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- GC35717 c-met-IN-1 c-met-IN-1 (Verbindung 16) ist ein potenter und selektiver c-Met-Inhibitor mit einer IC50 von 1,1 nM und AntitumoraktivitÄt.
- GC35705 c-Kit-IN-2 c-Kit-IN-2 ist ein c-KIT-Inhibitor mit einem IC50 von 82 nM, zeigt Überlegene antiproliferative AktivitÄten gegen alle drei GIST-Zelllinien, GIST882, GIST430 und GIST48, mit GI50s von 3, 1 und 2 nM, beziehungsweise.
- GC35685 CHMFL-KIT-033 CHMFL-KIT-033 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der c-KIT T670I-Mutante fÜr gastrointestinale Stromatumoren (GISTs) mit einem IC50 von 0,045 μM.
- GC35684 CHMFL-EGFR-202 CHMFL-EGFR-202 ist ein potenter, irreversibler Inhibitor der mutierten Kinase des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR) mit IC50-Werten von 5,3 nM und 8,3 nM fÜr arzneimittelresistente mutierte EGFR-T790M- bzw. WT-EGFR-Kinasen. CHMFL-EGFR-202 zeigt eine etwa 10-fache SelektivitÄt fÜr EGFR L858R/T790M gegenÜber dem EGFR-Wildtyp in Zellen. CHMFL-EGFR-202 nimmt eine kovalente „DFG-in-C-Helix-out"-Bindungskonformation mit EGFR an, mit starken antiproliferativen Wirkungen gegen EGFR-Mutanten-getriebene nicht-kleinzellige Lungenkrebs-Zelllinien (NSCLC).
- GC35682 CHMFL-ABL/KIT-155 CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; Verbindung 34) ist ein hochpotenter und oral aktiver ABL/c-KIT-Doppelkinase-Inhibitor vom Typ II (IC50s von 46 nM bzw. 75 nM) und es zeigt auch signifikante inhibitorische AktivitÄten gegenÜber BLK (IC50=81 nM), CSF1R (IC50=227 nM), DDR1 (IC50=116 nM), DDR2 (IC50=325 nM), LCK (IC50=12 nM) und PDGFRβ (IC50= 80 nM) Kinasen. CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) stoppt das Fortschreiten des Zellzyklus und induziert Apoptose.
- GC35666 c-Fms-IN-9 c-Fms-IN-9 ist ein c-FMS-Inhibitor, extrahiert aus Patent WO2014145023A1, Verbindungsbeispiel 7. c-Fms-IN-9 hemmt unphosphorylierte c-FMS-Kinase (uFMS) und uKIT mit IC50s von < 0,01 μM und 0,1-1 μM.
- GC35665 c-Fms-IN-8 c-Fms-IN-8 (Verbindung 4a) ist ein Kolonie-stimulierender Faktor-1-Rezeptor (CSF-1R, c-FMS) Typ II-Inhibitor mit einem IC50 von 9,1 nM.
- GC35664 c-Fms-IN-3 c-Fms-IN-3 ist ein neuartiger c-Fms-Kinase-Inhibitor mit Potenzial als entzÜndungshemmendes und antirheumatisches Mittel.
- GC35663 c-Fms-IN-10 c-Fms-IN-10 ist das Derivat von Thieno [3,2-d] Pyrimidin, einem Kinase-Inhibitor von FMS (Colony Stimulating Factor-1 Receptor, CSF-1R) mit einem IC50 von 2 nM.
- GC35652 CEP-28122 mesylate salt CEP-28122-Mesylatsalz, ein Diaminopyrimidin-Derivat, ist ein potenter, selektiver und oral bioverfÜgbarer ALK-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 1,9 nM fÜr rekombinante ALK-Kinase-AktivitÄt. CEP-28122 hat AntitumoraktivitÄt in experimentellen Modellen von ALK-positiven menschlichen Krebsarten. CEP-28122-Mesylatsalz hat eine gute pharmakodynamische und pharmakokinetische AktivitÄt.
