Structure
  67. GC37970 ZLN024 ZLN024 は AMPK アロステリック活性化剤です。 ZLN024 Chemical Structure
  68. GC12162 ZLN024 hydrochloride ZLN024 塩酸塩は、AMPK アロステリック活性化剤です。 ZLN024 hydrochloride Chemical Structure
  69. GC19540 α-Linolenic Acid

    葉緑野菜に含まれる必須脂肪酸

     α-Linolenic Acid Chemical Structure

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