- Bestell-Nr. Artikelname Informationen
- GC13826 JAK2 Inhibitor V, Z3 A selective inhibitor of the autophosphorylation of wild type and V617F mutant forms of JAK
- GC47450 IL-4 Inhibitor IL-4-Inhibitor (Verbindung 52) ist ein IL-4-Inhibitor mit einem EC50 von 1,81 μM.
- GC31866 JAK inhibitor 1 JAK-Inhibitor 1 ist ein Inhibitor von JAK, extrahiert aus Patent US20170121327A1, Verbindungsbeispiel 283.
- GC36365 JAK3 covalent inhibitor-1 Der kovalente JAK3-Inhibitor-1 ist ein potenter und selektiver kovalenter Januskinase-3 (JAK3)-Inhibitor mit einem IC50 von 11 nM und einer 246-fachen SelektivitÄt gegenÜber anderen JAKs.
- GC11209 Cerdulatinib (PRT062070) Cerdulatinib (PRT062070) (PRT062070) ist ein selektiver Tyk2-Inhibitor mit einem IC50 von 0,5 nM. Cerdulatinib (PRT062070) (PRT062070) ist ebenfalls ein dualer JAK- und SYK-Inhibitor mit IC50-Werten von 12, 6, 8 und 32 fÜr JAK1, 2, 3 bzw. SYK.
- GC17762 NSC 33994 Selective inhibitor of JAK2 (IC50 = 60 nM). Displays no effect on Src and TYK2 tyrosine kinase activity at a concentration of 25 μM.
- GC15125 ZM 449829 An inhibitor of JAK3
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GC69780
Pumecitinib
Pumecitinib is a JAK inhibitor with anti-inflammatory activity.
- GC14327 XL019 A potent, bioavailable JAK2 inhibitor
- GC12064 SB1317 A multi-kinase inhibitor
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GC16124
Ruxolitinib phosphate
Ein potenter und selektiver JAK1/JAK2-Inhibitor
- GC11525 Pyridone 6 A pan-JAK inhibitor
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GC13229
NVP-BSK805
A potent, selective JAK2 inhibitor
- GC14671 JANEX-1 A selective JAK3 inhibitor
- GC16468 CYT387 sulfate salt A potent inhibitor of JAK1 and JAK2
- GC13830 Baricitinib phosphate A JAK1 and JAK2 inhibitor
- GC12454 BMS-911543 A potent, selective JAK2 inhibitor
- GC10638 AT9283 A broad spectrum kinase inhibitor
- GC14245 ZM 39923 HCl A potent inhibitor of JAK3
- GC15589 WHI-P154 A JAK3 inhibitor
- GC13848 LY2784544 Potent inhibitor of JAK2
- GC12083 CEP-33779 A potent, orally available inhibitor of JAK2
- GC10035 TG101209 An inhibitor of JAK2, FLT3, RET, and JAK3
- GC13433 AZ 960 A JAK2 inhibitor
- GC17050 CYT387 A potent inhibitor of JAK1 and JAK2
- GC14844 Baricitinib (LY3009104, INCB028050) A JAK1 and JAK2 inhibitor
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GC15980
WP1066
An inhibitor of STAT3
- GC12504 AZD1480 A potent JAK2 inhibitor
- GC14324 TG101348 (SAR302503) A JAK2 inhibitor
- GC17586 Tofacitinib (CP-690550) Citrate A pan-JAK inhibitor
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GC14191
Ruxolitinib (INCB018424)
Ein potenter, selektiver JAK1/JAK2-Inhibitor
- GC25992 TG-89 TG-89 is an inhibitor of JAK2 with IC50 of 11.2 μM.
- GC25869 RO495 RO495 (CS-2667) is a potent inhibitor of Non-receptor tyrosine-protein kinase 2 (TYK2).
- GC25168 Brepocitinib (PF-06700841) Brepocitinib (PF-06700841, PF-841) is a potent inhibitor of Tyk2 and Jak1 with IC50s of 23 nM, 17 nM, 77 nM for Tyk2, Jak1 and Jak2 respectively. It has appropriate in-family selectivity against JAK2 and JAK3.
- GC66329 NDI-034858 NDI-034858 ist ein TYK2-Inhibitor, Ziel-TYK2-JH2-DomÄne mit einer Bindungskonstante Kd von < 200 pM.
- GC65453 JAK-IN-3 JAK-IN-3 (Verbindung 22) ist ein potenter JAK-Inhibitor mit IC50-Werten von 3 nM, 5 nM, 34 nM und 70 nM fÜr JAK3, JAK1, TYK2 bzw. JAK2.
