PI3K/Akt/mTOR Signaling
- Akt(129)
- AMPK(75)
- CK2(11)
- DNA-PK(25)
- GSK-3(76)
- MELK(7)
- mTOR(118)
- PI3K(227)
- PI4K(15)
- PDK-1(18)
- PIKfyve(4)
- PKB(1)
- S6 Kinase(12)
منتجات لـ نبسب؛ PI3K/Akt/mTOR Signaling
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
- GC44641 PI3-Kinase α Inhibitor 2 Phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) catalyzes the phosphorylation of the 3' hydroxyl position of PIs to produce the second messengers PtdIns-(3,4)-P2 and PtdIns-(3,4,5)-P3.
- GC44642 PI3-Kinase α Inhibitor 2 (hydrochloride) A PI3K p110α inhibitor
- GC62521 PI3Kα-IN-4 PI3Kα ؛ -IN-4 هو مثبط فعال وانتقائي وفعال عن طريق الفم لـ PI3Kα ؛ ، مع IC50 يبلغ 1.8 نانومتر. PI3Kα ؛ -IN-4 له نشاط مضاد للورم.
- GC36909 PI3Kα/mTOR-IN-1 PI3Kα؛ / mTOR-IN-1 هو مثبط PI3Kα؛ / mTOR ثنائي فعال ، مع IC50 من 7 نانومتر لـ PI3Kα ؛ في فحص الخلية ، و Kis 10.6 نانومتر و 12.5 نانومتر لـ mTOR و PI3Kα ؛ في فحص الخلية الحرة ، على التوالي.
- GC36910 PI3Kγ inhibitor 1 PI3Kγ ؛ المانع 1 هو مثبط PI3Kδ و PI3Kγ مستخلص من براءة اختراع WO2014004470A1 ، المركب 168 في الجدول 4 ، يحتوي على IC50s \u003c100 نانومتر.
- GC36911 PI3kδ inhibitor 1 PI3kδ ؛ المانع 1 هو مثبط قوي وانتقائي PI3Kδ مع IC50 من 3.8 نانومتر.
- GC65199 PI3Kδ-IN-1 PI3Kδ ؛ -IN-1 هو مثبط PI3Kδ قوي وانتقائي وفعال مع IC50 من 1.7 نانومتر.
- GC31751 PI3Kδ-IN-2 PI3K&delta ؛ -IN-2 (YY-20394) هو مثبط فعال ومتوفر بيولوجيًا وانتقائيًا لـ PI3Kδ ؛ مستخرج من براءة الاختراع WO 2015055071 A1 ، المركب 10 ؛ لديه IC50 من 6.4 نانومتر.
- GC36907 PI3K-IN-2 PI3K-IN-2 (المركب 10) هو مثبط قوي وفعال عن طريق الفم PI3Kβ / (IC50 = 7.1 / 8.6 نانومتر) مع انتقائية ممتازة مقابل PI3Kσ و PI3Kγ (IC50 = 13/190 نانومتر ، على التوالي)
-
GC69707
PI3K-IN-30
PI3K-IN-30 (المركب 6d) هو مثبط فعال لـ PI3K ، ولـ PI3Kα، PI3Kβ، PI3Kγ وPI3K δ ، IC50 على التوالي هي 5.1 نانومتر و136 نانومتر و30.7 نانومتر و8.9 نانومتر.
-
GC69708
PI3K-IN-31
PI3K-IN-31 (المركب 6b) هو مثبط فعال لـ PI3K ، و IC50 لـ PI3Kα، PI3Kβ، PI3Kγ و PI3Kδ على التوالي هي 3.7 نانومتر ، 74 نانومتر ، 14.6 نانومتر و 9.9 نانومتر. يحتوي PI3K-IN-31 على خصائص مضادة للسرطان.