- GC35651 Cenisertib Cenisertib (AS-703569) ist ein ATP-kompetitiver Multi-Kinase-Inhibitor, der die AktivitÄt von Aurora-Kinase-A/B, ABL1, AKT, STAT5 und FLT3 blockiert. Cenisertib induziert starke wachstumshemmende Wirkungen, indem es die AktivitÄt mehrerer verschiedener molekularer Ziele in neoplastischen Mastzellen (MC) blockiert. Cenisertib hemmt das Tumorwachstum in Xenograft-Modellen von Pankreas-, Brust-, Dickdarm-, Eierstock- und Lungentumoren und LeukÄmie.
- GC35545 BPR1K871 BPR1K871 ist ein potenter und selektiver dualer FLT3/AURKA-Inhibitor mit IC50-Werten von 19 nM und 22 nM fÜr FLT3 bzw. AURKA und fungiert als prÄklinischer Entwicklungskandidat fÜr die Krebstherapie.
- GC35544 BPR1J-097 Hydrochloride BPR1J-097 Hydrochlorid ist ein neuartiger und potenter FLT3-Inhibitor mit einem IC50 von 11nM.
- GC35462 Bafetinib Bafetinib ist ein potenter und oral aktiver Lyn/Bcr-Abl-Tyrosinkinase-Inhibitor. Bafetinib verstÄrkt die AktivitÄten mehrerer proapoptotischer Bcl-2-Homologie (BH)3-Only-Proteine (Bim, Bad, Bmf und Bik) und induziert die Apoptose in Ph+-LeukÄmiezellen Über den von der Bcl-2-Familie regulierten intrinsischen Apoptoseweg.
- GC35436 AV-412 free base Die freie Base von AV-412 (freie Base von MP-412) ist ein EGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,75, 0,5, 0,79, 2,3, 19 nM fÜr EGFR, EGFRL858R, EGFRT790M, EGFRL858R/T790M bzw. ErbB2.
- GC35435 AV-412 AV-412 (MP412) ist ein EGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,75, 0,5, 0,79, 2,3, 19 nM fÜr EGFR, EGFRL858R, EGFRT790M, EGFRL858R/T790M bzw. ErbB2.
- GC35315 AMG 925 HCl AMG 925 HCl ist ein potenter, selektiver und oral verfÜgbarer dualer FLT3/CDK4-Inhibitor mit IC50-Werten von 2±1 nM bzw. 3±1 nM.
- GC35290 ALK-IN-6 ALK-IN-6 (Verbindung 11) ist ein oral bioverfÜgbarer Inhibitor der anaplastischen Lymphomkinase (ALK) mit IC50-Werten von 71 nM, 18,72 nM und 36,81 nM fÜr ALK wild, ALK F1196M bzw. ALK F1174L.
- GC35289 ALK-IN-5 ALK-IN-5 ist ein potenter, selektiver und in das Gehirn eindringender Inhibitor der anaplastischen Lymphomkinase (ALK) mit einem IC50 von 2,9 nM.
- GC35280 Alectinib Hydrochloride Alectinib-Hydrochlorid (CH5424802-Hydrochlorid; RO5424802-Hydrochlorid; AF-802-Hydrochlorid) ist ein potenter, selektiver und oral verfÜgbarer ALK-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 1,9 nM und einem Kd-Wert von 2,4 nM (auf ATP-kompetitive Weise) und hemmt auch ALK F1174L und ALK R1275Q mit IC50s von 1 nM bzw. 3,5 nM. Alectinib zeigt eine effektive Penetration in das Zentralnervensystem (ZNS).
- GC35263 AG-13958 AG-13958 (AG-013958), ein potenter VEGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor, wird zur Behandlung von choroidaler Neovaskularisation im Zusammenhang mit altersbedingter Makuladegeneration (AMD) eingesetzt.
- GC35225 AC710 Mesylate AC710-Mesylat ist ein potenter PDGFR-Inhibitor mit Kds von 0,6, 1,57, 1, 1,3, 1,0 nM fÜr FLT3, CSF1R, KIT, PDGFRα bzw. PDGFRβ.