- GC65405 JAK2-IN-6 JAK2-IN-6, ein mehrfach substituiertes Aminothiazol-Derivat, ist ein potenter und selektiver JAK2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 22,86 μg/ml. JAK2-IN-6 zeigt keine AktivitÄt gegen JAK1 und JAK3. JAK2-IN-6 hat eine antiproliferative Wirkung gegen Krebszellen.
- GC65387 Tyk2-IN-5 Tyk2-IN-5 (Verbindung 6) ist ein hochpotenter, selektiver und oral aktiver Tyk2-Inhibitor und zielt auf die JH2-DomÄne ab, mit einem Ki von 0,086 nM fÜr Tyk2 JH2 und einem IC50 von 25 nM fÜr IFNα.
- GC64701 Povorcitinib Povorcitinib ist ein potenter und selektiver Inhibitor von JAK1.
- GC64372 Lorpucitinib Lorpucitinib ist ein auf den Darm beschrÄnkter JAK-Inhibitor fÜr die Erforschung entzÜndlicher Darmerkrankungen.
- GC64108 Ifidancitinib Ifidancitinib (ATI-50002) ist ein potenter und selektiver Inhibitor der JAK-Kinasen 1/3.
- GC63864 (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride (E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02)-Hydrochlorid ist ein potenter CDK2-, JAK2- und FLT3-Inhibitor.
- GC63448 JAK-IN-14 JAK-IN-14 ist ein potenter und selektiver JAK1-Inhibitor mit einem IC50 von <5 μM.
- GC63416 Itacnosertib Itacnosertib (TP-0184) ist sowohl ein Inhibitor von JAK2, ACVR1 (ALK2) als auch von ALK5, wie in WO2014151871 beschrieben.
- GC63309 Ilunocitinib Ilunocitinib (Verbindung 27) ist ein JAK-Inhibitor (aus Patent WO2009114512A1).
- GC63029 JAK1-IN-8 JAK1-IN-8, ein potenter JAK1-Inhibitor (IC50<500 nM), Verbindung 28, extrahiert aus dem Patent WO2016119700A1.
- GC62665 JAK2/FLT3-IN-1 TFA JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) ist ein potenter und oral aktiver dualer JAK2/FLT3-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,7 nM, 4 nM, 26 nM und 39 nM fÜr JAK2, FLT3, JAK1 bzw. JAK3. JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) hat Anti-Krebs-AktivitÄt.
- GC62500 JAK2-IN-7 JAK2-IN-7 ist ein selektiver JAK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 3, 11,7 und 41 nM fÜr JAK2-, SET-2- bzw. Ba/F3V617F-Zellen. JAK2-IN-7 besitzt eine >14-fache SelektivitÄt gegenÜber JAK1, JAK3, FLT3. JAK2-IN-7 stimuliert den Zellzyklusarrest in der G0/G1-Phase und induziert Tumorzellapoptose. Antitumor-AktivitÄten.
- GC62491 BMS-986202 BMS-986202 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Tyk2-Inhibitor, der mit einem IC50 von 0,19 nM und einem Ki von 0,02 nM an Tyk2 JH2 bindet.
- GC62313 Izencitinib Izencitinib (TD-1473) ist ein oral aktiver, nicht selektiver und auf den Darm beschrÄnkter JAK-Inhibitor.
- GC62246 G5-7 G5-7, ein oral aktiver und allosterischer JAK2-Inhibitor, hemmt selektiv die JAK2-vermittelte Phosphorylierung und Aktivierung von EGFR (Tyr1068) und STAT3 durch Bindung an JAK2. G5-7 induziert Zellzyklusarrest, Apoptose und besitzt antiangiogene Wirkung. G5-7 hat das Potenzial fÜr Gliomstudien.
- GC62233 2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide GDC-046 ist ein potenter, selektiver und oral bioverfÜgbarer TYK2-Inhibitor mit Kis von 4,8, 0,7, 0,7 und 0,4 nM fÜr TYK2, JAK1, JAK2 bzw. JAK3.
- GC62130 (2R,5S)-Ritlecitinib (2R,5S)-Ritlecitinib ((2R,5S)-PF-06651600) ist ein potenter und selektiver JAK3-Inhibitor (IC50=144,8 nM), extrahiert aus Patent US20150158864A1, Beispiel 68.