- GC67954 PI3K-IN-36
- GC36908 PI3K-IN-6 PI3K-IN-6 (المركب 20 أ) هو مثبط 3-كيناز (PI3K) β / نشط عن طريق الفم وانتقائي للغاية ، مع قيم IC تبلغ 7.8 نانومتر / 5.3 نانومتر لـ PI3K β / δ ، على التوالييحتوي PI3K-IN-6 (المركب 20 أ) على الأورام التي تحتوي على أفضل علاج محتمل للفوسفاتيز والتنسن المتماثل (PTEN)
-
GC69706
PI3K/AKT-IN-1
PI3K/AKT-IN-1 هو مثبط فعال لمسار PI3K / AKT المزدوج (IC50 لـ PI3Kγ و PI3Kδ و AKT على التوالي 6.99 μM و 4.01 μM و 3.36 μM). يتمتع PI3K / AKT-IN-1 بنشاط مضاد للسرطان ، حيث يعمل عن طريق تثبيط مسار PI3K / AKT وإحداث البروتينات المستقبلة caspase 3 الخاصة بالخلاية في نظام الهلاك (apoptosis).
- GC66463 PI3K/Akt/mTOR-IN-2 PI3K / Akt / mTOR-IN-2 هو مثبط مسار PI3K / AKT / mTOR. تمتلك PI3K / Akt / mTOR-IN-2 تأثيرات مضادة للسرطان وانتقائية ضد خلايا MDA-MB-231 بقيمة IC50 تبلغ 2.29 μ ؛ م. يمكن أن يؤدي PI3K / Akt / mTOR-IN-2 إلى توقف دورة الخلايا السرطانية والاستماتة.
- GC36905 PI3K/HDAC-IN-1 PI3K / HDAC-IN-1 هو مثبط مزدوج قوي لـ PI3K / HDAC ، يثبط بشكل فعال PI3Kδ و HDAC1 مع IC50s من 8.1 نانومتر و 1.4 نانومتر ، على التوالي
-
GC69709
PI3K/mTOR Inhibitor-11
PI3K/mTOR Inhibitor-11 هو مثبط لـ PI3K / mTOR يتميز بفعالية عن طريق الفم (IC50 لـ PI3Kα، PI3Kδ و mTOR هي 3.5 و 4.6 و 21.3 نانومتر على التوالي). يعمل PI3K/mTOR Inhibitor-11 عن طريق تنظيم مسار إشارة PI3K/AKT/mTOR من خلال تثبيط تشكيل فسفات AKT و S6 البروتينية. يستخدم PI3K/mTOR Inhibitor-11 في أبحاث سرطان الخلايا.
-
GC69710
PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium
PI3K/mTOR Inhibitor-13 صوديوم هو مثبط مزدوج لإنزيمات فسفات الأدينوزين 3-كيناز (PI3K) و mTOR ذو فعالية عن طريق الفم. يستخدم PI3K/mTOR Inhibitor-13 صوديوم في أمراض الجهاز التناسلي، والأورام الصلبة، وتليف الرئة المجهول السبب (IPF).
- GC66447 PI3K/mTOR Inhibitor-4 مثبط PI3K / mTOR-4 هو مثبط فعال شفويا من الفئة I PI3K / mTOR. PI3K / mTOR Inhibitor-4 له نشاط تثبيط إنزيمي لـ PI3Kα ؛، PI3Kγ ؛، PI3Kδ ؛ و mTOR بقيم IC لـ 0.63 نانومتر و 22 نانومتر و 9.2 نانومتر و 13.85 نانومتر على التوالي. يمكن استخدام مثبط PI3K / mTOR-4 لأبحاث السرطان.