- GC35213 A-770041 A-770041 ist ein selektiver und oral aktiver Lck-Inhibitor der Src-Familie.
- GC35209 A 419259 A 419259 ist ein Breitband-Pyrrolo-Pyrimidin-Inhibitor, der entwickelt wurde, um die SelektivitÄt gegenÜber der Src-Familie mit IC50 von 9 nM, <3 nM und <3 nM fÜr Src, Lck bzw. Lyn zu verbessern.
- GC44958 SU 5205 SU 5205 ist ein Inhibitor von VEGFR2 (FLK-1) mit einem IC50 von 9,6 μM.
- GC44613 PF-6274484 PF-6274484 ist ein potenter EGFR-Inhibitor mit Kis von 0,14 nM und 0,18 nM fÜr EGFR-L858R/T790M bzw. WT-EGFR. PF-6274484 hemmt die EGFR-L858R/T790M-Autophosphorylierung in H1975-Tumorzellen und EGFR-WT in A549-Tumorzellen mit IC50-Werten von 6,6 bzw. 5,8 nM.
- GC44585 PD 174265 PD 174265 ist ein potenter, zellgÄngiger, reversibler und selektiver EGFR-Inhibitor mit einem IC50 von 450 pM.
- GC44047 LDN-192960 (hydrochloride) LDN-192960 is an inhibitor of haspin protein kinase and dual-specificity tyrosine-(Y)-phosphorylation regulated kinase 2 (DYRK2) with IC50 values of 10 and 48 nM, respectively.
- GC43885 Hypothemycin Hypothemycin, ein Pilz-Polyketid, ist ein Multikinase-Inhibitor mit Kis von 10/70 nM, 17/38 nM, 90 nM, 900 nM/1,5 μM und 8,4/2,4 μM fÜr VEGFR2/VEGFR1, MEK1/MEK2, FLT-3, PDGFRβ/PDGFRa bzw. ERK1/ERK2.
- GC43198 CAY10717 CAY10717 is a multi-targeted kinase inhibitor that exhibits greater than 40% inhibition of 34 of 104 kinases in an enzymatic assay at a concentration of 100 nM.
- GC42887 Axitinib Sulfoxide Axitinib sulfoxide is a major inactive metabolite of the tyrosine kinase inhibitor axitinib.
- GC42884 Avitinib Avitinib (AC0010) ist ein irreversibler, mutantenselektiver EGFR-Inhibitor, der EGFR-T790M-Resistenzmutationen bei nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC) wirksam hemmt. Abivertinib ist ebenfalls ein neuartiger BTK-Hemmer.
- GC41631 BPIQ-I BPIQ-I is a quinazoline that inhibits the tyrosine kinase activity of the epidermal growth factor receptor (IC50 = 0.025 nM).
- GC41329 Pacritinib FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) and Janus kinase 2 (JAK2) are tyrosine kinases that mediate cytokine signaling and are frequently mutated in cancers, particularly acute myeloid leukemia.
- GC40915 PKI-166 PKI-166 ist ein potenter, selektiver und oral bioverfÜgbarer EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einem IC50 von 0,7 nM.
- GC40755 SU 5214 SU 5214 ist ein potenter VEGFR2-Inhibitor, extrahiert aus dem Patent US5834504A, SU 5214, hat IC50-Werte von 14,8 µM (FLK-1) bzw. 36,7 µM (EGFR).
- GC40623 NBI 31772 NBI 31772 ist der potente und nicht selektive Inhibitor von IGFBP mit einem Ki-Wert von 47 nM.
- GC40547 RK-20448 RK-20448 is an ATP-competitive inhibitor of Lck, Src, KDR/VEGF2R, and Tie-2 (IC50s = 0.24, 1.19, 10.74, and 5.85 μM, respectively).
- GC19547 LOXO-292 LOXO-292 (LOXO-292) ist ein potenter, selektiver RET-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 14,0 nM, 24,1 nM und 530,7 nM fÜr RET (WT), RET (V804M) bzw. RET (G810R). LOXO-292 hat AntikrebsaktivitÄt.