- GC61807 (E/Z)-AG490 (E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) ist eine racemische Verbindung der Isomere (E)-AG490 und (Z)-AG490. (E)-AG490 ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der EGFR, Stat-3 und JAK2/3 hemmt.
- GC50480 PF 06651600 malonate Potent and selective JAK3 inhibitor
- GC50066 Atiprimod dihydrochloride JAK2 inhibitor
- GC46148 Filgotinib-d4 Filgotinib-d4 (GLPG0634-d4) ist das mit Deuterium gekennzeichnete Filgotinib. Filgotinib (GLPG0634) ist ein selektiver JAK1-Inhibitor mit IC50-Werten von 10 nM, 28 nM, 810 nM und 116 nM fÜr JAK1, JAK2, JAK3 bzw. TYK2.
- GC37971 ZM39923 ZM39923 ist ein JAK3-Inhibitor mit einem pIC50 von 7,1; ZM39923 hemmt auch stark die Gewebetransglutaminase (TGM2) mit einem IC50 von 10 nM.
- GC37847 Tyk2-IN-8 Tyk2-IN-8 (Verbindung 3) ist ein selektiver Tyk-2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 5,7 nM fÜr TYK2-JH2.
- GC37846 Tyk2-IN-7 Tyk2-IN-7 (Verbindung 48) ist ein TYK2-JH2-Inhibitor, bindet an die TYK2-JH2-DomÄne mit IC50 und Ki.
- GC37575 Ruxolitinib sulfate Ruxolitinib-Sulfat (INCB018424-Sulfat) ist der erste potente, selektive JAK1/2-Inhibitor, der mit IC50-Werten von 3,3 nM/2,8 nM auf den Markt kommt, und hat eine > 130-fache SelektivitÄt fÜr JAK1/2 gegenÜber JAK3.
- GC37523 RGB-286638 free base RGB-286638 ist ein CDK-Inhibitor, der die KinaseaktivitÄt von Cyclin T1-CDK9, Cyclin B1-CDK1, Cyclin E-CDK2, Cyclin D1-CDK4, Cyclin E-CDK3 und p35-CDK5 mit IC50-Werten von 1, 2, 3 hemmt , 4, 5 bzw. 5 nM; hemmt auch GSK-3β, TAK1, Jak2 und MEK1 mit IC50-Werten von 3, 5, 50 und 54 nM.
- GC37522 RGB-286638 RGB-286638 ist ein CDK-Inhibitor, der die KinaseaktivitÄt von Cyclin T1-CDK9, Cyclin B1-CDK1, Cyclin E-CDK2, Cyclin D1-CDK4, Cyclin E-CDK3 und p35-CDK5 mit IC50-Werten von 1, 2, 3 hemmt , 4, 5 bzw. 5 nM; hemmt auch GSK-3β, TAK1, Jak2 und MEK1 mit IC50-Werten von 3, 5, 50 und 54 nM.
- GC36882 PF-06263276 PF-06263276 (PF 6263276) ist ein potenter und selektiver Pan-JAK-Inhibitor mit IC50-Werten von 2,2 nM, 23,1 nM, 59,9 nM und 29,7 nM fÜr JAK1, JAK2, JAK3 bzw. TYK2.
- GC36783 NVP-BSK805 dihydrochloride NVP-BSK805-Dihydrochlorid ist ein ATP-kompetitiver JAK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,48 nM, 31,63 nM, 18,68 nM und 10,76 nM fÜr JAK2 JH1 (JAK-Homologie 1), JAK1 JH1, JAK3 JH1 bzw. TYK2 JH1.
- GC36646 Momelotinib Mesylate Momelotinib-Mesylat (CYT387-Mesylat) ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor von JAK1/JAK2 mit einem IC50-Wert von 11 nM/18 nM, einer etwa 10-fachen SelektivitÄt gegenÜber JAK3.
- GC36366 JAK-IN-10 JAK-IN-10 ist ein JAK-Inhibitor.
- GC36364 JAK2-IN-4 JAK2-IN-4 (Verbindung 16h) ist ein selektiver JAK2/JAK3-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,7 nM und 23,2 nM fÜr JAK2 bzw. JAK3.
- GC36363 JAK1-IN-7 JAK1-IN-7 (JAK1-IN-7) ist ein Inhibitor der Janus-assoziierten Kinase 1 (JAK1), extrahiert aus Patent WO2018134213A1, Beispiel 63, hat eine entzÜndungshemmende Wirkung.
