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GC17610
Cyclo (-RGDfK)
Ein Inhibitor des αvβ3-Integrins
- GC65909 Bexotegrast Bexotegrast ist ein starker Inhibitor von αΝβ6 Integrin. Bexotegrast kann zur Erforschung von Fibrose wie idiopathischer Lungenfibrose (IPF) und unspezifischer interstitieller Pneumonie (NSIP) verwendet werden (aus Patent WO2020210404A1, Verbindung 5).
- GC65597 Abciximab Abciximab (C7E3), ein chimÄrer Maus/Mensch-monoklonaler AntikÖrper, ist ein Glykoprotein (GP) IIb/IIIa-Inhibitor.
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GC64932
αvβ5 integrin-IN-1
Der αvβ5-Integrin-Inhibitor IN-1 ist ein erstes potentes und selektives Hemmungsmittel des αvβ5-Integrins (pIC50 = 8,2).
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GC62380
αvβ1 integrin-IN-1
αvβ1-Integrin-IN-1 (Verbindung C8) ist ein potenter und selektiver αvβ1-Integrininhibitor mit einer IC50 von 0,63 nM.
- GC62182 Echistatin TFA Echistatin TFA, das kleinste aktive RGD-Protein, das zur Familie der aus Schlangengiften gewonnenen Disintegrine gehÖrt, ist ein starker Inhibitor der Thrombozytenaggregation.
- GC61520 Cilengitide TFA Cilengitide ist ein potenter und selektiver Integrin-Inhibitor fÜr αvβ3- und αvβ5-Rezeptoren mit IC50-Werten von 4 nM bzw. 79 nM.
- GC60200 ILK-IN-3 ILK-IN-3 ist ein Integrin-gekoppelter Kinase-Inhibitor mit Antitumor-AktivitÄt.
- GC60117 Cyclo(-RGDfK) TFA Cyclo(-RGDfK) TFA ist ein potenter und selektiver Inhibitor des αvβ3-Integrins mit einem IC50-Wert von 0,94 nM. Cyclo(-RGDfK) TFA zielt durch die spezifische Bindung an das αvβ3-Integrin auf der ZelloberflÄche wirksam auf TumormikrogefÄße und Krebszellen ab.
- GC60077 BIO5192 hydrate BIO5192-Hydrat ist ein selektiver und potenter Integrin-α4β1 (VLA-4)-Inhibitor (Kd < 10 pM).
- GC50325 BOP BOP ist ein potenter und selektiver dualer &7#945;9β1/α4β1 Integrin-Inhibitor mit Kd-Werten im pikomolaren Bereich.
- GC50078 BIRT 377 BIRT 377 ist ein potenter und oral bioverfÜgbarer Inhibitor der Wechselwirkung zwischen dem interzellulÄren AdhÄsionsmolekÜl-1 (ICAM-1) und dem mit der Lymphozytenfunktion assoziierten Antigen-1 (LFA-1) mit einem Ki von 25,8 nM.
- GC50075 BTT 3033 BTT 3033 ist ein oral aktiver konformationsselektiver Inhibitor von α2β1 (EC50: 130 nM) durch Bindung an die α2I-Domäne.
- GC38893 BMS-688521 BMS-688521 ist ein hochpotenter, oral aktiver Inhibitor der LFA-1/ICAM-Wechselwirkung mit einem IC50 von 2,5 nM im AdhÄsionsassay und einem IC50 von 60 nM im MLR-Assay.
- GC37960 Zaurategrast Zaurategrast (CT7758) ist ein potenter und oral wirksamer α4-Integrin-Inhibitor.
- GC36821 OSU-T315 OSU-T315 (ILK-IN-1) ist ein kleiner Inhibitor der Integrin-gekoppelten Kinase (ILK) mit einem IC50 von 0,6 μM, der die PI3K/AKT-Signalgebung durch Dephosphorylierung von AKT-Ser473 und anderen ILK-Zielen (GSK-3β und Myosin light Kette). OSU-T315 hebt die AKT-Aktivierung auf, indem es die AKT-Lokalisation in LipidflÖßen verhindert und Caspase-abhÄngige Apoptose auf ILK-unabhÄngige Weise auslÖst. OSU-T315 verursacht den Zelltod durch Apoptose und Autophagie.
- GC36500 LXW7 LXW7, ein zyklisches Peptid, das Arg-Gly-Asp (RGD) enthÄlt, ist ein Integrin-αvβ3-Inhibitor.
- GC34301 ILK-IN-2 ILK-IN-2 (OSU-T315-Analog) ist ein ILK-Inhibitor.