- GC34847 TX1-85-1 TX1-85-1 ist ein irreversibler Her3 (ErbB3)-Inhibitor mit einem IC50 von 23 nM. TX1-85-1 ist auch der erste selektive Her3-Ligand, der eine kovalente Bindung mit Cys721 eingeht, das sich in der ATP-Bindungsstelle von Her3 befindet. TX1-85-1 induziert den teilweisen Abbau des Her3-Proteins und schwÄcht die Her3-abhÄngige SignalÜbertragung ab.
- GC34811 SRI 31215 TFA SRI 31215 (TFA) ist ein Triplex-Inhibitor von Matriptase/Hepsin/Hepatozyten-Wachstumsfaktor-Aktivator (HGFA) und imitiert die AktivitÄt von HAI-1/2 (endogene Inhibitoren der HGF-Aktivierung). SRI 31215 hat eine starke inhibitorische AktivitÄt gegen Matriptase, Hepsin und HGFA mit IC50-Werten von 0,69 μM, 0,65 μM bzw. 0,30 μM. SRI 31215 kann fÜr die Krebsforschung verwendet werden.
- GC34809 SPP-86 SPP-86 ist ein potenter und selektiver zellgÄngiger Inhibitor der RET-Tyrosinkinase mit einem IC50 von 8 nM. SPP-86 hemmt die RET-induzierte Phosphatidylinositid-3-Kinasen (PI3K)/Akt- und MAPK-Signalgebung und hemmt auch die RET-induzierte Östrogenrezeptorα (ERα)-Phosphorylierung in MCF7-Zellen.
- GC34708 Pexidartinib hydrochloride Pexidartinib-Hydrochlorid (PLX-3397-Hydrochlorid) ist ein potenter, oral aktiver, selektiver und ATP-kompetitiver Kolonie-stimulierender Faktor 1-Rezeptor (CSF1R oder M-CSFR) und c-Kit-Inhibitor mit IC50-Werten von 20 bzw. 10 nM. Pexidartinib-Hydrochlorid weist eine 10- bis 100-fache SelektivitÄt fÜr c-Kit und CSF1R gegenÜber anderen verwandten Kinasen auf. Pexidartinib-Hydrochlorid induziert Zellapoptose und wirkt gegen Krebs.
- GC34529 c-Fms-IN-1 c-Fms-IN-1 ist ein FMS-Kinase-Inhibitor mit einem IC50 von 0,0008 μM.
- GC34488 BI-4464 BI-4464 ist ein hochselektiver ATP-kompetitiver Inhibitor von PTK2/FAK mit einem IC50 von 17 nM. Ein PTK2-Ligand fÜr PROTAC.
- GC34476 ASP5878 ASP5878 ist ein oral aktiver Inhibitor von FGFR 1, 2, 3 und 4 mit IC50-Werten von 0,47 nM, 0,6 nM, 0,74 nM und 3,5 nM fÜr die KinaseaktivitÄt von FGFR 1, 2, 3 und 4. ASP5878 hat eine potenzielle antineoplastische AktivitÄt.
- GC40085 Pazopanib-d6 Pazopanib-d6 (GW786034-d6) ist das Deuterium mit der Bezeichnung Pazopanib. Pazopanib (GW786034) ist ein neuartiger Multi-Target-Inhibitor von VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, c-Kit, FGFR1 und c-Fms mit IC50-Werten von 10, 30, 47, 84, 74, 140 bzw. 146 nM.
- GC40054 CCT241161 CCT241161 ist ein oral aktiver pan-RAF-Inhibitor mit IC50-Werten von 3, 6, 10, 15 und 30 nM fÜr LCK, CRAF, SRC, V600E-BRAF bzw. BRAF. CCT241161 zeigt eine gute AktivitÄt bei Melanomen mit BRAF- und NRAS-Mutation. CCT241161 zeigt auch AntikrebszellproliferationsaktivitÄt.