- GC36351 Itacitinib adipate Itacitinibadipat ist ein oral bioverfÜgbarer und selektiver JAK1-Inhibitor, der in einer Phase-II-Studie bei Myelofibrose auf Wirksamkeit und Sicherheit getestet wurde.
- GC35554 Brevilin A Brevilin A ist ein oral aktiver STAT3/JAK-Inhibitor (STAT3 IC50=10,6 μM). Brevilin A zeigt AntitumoraktivitÄt, antiproliferative AktivitÄt gegenÜber Krebszellen und kann Apoptose und Autophagie induzieren.
- GC43406 Delphinidin (chloride) Delphinidin (Chlorid), ein Anthocyanidin, wird aus Beeren und Rotwein isoliert.
- GC41329 Pacritinib FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) and Janus kinase 2 (JAK2) are tyrosine kinases that mediate cytokine signaling and are frequently mutated in cancers, particularly acute myeloid leukemia.
- GC40791 MS-1020 MS-1020 ist ein potenter und ATP-kompetitiver JAK3-Inhibitor. MS-1020 hemmt die JAK3/STAT-Signalgebung und induziert Apoptose. MS-1020 fÖrdert den Zelltod. MS-1020 verringert die Expression von Tyrosin-phosphoryliertem STAT3-Spiegel. MS-1020 hat das Potenzial fÜr die Erforschung von Krebsarten mit abweichender JAK3-SignalÜbertragung.
- GC40761 VX-509 VX-509 is a selective inhibitor of Janus kinase 3 (JAK3) with a Ki value of 2.5 nM in enzyme assays and an IC50 value of 50-170 nM in cellular assays dependent on JAK3 activity with no measurable activity against other JAK isotypes.
- GC33382 JAK3-IN-7 JAK3-IN-7 ist ein potenter und selektiver JAK3-Inhibitor, extrahiert aus dem Patent WO2011013785A1, hat einen IC50 von <0,01 μM.
- GC33258 JAK1-IN-4 JAK1-IN-4 ist ein potenter und selektiver JAK1-Inhibitor mit IC50-Werten von 85 nM, 12,8 μM und >30 μM fÜr JAK1, JAK2 bzw. JAK3. JAK1-IN-4 hemmt die STAT3-Phosphorylierung in NCI-H 1975-Zellen (IC50, 227 nM).
- GC33046 JAK3-IN-1 JAK3-IN-1 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver JAK3-Inhibitor mit einem IC50 von 4,8 nM. JAK3-IN-1 zeigt Über 180-mal selektiver fÜr JAK3 als JAK1 (IC50 von 896 nM) und JAK2 (IC50 von 1050 nM).
- GC33041 Gusacitinib (ASN-002) Gusacitinib (ASN-002) (ASN-002) ist ein oral aktiver und potenter dualer Inhibitor der Milz-Tyrosin-Kinase (SYK) und der Janus-Kinase (JAK) mit IC50-Werten von 5-46 nM. Gusacitinib (ASN-002) wirkt sowohl bei soliden als auch bei hÄmatologischen Tumorarten gegen Krebs.
- GC33037 Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) Ilginatinib-Hydrochlorid (NS-018-Hydrochlorid) (NS-018-Hydrochlorid) ist ein hochaktiver und oral bioverfÜgbarer JAK2-Inhibitor mit einer IC50 von 0,72 nM, einer 46-, 54- und 31-fachen SelektivitÄt fÜr JAK2 gegenÜber JAK1 (IC50, 33 nM), JAK3 (IC50, 39 nM) und Tyk2 (IC50, 22 nM).
- GC33036 JAK1-IN-3 JAK1-IN-3 (AZD4205) ist ein selektiver JAK1-Inhibitor mit einem IC50 von 73 nM, der JAK2 schwach hemmt (IC50 > 14,7 μ M) und JAK3 kaum hemmt (IC50 > 30 μ M).
- GC33018 Ilginatinib maleate (NS-018 (maleate)) Ilginatinib-Maleat (NS-018 (Maleat)) (NS-018-Maleat) ist ein hochaktiver und oral bioverfÜgbarer JAK2-Inhibitor mit einer IC50 von 0,72 nM, einer 46-, 54- und 31-fachen SelektivitÄt fÜr JAK2 gegenÜber JAK1 (IC50 , 33 nM), JAK3 (IC50, 39 nM) und Tyk2 (IC50, 22 nM).
- GC32809 Ilginatinib (NS-018) Ilginatinib (NS-018) (NS-018) ist ein hochaktiver und oral bioverfÜgbarer JAK2-Inhibitor mit einem IC50 von 0,72 nM, einer 46-, 54- und 31-fachen SelektivitÄt fÜr JAK2 gegenÜber JAK1 (IC50, 33 nM), JAK3 (IC50, 39 nM) und Tyk2 (IC50, 22 nM).
