- Bestell-Nr. Artikelname Informationen
- GC64988 Grp94 Inhibitor-1 Grp94 Inhibitor-1 ist ein potenter, selektiver Grp94-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 2 nM und einer Über 1000-fachen SelektivitÄt fÜr Grp94 gegenÜber Hsp90α.
- GC38503 HSP27 inhibitor J2 Der HSP27-Inhibitor J2 (J2) ist ein HSP27-Inhibitor, der signifikant eine abnormale HSP27-Dimerbildung induziert und eine Produktion von HSP27-Riesenpolymeren hemmt, wodurch eine Wirkung zur Hemmung einer Chaperonfunktion des HSP27 und zur Verringerung einer Zellschutzfunktion davon ausgeÜbt wird. Der HSP27-Inhibitor J2 (J2) verstÄrkt bemerkenswert die antiproliferative AktivitÄt von 17-AAG und sensibilisiert die Cisplatin-induzierte Wachstumshemmung von Lungenkrebszellen.
-
GC69777
PU-H54
PU-H54 ist ein selektiver Inhibitor von Grp94 und kann für die Erforschung von Brustkrebs verwendet werden. Die Hsp90-Chaperon-Familie umfasst Hsp90α, Hsp90β, Grp94 und Trap-1, die in malignen Tumoren eine wichtige Rolle spielen.
- GC66059 YZ129 YZ129 ist ein Inhibitor des HSP90-Calcineurin-NFAT-Signalwegs gegen Glioblastom und bindet direkt an das Hitzeschockprotein 90 (HSP90) mit einem IC50 von 820 nM bei der NFAT-Kerntranslokation. Der YZ129-induzierte GBM-Zellzyklusarrest in der G2/M-Phase fÖrdert die Apoptose und hemmte die Proliferation und Migration von Tumorzellen.
-
GC65318
BOLD-100
BOLD-100 ist ein Antikrebsmittel auf Rutheniumbasis. BOLD-100 hemmt auch die durch Stress induzierte Hochregulierung von GRP78, stört das Endoplasmatische-Retikulum-(ER)-Homöostase und löst ER-Stress und eine ungefaltete Proteinantwort (UPR) aus. BOLD-100 greift in das komplexe Zusammenspiel zwischen der ER-Stressreaktion, Lysosomendynamik und Autophagieausführung ein.
- GC64795 Geldanamycin-FITC Geldanamycin-FITC, eine Geldanamycin-Fluoreszenzsonde, kann in einem Fluoreszenzpolarisationsassay fÜr HSP90-Inhibitoren verwendet werden.
- GC64714 NCT-58 NCT-58 ist ein potenter Inhibitor des C-terminalen HSP90. NCT-58 induziert aufgrund seiner Ausrichtung auf die C-terminale Region keine Hitzeschockreaktion (HSR) und ruft AntitumoraktivitÄt Über die gleichzeitige Herunterregulierung von Mitgliedern der HER-Familie sowie Hemmung der Akt-Phosphorylierung hervor. NCT-58 tÖtet Trastuzumab-resistente Brustkrebs-Stammzellen. NCT-58 induziert Apoptose in HER2-positiven Brustkrebszellen.
- GC64685 SNX-0723 SNX-0723 ist ein starker Hsp90-Inhibitor mit Anti-Plasmodium-AktivitÄt.
- GC63796 116-9e 116-9e (MAL2-11B) ist ein Hsp70-Co-Chaperon-DNAJA1-Inhibitor.
- GC43649 Falcarinol Falcarinol (Panaxynol) ist ein natÜrlicher, oral aktiver Hsp90-Inhibitor, der sowohl auf den N-Terminus als auch auf den C-Terminus von Hsp90 mit begrenzter ToxizitÄt abzielt. Falcarinol (Panaxynol) induziert Apoptose.
- GC41955 17-DMAG 17-DMAG (17-DMAG) ist ein potenter Inhibitor von Hsp90, der an Hsp90 mit einem EC50 von 62 ± bindet; 29 nM.
-
GC19548
Rocaglamide
Rocaglamide is a potent NF-κB activation inhibitor.
- GC34634 JG-98 JG-98, ein Inhibitor des allosterischen Hitzeschockproteins 70 (Hsp70), der fest an eine konservierte Stelle auf Hsp70 bindet und die Hsp70-Bag3-Interaktion unterbricht. JG-98 zeigt Anti-Krebs-AktivitÄten, die sowohl Krebszellen als auch Tumor-assoziierte Makrophagen betreffen.
- GC34539 Col003 Col003 ist ein selektiver und wirksamer Inhibitor vonHsp47 und bindet kompetitiv an die Kollagenbindungsstelle von Hsp47 (IC50 = 1,8μM).