- GC34210 Pertuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody) Pertuzumab, auch als Anti-Human HER2 humanisierter Antikörper bekannt, gehört zu einer neuen Klasse von Wirkstoffen, die als HER-Dimerisationsinhibitoren bezeichnet werden und bindet starr an Domäne II des erbB2-Rezeptors.
- GC34159 Ilorasertib (ABT-348) Ilorasertib (ABT-348) (ABT-348) ist ein potenter, oral aktiver und ATP-kompetitiver Aurora-Inhibitor mit IC50-Werten von 116, 5, 1 nM fÜr Aurora A, Aurora B bzw. Aurora C. Ilorasertib (ABT-348) ist auch ein starker VEGF- und PDGF-Hemmer. Ilorasertib (ABT-348) hat das Potenzial fÜr die Erforschung der akuten myeloischen LeukÄmie (AML) und des myelodysplastischen Syndroms (MDS).
- GC34126 NVP-ACC789 (ACC-789) NVP-ACC789 (ACC-789) ist ein Inhibitor von humanem VEGFR-1, VEGFR-2 (Maus-VEGFR-2), VEGFR-3 und PDGFR-β mit IC50s von 0,38, 0,02 (0,23), 0,18, 1,4 μM.
- GC34119 1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride) 1-Naphthyl PP1-Hydrochlorid (1-NA-PP 1 -Hydrochlorid) (1-NA-PP 1 -Hydrochlorid) ist ein selektiver Inhibitor von Kinasen der src-Familie. 1-Naphthyl PP1-Hydrochlorid (1-NA-PP 1-Hydrochlorid) hemmt v-Src und c-Fyn, c-Abl, CDK2 und CAMK II mit IC50-Werten von 1,0, 0,6, 0,6, 18 bzw. 22 μM.
- GC34109 Tirbanibulin Mesylate (KX2-391 (Mesylate)) Tirbanibulin-Mesylat (KX2-391 (Mesylat)) (KX2-391-Mesylat) ist ein Inhibitor von Src, der auf die Peptidsubstratstelle von Src abzielt, mit einem GI50 von 9-60 nM in Krebszelllinien.
- GC34105 PD153035 Hydrochloride (ZM 252868) A highly potent EGFR inhibitor
- GC34077 Vecabrutinib (SNS-062) Vecabrutinib (SNS-062) (SNS-062) ist ein potenter, nichtkovalenter BTK- und ITK-Inhibitor mit Kd-Werten von 0,3 nM bzw. 2,2 nM. Vecabrutinib (SNS-062) zeigt einen IC50 von 24 nM fÜr ITK.
- GC34067 Rogaratinib (BAY1163877) Rogaratinib (BAY1163877) (BAY1163877) ist ein potenter und selektiver Inhibitor des Fibroblasten-Wachstumsfaktor-Rezeptors (FGFR).
- GC34026 Tyrosine kinase-IN-1 Tyrosinkinase-IN-1 ist ein Multi-Targeting-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 4, 20, 4, 2 nM fÜr KDR, Flt-1, FGFR1 bzw. PDGFRα.
- GC33874 R112 R112 ist ein schneller und reversibler Inhibitor der Milz-Tyrosinkinase (Syk)-Kinase.
- GC33840 SU1498 (AG 1498) SU1498 (AG 1498) (AG 1498) ist ein selektiver Inhibitor des VEGFR2; hemmt Flk-1 mit einem IC50-Wert von 700 nM.
- GC33519 2,5-Dihydroxybenzoic acid 2,5-DihydroxybenzoesÄure ist ein Derivat von BenzoesÄure und ein starker Inhibitor von Fibroblasten-Wachstumsfaktoren.
- GC33368 BCR-ABL-IN-2 BCR-ABL-IN-2 ist ein Inhibitor der BCR-ABL1-Tyrosinkinase mit IC50-Werten von 57 nM, 773 nm fÜr ABL1native bzw. ABL1T315I.