- GC34265 GRGDSP TFA GRGDSP (TFA) ist ein Integrin-Inhibitor.
- GC34141 Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) TFA Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (TFA) ist ein Inhibitor von Integrin αvβ3 mit AntitumoraktivitÄt.
- GC33323 GRGDSP GRGDSP, ein synthetisches lineares RGD-Peptid, ist ein Integrin-Inhibitor.
- GC32042 Carotegrast Carotegrast ist ein oral verfÜgbarer α4-Integrin-Rezeptor-Inhibitor mit entzÜndungshemmender Wirkung.
- GC19222 Lifitegrast Lifitegrast (SAR 1118) ist ein potenter Integrin-Antagonist.
- GC19128 E7820 E7820 (ER68203-00), ein oral wirksames aromatisches Sulfonamid-Derivat, ist ein einzigartiger Angiogenese-Inhibitor, der die Expression der Integrin-Alpha2-Untereinheit auf Endothel unterdrÜckt. E7820 hemmt die Angiogenese der Rattenaorta mit einer IC50 von 0,11 μg/ml. E7820 moduliert die α-1-, α-2-, α-3- und α-5-Integrin-mRNA-Expression. Antiangiogene und AntitumoraktivitÄt.
- GC13923 Cyclo(RGDyK) Cyclo(RGDyK) ist ein wirksamer und selektiver Inhibitor des αVβ3-Integrins mit einem IC50-Wert von 20 nM.
- GC13050 CWHM-12 CWHM-12 ist ein potenter Inhibitor von αV-Integrinen mit IC50-Werten von 0,2, 0,8, 1,5 und 1,8 nM fÜr αvβ8, αvβ3, αvβ6 und αvβ1.
- GC12037 TC-I 15 TC-I 15 (TC-I-15) ist ein allosterischer, kollagenbindender Integrin-α2β1-Inhibitor mit IC50-Werten von 26,8 μM und 0,4 μM fÜr GFOGER bzw. GLOGEN.
- GC14208 BIO 5192 BIO 5192 ist ein selektiver und potenter Inhibitor von Integrin α4β1 (VLA-4) (Kd \u003c 10 pM).
- GC14795 RWJ 50271 RWJ 50271 ist ein selektiver und oral aktiver Inhibitor der Lymphozytenfunktions-assoziierten Antigen-1/interzellulÄren AdhÄsionsmolekÜl-1(LFA-1/ICAM-1)-Interaktion mit einem IC50 von 5,0 μM (HL60-Zellen).
- GC16107 Obtustatin An integrin α1β1 inhibitor
- GC17236 Echistatin, α1 isoform Echistatin, α1 Isoform, das kleinste aktive RGD-Protein, das zur Familie der aus Schlangengiften gewonnenen Disintegrine gehÖrt, ist ein starker Inhibitor der Thrombozytenaggregation.
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GC12447
Eptifibatide Acetate
Glycoprotein (GP) IIb/IIIa inhibitor
- GC15192 A 286982 A 286982 ist ein potenter und allosterischer LFA-1/ICAM-1-Interaktionsinhibitor mit IC50-Werten von 44 nM und 35 nM in einem LFA-1/ICAM-1-Bindungs- bzw. LFA-1-vermittelten Zelladhäsionsassay.
- GC17560 BIO 1211 BIO 1211 ist ein hochselektiver und oral aktiver α4β1 (VLA-4)-Inhibitor mit IC50-Werten von 4 nM und 2 μM für α4β1 bzw. α4β7.
- GC15557 A 205804 A 205804 ist ein oral bioverfügbarer, potenter und selektiver Hauptinhibitor der E-Selectin- und ICAM-1-Expression mit einem IC50-Wert von 20 nM bzw. 25 nM für E-Selectin und ICAM-1.
- GC10048 MNS MNS (NSC 170724), das Beta-Nitrostyrol-Derivat, ist ein potenter Tyrosinkinase-Hemmer und ein Breitband-Thrombozytenaggregationshemmer. MNS hemmt vollstÄndig die U46619-, ADP-, ArachidonsÄure-, Kollagen- und Thrombin-induzierte Thrombozytenaggregation mit IC50-Werten von 2,1, 4,1, 5,8, 7,0 bzw. 12,7 μM. MNS hemmt Src, Syk und FAK mit IC50 von 27,3, 2,8 bzw. 97,6 μM.
- GC13559 Cilengitide Cilengitide (EMD 121974) ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Integrine αΝβ3 und αΝβ5. Cilengitide hemmt die Bindung von isoliertem αΝβ3 und αΝβ5 an Vitronectin mit einem IC50-Wert von 4 bzw. 79 nM.