- GC36906 PI3Kdelta inhibitor 1 مثبط PI3Kdelta 1 (المركب 5d) هو مثبط PI3Kδ فعال وانتقائي ومتوفر عن طريق الفم مع IC50 من 1.3 نانومتر
- GC15508 PI4KIII beta inhibitor 3
- GC30777 PI4KIIIbeta-IN-10 PI4KIIIbeta-IN-10 هو مثبط قوي لـ PI4KIIIβ مع IC50 يبلغ 3.6 نانومتر
- GC32847 PI4KIIIbeta-IN-9 PI4KIIIbeta-IN-9 هو مثبط قوي لـ PI4KIIIβ مع IC50 من 7 نانومتريثبط PI4KIIIbeta-IN-9 أيضًا PI3Kδ و PI3Kγ مع IC50s من 152 نانومتر و 1046 نانومتر ، على التوالي
-
GC69991
Pifusertib hydrochloride
بيفوسيرتيب (TAS-117) هي مثبط فعال وانتقائي للأكت الذي يمتلك نشاطًا فمويًا (IC50 لأكت1، 2 و 3 على التوالي هو 4.8 و 1.6 و 44 نانومتر). يحفز بيفوسيرتيب هايدروكلورايد النشاط المضاد لسرطان النخاع ويلهم إجهاد شبكة الإندوبلازمية المؤدي إلى الموت بعد تثبیط پروتیاسیات. كما أن بىفُّسِیرْ تِیْپ هَیدروکلوراید يُحَفِّز خلاصة منظارية (apoptosis) والأستحقاف (autophagy).
- GC62340 PIK-108 PIK-108 هو مثبط انتقائي p110β / p110δ غير منافس لـ ATP
- GC15982 PIK-293 PIK-293 ، التناظرية لـ IC87114 ، هو مثبط PI3K ، بقيم IC50 من 0.24 ميكرومتر ، 10 ميكرومتر ، 25 ميكرومتر و 100 ميكرومتر لـ p110δ ، p110β ، p110γ و p110α ، على التوالي
- GC13612 PIK-294 PIK-294 هو مثبط انتقائي قوي لـ p110δ مع IC50 من 10 نانومتر
- GC16904 PIK-75 PIK-75 عبارة عن DNA-PK قابل للعكس و p110α ؛ - مثبط انتقائي ، والذي يثبط DNA-PK ، p110α ؛ و p110γ ؛ مع IC50s 2 و 5.8 و 76 نانومتر ، على التوالي. PIK-75 يثبط p110α ؛ > 200 ضعف أكثر فعالية من p110β ؛ (IC50 = 1.3 μ ؛ م). يحث PIK-75 موت الخلايا المبرمج.
- GC17199 PIK-90 PIK-90 هو مثبط DNA-PK و PI3K ، والذي يثبط p110α و p110γ و DNA-PK مع IC50s 11 و 18 و 13 نانومتر ، على التوالي
- GC13089 PIK-93 PIK-93 هو أول مثبط PI4K اصطناعي قوي (PI4KIIIβ) مع IC50 من 19 نانومتر ، كما أنه يثبط PI3Kγ و PI3Kα مع IC50 من 16 نانومتر و 39 نانومتر ، على التوالي
- GC14679 PIK-III PIK-III هو مثبط قوي وانتقائي لـ VPS34 مع IC50 من 18 نانومتر.
-
GC69711
PIKfyve-IN-1
PIKfyve-IN-1 هو استكشاف كيميائي فعال وذو نشاط خلوي يمكنه تثبيط بروتين 3 فسفات الفسفوليبد 5-كيناز (PIKfyve)، حيث يصل قدرته التثبيطية إلى IC50 = 6.9 نانومتر. يمكن استخدام PIKfyve-IN-1 في دراسة PIKfyve في علم الفيروسات.
- GC36917 Pilaralisib Pilaralisib (XL147 ؛ SAR245408) هو مثبط قوي وانتقائي للغاية من الفئة I PI3Ks مع IC50s من 39 نانومتر و 383 نانومتر و 23 نانومتر و 36 نانومتر لـ PI3Kα و PI3Kβ و PI3Kγ و PI3Kδ
- GC11690 PIT 1 PIT 1 هو مناهض PIP3 انتقائي (فوسفاتيديلينوسيتول 3،4،5-تريسفوسفات). يمنع PIT 1 بقاء الخلايا السرطانية ويحث على موت الخلايا المبرمج عن طريق تثبيط إشارات PI3K / Akt المعتمدة على PIP3. يعرض PIT 1 نشاط مضاد للورم في الجسم الحي.