- GC33352 CP-547632 CP-547632 ist ein oral aktiver, ATP-kompetitiver und potenter VEGFR-2- und FGF-Kinasen-Inhibitor mit IC50-Werten von 11 nM bzw. 9 nM. CP-547632 ist selektiv fÜr VEGFR2 und bFGF gegenÜber EGFR, PDGFRβ und verwandten Tyrosinkinasen (TKs). CP-547632 hat eine Antitumorwirkung.
- GC33351 CZC-8004 (CZC-00008004) CZC-8004 (CZC-00008004) (CZC-00008004), ein Aminopyrimidin, ist ein Pan-Kinase-Inhibitor. CZC-8004 (CZC-00008004) kann eine Reihe von Tyrosinkinasen binden, einschließlich EGFR und VEGFR2 mit IC50-Werten von 650 bzw. 437 nM.
- GC33343 BCR-ABL-IN-1 BCR-ABL-IN-1 ist ein Inhibitor der BCR-ABL-Tyrosinkinase mit einem pIC50 von 6,46 und kann in der Erforschung der chronischen myeloischen LeukÄmie verwendet werden.
- GC33297 DDR1-IN-3 DDR1-IN-3 ist ein selektiver Discoidin Domain Receptor 1 (DDR1)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 9,4 nM. DDR1-IN-3 hemmt auch die TRK-Familie.
- GC33273 TAS-115 mesylate (TAS-115 methanesulfonate) Pamufetinib (TAS-115)-Mesylat ist ein potenter, auf VEGF- und Hepatozyten-Wachstumsfaktor-Rezeptor (c-Met/HGFR) gerichteter Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 30 und 32 nM fÜr rVEGFR2 bzw. rMET.
- GC33271 R916562 R916562 ist ein oral aktiver und selektiver Axl/VEGF-R2-Inhibitor mit IC50-Werten von 136 nM bzw. 24 nM. R916562 hat Anti-Angiogenese und Anti-Metastasierung.
- GC33266 JNJ-38877618 JNJ-38877618 ist ein potenter, hochselektiver, oral bioverfÜgbarer Met-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 2 bzw. 3 nM fÜr Wildtyp- bzw. Mutanten-Met.
- GC33246 AZD3229 Tosylate AZD3229 Tosylate ist ein potenter pan-KIT-mutanter Inhibitor zur Behandlung von gastrointestinalen Stromatumoren.
- GC33241 CSF1R-IN-1 CSF1R-IN-1 ist ein CSF1R-Inhibitor mit einem IC50 von 0,5 nM.
- GC33203 c-Met-IN-2 c-Met-IN-2 ist ein potenter, selektiver und oral verfÜgbarer c-Met-Inhibitor mit einer IC50 von 0,6 nM und AntitumoraktivitÄt.
- GC33195 EGFR-IN-2 EGFR-IN-2 ist ein nicht-kovalenter, irreversibler, mutantenselektiver EGFR-Inhibitor der zweiten Generation.
- GC33192 Selpercatinib A RET kinase inhibitor
- GC33190 Ensartinib (X-396) Ensartinib (X-396) (X-396) ist ein potenter und dualer ALK/MET-Inhibitor mit IC50-Werten von <0,4 nM bzw. 0,74 nM.
- GC33189 SAR125844 SAR125844 ist ein potenter, hochselektiver, reversibler und ATP-kompetitiver MET-Rezeptor-Tyrosinkinase (RTK)-Inhibitor mit einem IC50 von 4,2 nM. Zeigt die Hemmung der MET-Autophosphorylierung in zellbasierten Assays.
- GC33181 T338C Src-IN-2 T338C Src-IN-2 ist ein potenter mutanter c-Src T338C-Kinase-Inhibitor mit IC50 von 317 nM; hemmt auch T338C/V323A und T338C/V323S mit IC50 von 57 nM/19 nM.
- GC33173 TAS-115 TAS-115 (TAS-115) ist ein potenter VEGFR- und Hepatozyten-Wachstumsfaktor-Rezeptor (c-Met/HGFR)-gerichteter Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 30 und 32 nM fÜr rVEGFR2 bzw. rMET.