- GC32052 Tyk2-IN-3 Tyk2-IN-3 ist ein Tyk2-Pseudokinase-Inhibitor mit einem IC50 von 485 nM.
- GC32028 BMS-066 BMS-066 ist ein IKKβ/Tyk2-Pseudokinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 9 nM bzw. 72 nM.
- GC32023 Abrocitinib (PF-04965842) Abrocitinib (PF-04965842) (PF-04965842) ist ein potenter, oral aktiver und selektiver JAK1-Inhibitor mit IC50-Werten von 29 und 803 nM fÜr JAK1 bzw. JAK2.
- GC31999 JAK-IN-1 JAK-IN-1 ist ein JAK1/2/3-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,26, 0,8 bzw. 3,2 nM.
- GC31902 JAK3-IN-6 JAK3-IN-6 ist ein potenter, selektiver, irreversibler Inhibitor der Janus-assoziierten Kinase 3 (JAK3) mit einem IC50-Wert von 0,15 nM.
- GC31677 Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate) Oclacitinib-Maleat (PF-03394197-Maleat) (PF-03394197-Maleat) ist ein neuartiger JAK-Inhibitor.
- GC31668 TYK2-IN-2 TyK2-IN-2 (Verbindung 18) ist ein potenter und selektiver TYK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 7 nM, 0,1 μM und 0,05 μM fÜr TYK2 JH2, IL-23 bzw. IFNα.
- GC31660 Delgocitinib (JTE-052) Delgocitinib (JTE-052) (JTE-052) ist ein spezifischer JAK-Inhibitor mit IC50-Werten von 2,8, 2,6, 13 und 58 nM fÜr JAK1, JAK2, JAK3 bzw. Tyk2.
- GC31659 Tyk2-IN-4 (BMS-986165) Tyk2-IN-4 (BMS-986165) (BMS-986165) ist ein hochselektiver, oral bioverfÜgbarer allosterischer TYK2-Inhibitor zur Behandlung von Autoimmunerkrankungen, der selektiv an die TYK2-Pseudokinase (JH2)-DomÄne (IC50=1,0 nM) bindet und blockiert rezeptorvermittelte Tyk2-Aktivierung durch Stabilisierung der regulatorischen JH2-DomÄne.
- GC30601 Propanamide Propanamid ist ein potenter und selektiver JAK-Inhibitor, extrahiert aus dem Patent WO2012122452A1, Verbindung II, und hat das Potenzial fÜr die Behandlung von Hauterkrankungen (wie kutanem Lupus).
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GC19408
FM381
FM-381 is a highly potent and JAK3-selective janus kinase (JAK) inhibitor
- GC19405 PF-06700841 P-Tosylate Brepocitinib (PF-06700841) P-Tosylat ist ein potenter dualer Januskinase 1 (JAK1)- und TYK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 17 nM bzw. 23 nM.
- GC19368 Upadacitinib Upadacitinib (ABT-494) ist ein potenter, oral aktiver und selektiver Januskinase 1 (JAK1)-Inhibitor (IC50=43 nM).
- GC19334 Solcitinib Solcitinib ist ein oral aktiver, kompetitiver, potenter, selektiver JAK1-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 9,8 nM und einer 11-, 55- und 23-fachen SelektivitÄt gegenÜber JAK2, JAK3 bzw. TYK2; Solcitinib wird in der Erforschung der mittelschweren bis schweren Psoriasis vom Plaque-Typ eingesetzt.
- GC19320 SAR-20347 SAR-20347 ist ein Inhibitor von TYK2, JAK1, JAK2 und JAK3 mit IC50-Werten von 0,6, 23, 26 bzw. 41 nM.
- GC19288 PF-06651600 PF-06651600 (PF-06651600) ist ein oral aktiver und selektiver JAK3-Inhibitor mit einem IC50 von 33,1 nM.
- GC19204 Itacitinib Itacitinib (INCB039110) ist ein oral aktiver und selektiver Inhibitor von JAK1 mit einer IC50 von 2 nM fÜr humanes JAK1. Itacitinib zeigt eine >20-fache SelektivitÄt fÜr JAK1 gegenÜber JAK2 und >100-fach gegenÜber JAK3 und TYK2; Itacitinib wird in der Erforschung der Myelofibrose eingesetzt.