-
GC69714
PKD-IN-1 dihydrochloride
PKD-IN-1 dihydrochloride (المركب 32) هو مركب أميني إيثيل الأروماتية (AEAA) وهو عامل مثبط لـ PKD-1. يمكن استخدام PKD-IN-1 في الأبحاث المتعلقة بالأمراض التي تتوسطها بروتين كيناز D (PKD).
- GC62140 PKI-179 PKI-179 هو مثبط PI3K / mTOR مزدوج فعال وفعال عن طريق الفم ، مع IC50s من 8 نانومتر ، 24 نانومتر ، 74 نانومتر ، 77 نانومتر ، و 0.42 نانومتر لـ PI3K-α ، PI3K-β ، PI3K-، PI3K-δ و mTOR ، على التوالييعرض PKI-179 أيضًا نشاطًا على E545K و H1047R ، مع IC50s من 14 نانومتر و 11 نانومتر ، على التوالييظهر PKI-179 نشاطًا مضادًا للورم في الجسم الحي
- GC44658 PKI-179 (hydrochloride) PKI-179 (هيدروكلوريد) هو مثبط PI3K / mTOR ثنائي فعال وفعال عن طريق الفم ، مع IC50s من 8 نانومتر ، 24 نانومتر ، 74 نانومتر ، 77 نانومتر ، و 0.42 نانومتر لـ PI3K-α ، PI3K-β ، PI3K-γ ، PI3K -δ و mTOR ، على التوالي. يُظهر PKI-179 (هيدروكلوريد) أيضًا نشاطًا على E545K و H1047R ، مع IC50s من 14 نانومتر و 11 نانومتر ، على التوالي. يظهر PKI-179 (هيدروكلوريد) نشاطًا مضادًا للورم في الجسم الحي.
- GC17104 PKI-402 PKI-402 هو مثبط انتقائي وقابل للانعكاس ومانع ATP تنافسي لـ PI3K ، بما في ذلك طفرات PI3K-α و mTOR (IC50 = 2 و 3 و 7 و 14 و 16 نانومتر لـ PI3Kα و mTOR و PI3Kβ و PI3Kδ و PI3Kγ)
- GN10592 Platycodin D
- GN10312 Polygalasaponin F
- GN10709 Polyphyllin A
- GC33115 Pomiferin (NSC 5113) يعمل Pomiferin (NSC 5113) (NSC 5113) كمثبط محتمل لـ HDAC ، مع IC50 من 1.05 μ ؛ M ، كما أنه يثبط بقوة mTOR (IC50، 6.2 μ؛ M).
- GC11003 PP121 PP121 هو مثبط كيناز متعدد الأهداف مع IC50s من 10 ، 60 ، 12 ، 14 ، 2 نانومتر لـ mTOR ، DNK-PK ، VEGFR2 ، Src ، PDGFR ، على التوالي
- GC15904 PP242 PP242 (PP 242) هو مثبط mTOR انتقائي وتنافسي لـ ATP مع IC50 من 8 نانومتر. PP242 يمنع كلا من mTORC1 و mTORC2 مع IC50s من 30 نانومتر و 58 نانومتر ، على التوالي.
- GC33385 PQR-530 PQR-530 هو مثبط ثنائي PI3K / mTORC1 / 2 قوي ، منافس لـ ATP ، ومتوفر بيولوجيًا شفوياً ، مخترقًا للدماغ ، مع Kd subnomolar Kd باتجاه PI3Kα و mTOR (0.84 و 0.33 نانومتر ، على التوالي). نشاط انتيتومور.