- GC33172 BGB-102 (JNJ-26483327) BGB-102 (JNJ-26483327) ist ein potenter Multi-Kinase-Inhibitor gegen EGFR, HER2 und HER4 mit IC50-Werten von 9,6 nM, 18 nM bzw. 40,3 nM.
- GC33171 ZD-4190 ZD-4190 ist ein potenter, oral verfÜgbarer Inhibitor des vaskulÄren endothelialen Zellwachstumsfaktor-Rezeptors 2 (VEGFR2) und des epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptors (EGFR), der zur Behandlung von Krebs eingesetzt wird.
- GC33168 T338C Src-IN-1 T338C Src-IN-1 ist ein potenter Mutant-Src T338C-Inhibitor; zeigte die stÄrkste Hemmung von T338C (IC50 = 111 nM) im Vergleich zu WT c-Src (10-facher Anstieg).
- GC33141 SKLB4771 (FLT3-IN-1) SKLB4771 (FLT3-IN-1) ist ein potenter und selektiver Flt3-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 10 nM. SKLB4771 (FLT3-IN-1) reguliert die Phosphorylierung von FLT3/STAT5/ERK herunter, blockiert die Zellproliferation und induziert Apoptose im Tumorgewebe.
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GC33112
CH7057288
CH7057288 ist ein potenter und selektiver TRK-Inhibitor.
- GC33096 AST2818 mesylate Alflutinib (Furmonertinib) Mesylat ist ein potenter EGFR-Inhibitor. Alflutinib (Furmonertinib)-Mesylat hemmt aktive EGFR-Mutationen sowie die T790M-erworbene resistente Mutation. Alflutinib (Furmonertinib)-Mesylat hat das Potenzial fÜr die Erforschung von Krebserkrankungen, insbesondere nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC).
- GC33090 AZ-23 (AZ23) AZ-23 (AZ23) ist ein ATP-kompetitiver und oral bioverfÜgbarer Trk-Kinase-A/B/C-Inhibitor mit IC50-Werten von 2 nM (TrkA), 8 nM (TrkB), 24 nM (FGFR1), 52 nM (Flt3), 55 nM (Ret), 84 nM (MuSk), 99 nM (Lck).
- GC33087 2,4-Pyrimidinediamine with linker 2,4-Pyrimidindiamin mit Linker ist ein VEGFR2-Inhibitor, extrahiert aus dem Patent WO2013055780A1, Seite 69.
- GC33086 LDN-192960 LDN-192960 ist ein Inhibitor von Haspin und Dual-SpezifitÄts-Tyrosin-regulierter Kinase 2 (DYRK2) mit IC50-Werten von 10 nM bzw. 48 nM.
- GC33064 CG-806 (Luxeptinib) CG-806 (Luxeptinib) (CG-806) ist ein oral aktiver, reversibler, erstklassiger, nicht-kovalenter und potenter pan-FLT3/pan-BTK-Inhibitor. CG-806 (Luxeptinib) induziert Zellzyklusstillstand, Apoptose oder Autophagie in akuten myeloischen LeukÄmiezellen.
- GC33062 JH-VIII-157-02 JH-VIII-157-02 ist ein strukturelles Analogon von Alectinib, wirkt als ALK-Inhibitor und zeigt einen IC50-Wert von 2 nM fÜr Echinoderm-Mikrotubuli-assoziiertes Protein-Ähnliches 4-ALK (EML4-ALK) G1202R in Zellen.
- GC33061 Rociletinib hydrobromide (CO-1686 (hydrobromide)) Rociletinib-Hydrobromid (CO-1686 (Hydrobromid)) (CO-1686-Hydrobromid) ist ein oral verabreichter Kinase-Inhibitor, der speziell auf die mutierten Formen von EGFR einschließlich T790M abzielt, und die Ki-Werte fÜr EGFRL858R/T790M und EGFRWT betragen 21,5 nM und 303,3 nM, beziehungsweise.