- GC33286 TAS-116 TAS-116 (TAS-116) ist ein orales bioverfÜgbares, ATP-kompetitives, hochspezifisches HSP90&7#945;/HSP90β Inhibitor (Kis von 34,7 nM bzw. 21,3 nM), ohne andere Proteine der HSP90-Familie wie GRP94 zu inhibieren. TAS-116 zeigt eine geringere AugentoxizitÄt.
- GC32965 Ethoxyquin Ethoxyquin ist ein Antioxidans, das seit vielen Jahren in Tierfutter verwendet wird, und auch ein Inhibitor des Hitzeschockproteins 90 (Hsp90).
- GC31118 KU-32 KU-32 ist ein neuartiger, auf Novobiocin basierender Hsp90-Inhibitor, der vor neuronalem Zelltod schÜtzen kann.
- GC19215 KRIBB11 KRIBB11 ist ein Inhibitor des Hitzeschockfaktors 1 (HSF1) mit einem IC50-Wert von 1,2 μM.
- GC19188 HA15 HA15 ist ein potenter und spezifischer Inhibitor von ER-Chaperon BiP/GRP78/HSPA5, hemmt die ATPase-AktivitÄt von BiP mit krebshemmender AktivitÄt.
- GC19121 Debio 0932 Debio 0932 (CUDC-305) ist ein oral aktiver HSP90-Inhibitor mit IC50-Werten von 100 und 103 nM fÜr HSP90α bzw. HSP90β.
- GC19094 CCT251236 CCT251236 ist ein oral verfÜgbarer Pirin-Ligand aus einem phÄnotypischen Screening des Hitzeschock-Transkriptionsfaktors 1 (hsf1) mit einem IC50 von 19 nM zur Hemmung der HSF1-vermittelten HSP72-Induktion.
-
GC11912
PF-04929113 (SNX-5422)
Hsp90 inhibitor,potent and selective
- GC13414 AT13387 AT13387 (AT13387) ist ein langwirksamer Hsp90-Inhibitor der zweiten Generation mit einem Kd von 0,71 nM.
- GC14411 Apoptozole Apoptozol (Apoptose-Aktivator VII) ist ein Inhibitor der ATPase-DomÄne von Hsc70 und Hsp70 mit Kds von 0,21 bzw. 0,14 μM und kann Apoptose induzieren.
- GC10223 CCT018159 CCT018159, ein 3,4-Diarylpyrazoleresorcin, ist ein ATP-kompetitiver HSP90-ATPase-AktivitÄtsinhibitor mit IC50-Werten von 3,2 und 6,6 μM fÜr menschliches Hsp90β bzw. Hefe-Hsp90. CCT018159 verursachte Zellzytostase in Verbindung mit einem G1-Arrest und induziert Apoptose. CCT018159 hemmt SchlÜsselfunktionen von Endothel- und Tumorzellen, die an Invasion und Angiogenese beteiligt sind.
-
GC13307
PU-WS13
Grp94-spezifischer Hsp90-Inhibitor
- GC11930 KNK437 KNK437 ist ein HSP-Inhibitor und hemmt die Induktion von HSP105, HSP70 und HSP40.
- GC11973 HSP990 (NVP-HSP990) HSP990 (NVP-HSP990) ist ein potenter und selektiver Hsp90-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,6, 0,8 und 8,5 nM fÜr Hsp90α, Hsp90β bzw. Grp94.
- GC17822 CH5138303 CH5138303 ist ein potenter und oral aktiver Hsp90-Inhibitor.
- GC17751 MKT 077 MKT 077 ist ein Rhodacyanin-Farbstoff und auch ein Inhibitor des Hitzeschockproteins 70 (Hsp70), der eine signifikante Antitumoraktivität aufweist.
- GC13105 NMS-E973 NMS-E973 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von HSP90. NMS-E973 bindet an die ATP-Bindungsstelle von Hsp90α mit einer DC50 von <10 nM. NMS-E973 ist in der Lage, die Blut-Hirn-Schranke (BBB) zu Überwinden. Antitumorwirksamkeit.
- GC13556 VER-49009 VER-49009 ist ein Hsp90-Inhibitor mit einem IC50 von 25 nM und einem Kd von 78 nM.
- GC10501 VER-50589 VER-50589 ist ein Hsp90-Inhibitor mit einem IC50 von 21 nM und einem Kd von 4,5 nM.
- GC12301 Mizoribine Mizoribin (NSC 289637), ein Imidazol-Nucleosid, hemmt die HCV-RNA-Replikation mit einer IC50 von etwa 100 μM fÜr die Anti-HCV-AktivitÄt.
- GC13044 17-DMAG (Alvespimycin) HCl 17-DMAG (Alvespimycin) HCl (17-DMAG Hydrochlorid; KOS-1022; BMS 826476) ist ein potenter Inhibitor von Hsp90, der an Hsp90 mit einem EC50 von 62±29 nM bindet.