- GC19300 PQR309 هو مثبط فعّال لـ PI3K/mTOR من الفئة الأولى بقدرة عالية على اختراق الدماغ، وقابلية للابتلاع عن طريق الفم.
- GC32891 PQR620 PQR620 هو مثبط انتقائي ومتوفر حيوياً للدماغ عن طريق الفم من mTORC1 / 2
-
GC13920
PS 48
منشط PDK1
- GC63155 PS47 PS47 هو أيزومر E غير نشط لـ PS48
- GC17204 PT 1 PT 1 هو منشط AMPKα1 ينشط بشكل مباشر الأشكال المقطوعة غير النشطة لمونومرات AMPKα1.
- GC12889 PX 866 PX 866 (PX-866) ، تناظرية Wortmannin المحسّنة ، هو مثبط شفهي ، لا رجوع فيه ، ومثبط عموم متساوي الشكل لـ PI3K (IC50 = 0.1 نانومتر (p110α ؛) ، 1.0 نانومتر (p120γ ؛) ، 2.9 نانومتر (p1107777) ؛ 88889889 . نشاط انتيتومور.
- GC44781 PX-13-17OH A PI3K inhibitor
- GC44782 PX-866-17OH A PI3K inhibitor
- GC18032 QL-IX-55
-
GN10266
Quercetin
الكويرسيتين هو مركب فلافونويد غذائي مهم، يتواجد في الخضروات والفواكه والبذور والمكسرات والشاي والنبيذ الأحمر.
- GC61227 Quercetin D5 كيرسيتين D5 هو ديوتيريوم يسمى كيرسيتين. Quercetin ، فلافونويد طبيعي ، هو محفز لـ SIRT1 المؤتلف وأيضًا مثبط PI3K مع IC لـ 2.4 ميكرومتر و 3.0 ميكرومتر و 5.4 ميكرومتر لـ PI3K γ و PI3K δ و PI3K β ، على التوالي.
- GC15665 Quercetin dihydrate كيرسيتين ثنائي هيدرات ، فلافونويد طبيعي ، هو محفز لـ SIRT1 المؤتلف ومثبط PI3K مع IC50s 2.4 ميكرومتر ، 3.0 ميكرومتر و 5.4 ميكرومتر لـ PI3K γ ، PI3K δ و PI3K β ، على التوالي
- GC38401 rac-AZD 6482 Rac-AZD 6482 ((Rac) -KIN-193) هو زملاء AZD 6482. AZD 6482 هو مثبط قوي وانتقائي p110β مع IC50 من 0.69 نانومتر.
- GC11607 Rapalink-1 RapaLink-1 ، مثبط mTOR ثنائي التكافؤ من الجيل الثالث ، يجمع بين Rapamycin و MLN0128 بواسطة رابط كيميائي خامليُظهر RapaLink-1 فعالية أفضل من مثبطات Rapamycin أو mTOR kinase (TORKi) ، حيث يعمل على منع طفرات mTOR النشطة المشتقة من السرطانيمكن لـ RapaLink-1 عبور الحاجز الدموي الدماغييؤدي ربط RapaLink-1 بـ FKBP12 إلى تثبيط مستهدف ودائم لـ mTORC1يلعب RapaLink-1 دورًا مضادًا للتخثر في متلازمة أضداد الشحوم الفوسفورية عن طريق تحسين الالتهام الذاتينشاط مضاد للسرطان
-
GC15031
Rapamycin (Sirolimus)
مثبط آلوستيري لـ mTORC1
- GC48027 Rapamycin-d3 Rapamycin-d3 (Sirolimus-d3) هو الديوتيريوم المسمى RapamycinRapamycin هو مثبط قوي ومحدد لـ mTOR مع IC50 من 0.1 نانومتر في خلايا HEK293يرتبط Rapamycin بـ FKBP12 ويعمل على وجه التحديد كمثبط خيفي لـ mTORC1Rapamycin هو منشط الالتهام الذاتي ، وهو مثبط للمناعة
- GC33130 Recilisib (Ex-RAD) Recilisib (Ex-RAD) (ON 01210) هو واقي إشعاعي ، يمكنه تنشيط أنشطة AKT و PI3K في الخلايا.
