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- GC62339 mTOR inhibitor-8 mTOR-Inhibitor-8 ist ein mTOR-Inhibitor und Autophagie-Induktor. mTOR-Inhibitor-8 hemmt die AktivitÄt von mTOR Über FKBP12 und induziert die Autophagie von A549-Lungenkrebszellen des Menschen.
- GC65460 HDACs/mTOR Inhibitor 1 HDACs/mTOR Inhibitor 1 ist ein dualer Histon-Deacetylasen (HDACs)- und SÄugetier-Target-Inhibitor von Rapamycin (mTOR) zur Behandlung hÄmatologischer Malignome mit IC50-Werten von 0,19 nM, 1,8 nM, 1,2 nM und >500 nM fÜr HDAC1, HDAC6, mTOR und PI3Kα. HDACs/mTOR Inhibitor 1 stimuliert den Zellzyklusarrest in der G0/G1-Phase und induziert die Apoptose von Tumorzellen mit geringer ToxizitÄt in vivo.
- GC10900 GDC-mTOR inhibitor
- GC65115 mTOR inhibitor-1 mTOR Inhibitor-1 ist ein neuartiger Inhibitor des mTOR-Signalwegs, der die Zellproliferation unterdrÜcken und Autophagie induzieren kann.
- GC62572 hSMG-1 inhibitor 11e hSMG-1-Inhibitor 11e ist ein potenter und selektiver hSMG-1-Kinase-Inhibitor mit einer IC50 von 900-facher SelektivitÄt gegenÜber mTOR (IC50 von 45 nM), PI3Kα/γ (IC50 von 61 nM und 92 nM) und CDK1/CDK2 (IC50 von 32 μM und 7,1 μM).
- GC61925 hSMG-1 inhibitor 11j Der hSMG-1-Inhibitor 11j, ein Pyrimidinderivat, ist ein potenter und selektiver Inhibitor von hSMG-1 mit einem IC50-Wert von 0,11 nM. Der hSMG-1-Inhibitor 11j zeigt eine >455-fache SelektivitÄt fÜr hSMG-1 gegenÜber mTOR (IC50=50 nM), PI3Kα/γ (IC50=92/60 nM) und CDK1/CDK2 (IC50=32/7,1 μM). Der hSMG-1-Inhibitor 11j kann fÜr die Krebsforschung eingesetzt werden.
- GC39292 Rheb inhibitor NR1 Rheb-Inhibitor NR1 ist ein Rheb-Inhibitor mit einem IC50 von 2,1 μM im Rheb-IVK-Assay.
- GC19300 PQR309 PQR309 (PQR309) ist ein potentes, hirnbetantes, oraler BioverfÜgungsmittel-Pan-Class I PI3K/MTOR-Inhibitor mit IC50S von 33 nm, 451 NM, 661 NM, 708 NM und 89 Nm, PI3K&77#8888945; offlineefficient_models_2022q2.mdPI3Kγen_de_2022q1.mdand mTOR, respectively.en_de_2022q1.mdPQR309 is an mTORC1 and mTORC2 inhibitor.en_de_2022q1.md
- GC64278 RP-3500 RP-3500 (ATR-Inhibitor 4) ist ein oral aktiver, selektiver ATR-Kinase-Inhibitor (ATRi) mit einem IC50-Wert von 1,00 nM in biochemischen Assays. RP-3500 zeigt eine 30-fache SelektivitÄt fÜr ATR gegenÜber mTOR (IC50=120 nM) und eine >2.000-fache SelektivitÄt gegenÜber ATM-, DNA-PK- und PI3Kα-Kinasen. RP-3500 hat eine starke AntitumoraktivitÄt.
- GC48027 Rapamycin-d3 Rapamycin-d3 (Sirolimus-d3) ist das Deuterium-markierte Rapamycin. Rapamycin ist ein potenter und spezifischer mTOR-Inhibitor mit einem IC50 von 0,1 nM in HEK293-Zellen. Rapamycin bindet an FKBP12 und wirkt spezifisch als allosterischer Inhibitor von mTORC1. Rapamycin ist ein Autophagie-Aktivator, ein Immunsuppressivum.
- GC16481 XL388 An mTOR inhibitor
- GC17771 VS-5584 (SB2343) A selective PI3K/mTOR kinase inhibitor
- GC16379 PI-103 Hydrochloride A potent, cell-permeable PI3K inhibitor
- GC18089 Nordihydroguaiaretic acid A non-selective LO inhibitor
- GC12045 LY 303511 An inhibitor of cell proliferation
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GC15031
Rapamycin (Sirolimus)
Ein allosterischer Inhibitor von mTORC1
- GC65944 CC214-2 CC214-2 ist ein potenter und dualer Inhibitor von mTORC1/mTORC2. Mycobacterium tuberculosis moduliert das SÄugetier-Target von Rapamycin (mTOR), um die Autophagie zu verhindern. CC214-2 hat das Potenzial, die Dauer von TB zu verkÜrzen.
- GC64402 MHY-1685 MHY-1685, ein neuartiges SÄugetier-Target des Rapamycin (mTOR)-Inhibitors, bietet MÖglichkeiten zur Verbesserung der hCSC-basierten myokardialen Regeneration.
- GC64304 MTI-31 MTI-31 ist ein potenter, oral aktiver und hochselektiver Inhibitor von mTORC1 und mTORC2.
- GC63894 RMC-6272 RMC-6272 (RM-006) ist ein bissterischer mTORC1-selektiver Inhibitor. RMC-6272 zeigt eine starke und selektive (> 10-fache) Hemmung von mTORC1 gegenÜber mTORC2. RMC-6272 zeigt eine verbesserte Hemmung von mTORC1 im Vergleich zu Rapamycin und induziert mehr Zelltod in TSC2-Nulltumoren.
