HSP27 inhibitor J2 (Synonyms: J2) |
Katalog-Nr.GC38503
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HSP27 inhibitor J2 hemmt HSP27 und induziert erheblich die abnorme Dimer-Bildung von HSP27 sowie die Produktion von HSP27-Makropolymeren.
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Cas No.: 2133499-85-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
HSP27 inhibitor J2 hemmt HSP27 und induziert erheblich die abnorme Dimer-Bildung von HSP27 sowie die Produktion von HSP27-Makropolymeren[1-3].
J2(10 µM J2;12 Stunden) zeigte eine stärkere Vernetzungsaktivität von HSP27 in Lungenkrebszellen mit hoher HSP27-Expression und eine relativ geringe Zytotoxizität[1-3].
Die Behandlung mit J2(15 mg/kg; i.p; jeden zweiten Tag nach Bestrahlung über 14 Tage) hemmte erheblich die Infiltration von Immunzellen in das Lungengewebe. Bei mit J2 behandelten Mäusen konnte die Strahlen-induzierte Atemnot rückgängig gemacht werden. J2 hemmte die durch ionisierende Strahlung induzierte Lungenfibrose bei Mäusen[5-6].
References:
[1]. Hwang SY, Kwak SY, et,al. Synthesis and biological effect of chrom-4-one derivatives as functional inhibitors of heat shock protein 27. Eur J Med Chem. 2017 Oct 20;139:892-900. doi: 10.1016/j.ejmech.2017.08.065. Epub 2017 Sep 1. PMID: 28869891.
[2]. Garrido C, Bruey JM, et,al. HSP27 inhibits cytochrome c-dependent activation of procaspase-9. FASEB J. 1999 Nov;13(14):2061-70. doi: 10.1096/fasebj.13.14.2061. PMID: 10544189.
[3]. Younghwa Na, et al. Methods for treating pulmonary fibrosis using chromenone derivatives.
[4]. Choi B, Choi SK, et,al. Sensitization of lung cancer cells by altered dimerization of HSP27. Oncotarget. 2017 Oct 31;8(62):105372-105382. doi: 10.18632/oncotarget.22192. PMID: 29285257; PMCID: PMC5739644.
[5]. Kim JY, An YM, et,al. HSP27 inhibitor attenuates radiation-induced pulmonary inflammation. Sci Rep. 2018 Mar 8;8(1):4189. doi: 10.1038/s41598-018-22635-9. PMID: 29520071; PMCID: PMC5843649.
[6]. Kim JY, Jeon S, et,al. The Hsp27-Mediated IkBα-NFκB Signaling Axis Promotes Radiation-Induced Lung Fibrosis. Clin Cancer Res. 2019 Sep 1;25(17):5364-5375. doi: 10.1158/1078-0432.CCR-18-3900. Epub 2019 May 24. PMID: 31126962.
| Zellexperiment [1]: | |
Zelllinien | NCI-H460-Zellen |
Vorbereitungsmethode | Die Zellen wurden 12 Stunden lang mit J2 in einer Konzentration von 10 µM behandelt. |
Reaktionsbedingungen | 10 µM J2;12 Stunden |
Anwendungen | J2 zeigte eine stärkere HSP27-Quervernetzungs-Aktivität in Lungenkrebszellen mit hoher HSP27-Expression. |
| Tierversuch [2]: | |
Tiermodelle | Männliche C57BL/6-Mäuse |
Vorbereitungsmethode | Mäusen wurde eine Einzeldosis von 75 Gy in der linken Lunge als Einzelfraktion verabreicht. Dann wurden jeden zweiten Tag nach der Bestrahlung 15 mg/kg J2 intraperitoneal verabreicht. |
Dosierungsform | 15 mg/kg; i.p; jeden zweiten Tag nach Bestrahlung über 14 Tage. |
Anwendungen | Die Behandlung mit J2 hemmte die Infiltration von Immunzellen in das Lungengewebe erheblich. |
References: | |
| Cas No. | 2133499-85-9 | SDF | |
| Überlieferungen | J2 | ||
| Canonical SMILES | O=C1C=C(C)OC2=C1C(O)=CC(OCC3SC3)=C2 | ||
| Formula | C13H12O4S | M.Wt | 264.3 |
| Löslichkeit | DMSO: 25 mg/mL (94.59 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.7836 mL | 18.9179 mL | 37.8358 mL |
| 5 mM | 756.7 μL | 3.7836 mL | 7.5672 mL |
| 10 mM | 378.4 μL | 1.8918 mL | 3.7836 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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- Purity: >99.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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