- GC37522 RGB-286638 RGB-286638 هو مثبط CDK يثبط نشاط كيناز لـ cyclin T1-CDK9 و cyclin B1-CDK1 و cyclin E-CDK2 و cyclin D1-CDK4 و cyclin E-CDK3 و p35-CDK5 مع IC50s من 1 ، 2 ، 3 و 4 و 5 و 5 نانومتر ، على التوالي ؛ يمنع أيضًا GSK-3β و TAK1 و Jak2 و MEK1 ، مع IC50s من 3 و 5 و 50 و 54 نانومتر
- GC37523 RGB-286638 free base RGB-286638 هو مثبط CDK يثبط نشاط كيناز لـ cyclin T1-CDK9 و cyclin B1-CDK1 و cyclin E-CDK2 و cyclin D1-CDK4 و cyclin E-CDK3 و p35-CDK5 مع IC50s من 1 ، 2 ، 3 و 4 و 5 و 5 نانومتر ، على التوالي ؛ يمنع أيضًا GSK-3β و TAK1 و Jak2 و MEK1 ، مع IC50s من 3 و 5 و 50 و 54 نانومتر
- GC39292 Rheb inhibitor NR1 مثبط Rheb NR1 هو مثبط Rheb مع IC 50 من 2.1 ميكرومتر في مقايسة Rheb-IVK
- GC13071 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) Ridaforolimus (Deforolimus ، MK-8669) (MK-8669) هو مثبط قوي وانتقائي لـ mTOR ؛ يثبط فسفرة بروتين الريبوسوم S6 مع IC 50 من 0.2 نانومتر في خلايا HT-1080.
- GC12415 Rigosertib Rigosertib (ON-01910) هو مثبط متعدد كيناز وعامل انتقائي مضاد للسرطان ، والذي يحفز موت الخلايا المبرمج عن طريق تثبيط مسار PI3 kinase / Akt ، ويعزز فسفرة هيستون H2AX ويحث على توقيف G2 / M في دورة الخليةRigosertib هو مثبط انتقائي وغير تنافسي لـ ATP لـ PLK1 مع IC50 من 9 نانومتر
- GC13580 Rigosertib sodium Rigosertib sodium (ON-01910 sodium) هو مثبط متعدد كيناز وعامل انتقائي مضاد للسرطان ، والذي يحفز موت الخلايا المبرمج عن طريق تثبيط مسار PI3K / Akt ، ويعزز فسفرة هيستون H2AX ويحث على توقيف G2 / M في دورة الخليةRigosertib الصوديوم هو مثبط انتقائي وغير تنافسي لـ ATP لـ PLK1 مع IC50 من 9 نانومتر
- GC62649 RMC-5552 RMC-5552 هو مثبط قوي وانتقائي لـ mTORC1يمنع RMC-5552 فسفرة mTORC1 pS6K و p4EBP1 مع IC50s من 0.14 نانومتر و 0.48 نانومتر ، على التواليRMC-5552 له نشاط مضاد للسرطان
- GC63894 RMC-6272 RMC-6272 (RM-006) هو مثبط انتقائي ثنائي الستريك mTORC1يُظهر RMC-6272 تثبيطًا قويًا وانتقائيًا (> 10 أضعاف) لـ mTORC1 على mTORC2يُظهر RMC-6272 تثبيطًا محسّنًا لـ mTORC1 بالمقارنة مع Rapamycin ، ويؤدي إلى مزيد من موت الخلايا في الأورام الخالية من TSC2
- GC38609 Rotundic acid حمض الروتونديك ، وهو ترايتيربينويد تم الحصول عليه من I
- GC64278 RP-3500 RP-3500 (مثبط ATR 4) هو مثبط ATR انتقائي نشط عن طريق الفم (ATRi) مع IC 50 من 1.00 نانومتر في المقايسات البيوكيميائيةيُظهر RP-3500 انتقائية بمقدار 30 ضعفًا لـ ATR على mTOR (IC50 = 120 نانومتر) وانتقائية أكثر من 2000 ضعف على كينازات أجهزة الصراف الآلي و DNA-PK و PI3Kαيحتوي RP-3500 على نشاط قوي مضاد للأورام
- GC12324 RSVA 405 RSVA 405 هو منشط فعال شفويا لـ AMPK ، مع EC50 من 1 ميكرومتر.