- GC33054 AZ1495 AZ1495, eine schwache Base, ist ein potenter oral aktiver Inhibitor der Interleukin-1-Rezeptor-assoziierten Kinase 4 (IRAK4). AZ1495 hat eine gÜnstige physikalisch-chemische und Kinase-SelektivitÄt fÜr IRAK4 und IRAK1 mit IC50-Werten von 0,005 μM bzw. 0,023 μM. AZ1495 hat eine IRAK4-Hemmung mit einem Kd-Wert von 0,0007 μM. AZ1495 kann fÜr die Erforschung des diffusen großzelligen B-Zell-Lymphoms (DLBCL) verwendet werden.
- GC33053 HS-10296 hydrochloride Almonertinib (HS-10296) Hydrochlorid ist ein oral verfÜgbarer, irreversibler EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor der dritten Generation mit hoher SelektivitÄt fÜr EGFR-sensibilisierende und T790M-Resistenzmutationen. HS-10296-Hydrochlorid zeigt eine große inhibitorische AktivitÄt gegen T790M, T790M/L858R und T790M/Del19 (IC50: 0,37, 0,29 bzw. 0,21 nM) und ist weniger wirksam gegen den Wildtyp (3,39 nM). HS-10296-Hydrochlorid wird fÜr die Erforschung des nicht-kleinzelligen Lungenkrebses verwendet.
- GC33049 FN-1501 FN-1501 ist ein potenter Inhibitor von FLT3 und CDK mit IC50-Werten von 2,47, 0,85, 1,96 und 0,28 nM fÜr CDK2/Cyclin A, CDK4/Cyclin D1, CDK6/Cyclin D1 bzw. FLT3. FN-1501 hat AntikrebsaktivitÄt.
- GC33048 Epertinib (S-22611) Epertinib (S-22611) (S-22611) ist ein potenter, oraler, reversibler und selektiver Tyrosinkinase-Inhibitor von EGFR, HER2 und HER4 mit IC50-Werten von 1,48 nM, 7,15 nM bzw. 2,49 nM. Epertinib (S-22611) zeigt starke AntitumoraktivitÄt.
- GC33041 Gusacitinib (ASN-002) Gusacitinib (ASN-002) (ASN-002) ist ein oral aktiver und potenter dualer Inhibitor der Milz-Tyrosin-Kinase (SYK) und der Janus-Kinase (JAK) mit IC50-Werten von 5-46 nM. Gusacitinib (ASN-002) wirkt sowohl bei soliden als auch bei hÄmatologischen Tumorarten gegen Krebs.
- GC33027 AZD3229 AZD3229 ist ein potenter pan-KIT-mutanter Inhibitor zur Behandlung von gastrointestinalen Stromatumoren.
- GC33022 Naquotinib (ASP8273) Naquotinib (ASP8273) (ASP8273) ist ein oral verfÜgbarer, mutantenselektiver und irreversibler EGFR-Inhibitor; mit IC50s von 8-33 nM gegenÜber EGFR-Mutanten und 230 nM fÜr EGFR.
- GC33020 CHMFL-BMX-078 (CHMFL-BMX 078) CHMFL-BMX-078 (CHMFL-BMX 078) ist ein hochwirksamer und selektiver irreversibler BMX-Kinase-Inhibitor vom Typ II mit einem IC50 von 11 nM.
- GC33004 Cediranib maleate (AZD-2171 maleate) Cediranib-Maleat (AZD-2171-Maleat) (AZD-2171-Maleat) ist ein hochpotenter, oral verfÜgbarer VEGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von <1, <3, 5, 5, 36, 2 nM fÜr Flt1, KDR, Flt4, PDGFRα, PDGFRβ, c-Kit.
- GC32995 JNJ-47117096 hydrochloride (MELK-T1 hydrochloride) JNJ-47117096-Hydrochlorid (MELK-T1-Hydrochlorid) ist ein wirksamer und selektiver MELK-Inhibitor mit einem IC50 von 23 nM und hemmt auch wirksam Flt3 mit einem IC50 von 18 nM.
- GC32992 7-Hydroxy-4-chromone (7-Hydroxychromone) 7-Hydroxychromon ist ein Src-Kinase-Inhibitor mit einem IC50 von <300 μM.