- GC18852 S14161 D-Cyclins regulate the cell cycle by acting in a complex with cyclin dependent kinases (CDKs) to promote phosphorylation of the retinoblastoma protein and initiate cellular progression from the G1 to the S phase.
- GP10104 S6 Kinase Substrate Peptide 32 Measures the activity of kinases that phosphorylate ribosomal protein S6.
- GN10127 Salidroside Salidroside is a glycoside with multiple biological activities and has pharmacological effects such as anti-cancer, antioxidant, anti-aging, anti-diabetic, anti-diabetic, anti-hypertensive, anti-inflammatory, and immune regulation.
- GC12364 SAMS Peptide SAMS الببتيد الببتيد هو ركيزة محددة لبروتين كيناز AMP المنشط (AMPK).
- GC14884 SAR245409 (XL765) SAR245409 (XL765) (مشتق XL-147 1) هو مثبط قوي لـ PI3K. SAR245409 (XL765) (25 μ؛ M) كتل مسارات إشارات PI3K / Akt.
- GC18479 SAR260301 SAR260301 هو مثبط PI3Kβ متاح عن طريق الفم وانتقائي مع IC50 من 23 نانومتر.
- GC11471 SAR405 SAR405 هو مثبط لـ Vps34 (IC50 = 1.2 نانومول)، يعمل SAR405 على منع الأوتوفاج من التثبيط بواسطة تثبيط mTOR.
- GC63181 SAR502250 SAR502250 هو مثبط قوي ، انتقائي ، ATP تنافسي ، نشط شفويًا ومخترق للدماغ لـ GSK3 ، مع IC50 لـ 12 نانومتر لـ GSK-3β البشري
-
GC10463
SB 216763
SB 216763 stands out as a powerful, selective, and ATP-competitive inhibitor of GSK-3, effectively targeting both GSK-3α and GSK-3β with an impressive IC50 of 34.3 nM[1-3].
- GC13028 SB 415286 A selective inhibitor of GSK-3
- GC11985 SC 66 SC 66 هو مثبط Akt ، ويقلل من قابلية بقاء الخلية بطريقة تعتمد على الجرعة والوقت ، ويمنع تكوين المستعمرة ويحفز موت الخلايا المبرمج في خلايا سرطان الخلايا الكبدية (HCC).
-
GC11645
SC 79
SC 79 هو مفعل لتشكيل في الدماغ وهو مثبط لنقل المجال AKT-PH.
- GN10624 Scutellarin
- GC25913 Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n) Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n) is an inhibitor of PI3Kδ with an IC50 of 0.9 nM and >1000-fold selectivity against other class I PI3K isoforms [PI3K α/γ/β=3670/1460/21300 nM].
- GC31666 Seletalisib (UCB5857) Seletalisib (UCB5857) (UCB5857) فعال وانتقائي PI3Kδ ؛ مثبط مع IC 50 من 12 نانومتر.
- GC37633 SF1126 SF1126 هو مثبط ذو صلة ومثبط PI3K / BRD4 مزدوج الأول في فئته ، وله نشاط مضاد للأورام ومضاد لتولد الأوعيةSF1126 هو دواء أولي LY294002 مترافق مع RGDS ، وهو مصمم لإظهار قابلية الذوبان المتزايدة والارتباط بإنتجرينات معينة داخل حجرة الورمSF1126 يستحث موت الخلايا المبرمج
- GC19328 SF2523 SF2523 هو مثبط انتقائي وقوي للغاية لـ PI3K مع IC50s من 34 نانومتر و 158 نانومتر و 9 نانومتر و 241 نانومتر و 280 نانومتر لـ PI3Kα و PI3Kγ و DNA-PK و BRD4 و mTOR ، على التوالي
- GC60339 SKI V SKI V هو مثبط غير تنافسي وفعال غير دهني كيناز سفينجوزين (SPHK ؛ SK) مع IC 50 من 2 ميكرومتر لـ GST-hSKيمنع SKI V بشكل فعال PI3K مع IC بمقدار 6 ميكرومتر لـ hPI3kيقلل SKI V من تكوين الرسول الثاني الانقسامي sphingosine-1-phosphate (S1P)يستحث SKI V موت الخلايا المبرمج وله نشاط مضاد للأورام
- GC34053 SOLENOPSIN Solenopsin هو مثبط AKT منافس لـ ATP بقيمة IC50 تبلغ 10 ميكرومتر
- GN10681 Sophocarpine
- GC64223 Sophocarpine monohydrate Sophocarpine (monohydrate) هو أحد القلويات الهامة المستخرجة من طب الأعشاب التقليدي Sophora flavescens الذي يحتوي على العديد من الخصائص الدوائية مثل مضاد للفيروسات ومضاد للورم ومضاد للالتهابات
- GC62456 SRX3207 SRX3207 هو مثبط مزدوج Syk / PI3K نشط شفويًا والأول في فئته ، بقيم IC50 تبلغ 10.7 نانومتر و 861 نانومتر لـ Syk و PI3Kα ، على التواليSRX3207 يخفف التثبيط المناعي للورم
- GC65249 STL127705 STL127705 (المركب L) هو مثبط قوي لبروتين مغاير Ku 70/80 مع IC 50 من 3.5 ميكرومتريتدخل STL127705 في ارتباط Ku70 / 80 بالحمض النووي ويثبط تنشيط كيناز DNA-PKCSيُظهر STL127705 نشاطًا مضادًا للتكاثر ومضادًا للسرطانSTL127705 يحث على موت الخلايا المبرمج
- GC37694 STO-609 STO-609 هو مثبط انتقائي ومنفذ للخلايا لبروتين كيناز كيناز المعتمد على Ca2 + / calodulin (CaM-KK) ، بقيم Ki تبلغ 80 و 15 نانوغرام / مل من أجل CaM-KKα و CaM-KKβ المؤتلف ، على التوالى.
- GC17500 SU6656 SU6656 هو أحد مثبطات كينازات عائلة Src مع IC50s من 280 و 20 و 130 و 170 نانومتر لـ Src و Yes و Lyn و Fyn ، على التوالي. يثبط SU6656 فسفرة FAK في مواقع Y576/577 و Y925 و Y861. SU6656 يمنع أيضًا p-AKT.
- GC32199 T-00127_HEV1 T-00127_HEV1 هو مثبط فوسفاتيديلينوسيتول 4-كيناز III بيتا (PI4KB) مع IC50 من 60 نانومتر
- GC63210 TAS-117 TAS-117 هو مثبط Akt قوي وانتقائي نشط عن طريق الفم (مع IC50s من 4.8 و 1.6 و 44 نانومتر لـ Akt1 و 2 و 3 على التوالي)يحفز TAS-117 الأنشطة المضادة للورم النخاعي ويعزز الإجهاد الشبكي الإندوبلازمي القاتل (ER) الناجم عن تثبيط البروتيازيستحث TAS-117 موت الخلايا المبرمج والالتهام الذاتي