- GC63524 (32-Carbonyl)-RMC-5552 (32-Carbonyl)-RMC-5552 ist ein potenter mTOR-Inhibitor. (32-Carbonyl)-RMC-5552 hemmt die Phosphorylierung von mTORC1- und mTORC2-Substraten (p-P70S6K-(T389), p-4E-BP1-(T37/36) UND p-AKT1/2/3-(S473)). pIC50s von > 9, > 9 bzw. zwischen 8 und 9 (Patent WO2019212990A1, Beispiel 2).
- GC62649 RMC-5552 RMC-5552 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von mTORC1. RMC-5552 hemmt die Phosphorylierung von mTORC1 pS6K und p4EBP1 mit IC50-Werten von 0,14 nM bzw. 0,48 nM. RMC-5552 hat Anti-Krebs-AktivitÄt.
- GC62495 DS-7423 DS-7423 ist ein dualer PI3K- und mTOR-Inhibitor mit IC50-Werten von 15,6 nM, 34,9 nM fÜr PI3Kα bzw. mTOR. DS-7423 besitzt Anti-Tumor-AktivitÄt.
- GC62140 PKI-179 PKI-179 ist ein potenter und oral aktiver dualer PI3K/mTOR-Inhibitor mit IC50-Werten von 8 nM, 24 nM, 74 nM, 77 nM und 0,42 nM fÜr PI3K-α, PI3K-β, PI3K-γ, PI3K-δ und mTOR bzw. PKI-179 zeigt auch AktivitÄt gegenÜber E545K und H1047R mit IC50-Werten von 14 nM bzw. 11 nM. PKI-179 zeigt Anti-Tumor-AktivitÄt in vivo.
- GC38473 WYE-687 dihydrochloride WYE-687 Dihydrochlorid ist ein ATP-kompetitiver mTOR-Inhibitor mit einem IC50 von 7 nM. WYE-687-Dihydrochlorid hemmt gleichzeitig die Aktivierung von mTORC1 und mTORC2. WYE-687 hemmt auch PI3Kα und PI3Kγ mit IC50-Werten von 81 nM bzw. 3,11 μM.
- GC37922 Voxtalisib Voxtalisib (XL765) ist ein potenter PI3K-Inhibitor, der eine Ähnliche AktivitÄt gegenÜber PI3K der Klasse I aufweist (IC50s = 39, 113, 9 und 43nM fÜr p110α, p110β, p110γ bzw. p110δ), auch DNA-PK hemmt (IC50= 150nM) und mTOR (IC50=157nM). Voxtalisib (XL765) hemmt mTORC1 und mTORC2 mit IC50-Werten von 160 bzw. 910 nM.
- GC36909 PI3Kα/mTOR-IN-1 PI3Kα/mTOR-IN-1 ist ein potenter PI3Kα/mTOR dualer Inhibitor mit einem IC50 von 7 nM fÜr PI3Kα in einem Zellassay und Kis von 10,6 nM und 12,5 nM fÜr mTOR und PI3Kα in einem zellfreien Assay.
- GC43585 eCF309 eCF309 ist ein potenter und hochselektiver mTOR-Inhibitor mit bemerkenswert niedrigen Off-Target-AktivitÄten (IC50 = 10-15 nM, sowohl in vitro als auch in Zellen).
- GC34909 JR-AB2-011 JR-AB2-011 ist ein selektiver mTORC2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,36 μM. JR-AB2-011 hemmt die mTORC2-AktivitÄt, indem es die Rictor-mTOR-Assoziation blockiert (Ki: 0,19 μM). JR-AB2-011 hat Anti-Glioblastoma multiforme (GBM)-Eigenschaften.
- GC34121 CC-115 hydrochloride CC-115-Hydrochlorid ist ein potenter und dualer DNA-PK- und mTOR-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 13 nM bzw. 21 nM. CC-115 blockiert sowohl die mTORC1- als auch die mTORC2-Signalisierung.
- GC33385 PQR-530 PQR-530 ist ein potenter, ATP-kompetitiver, oral bioverfügbarer und hirngängiger dualer Pan-PI3K/mTORC1/2-Inhibitor mit einem subnanomolaren Kd gegenüber PI3Kα und mTOR (0,84 bzw. 0,33 nM). Antitumor-Aktivität.
- GC33355 FT-1518 FT-1518 ist ein selektiver, wirksamer und oraler bioverfÜgbarer mTORC1- und mTORC2-Inhibitor der neuen Generation und weist AntitumoraktivitÄt auf.
- GC33115 Pomiferin (NSC 5113) Pomiferin (NSC 5113) (NSC 5113) wirkt als potenzieller Inhibitor von HDAC mit einem IC50 von 1,05 μM und hemmt auch stark mTOR (IC50, 6,2 μM).
- GC33014 NSC781406 NSC781406 ist ein hochpotenter PI3K- und mTOR-Inhibitor mit einem IC50 von 2 nM fÜr PI3Kα.
- GC32767 3BDO 3BDO ist ein neuer mTOR-Aktivator, der auch die Autophagie hemmen kann.
- GC30229 Cbz-B3A Cbz-B3A ist ein potenter und selektiver Inhibitor der mTORC1-Signalgebung, die anscheinend an die Ubiquiline 1, 2 und 4 bindet, und Cbz-B3A hemmt die Phosphorylierung des eIF4E-bindenden Proteins 1 (4EBP1).
- GC19283 PF-04979064 PF-04979064 ist ein potenter und selektiver PI3K/mTOR Dual-Kinase-Inhibitor mit Kis von 0,13 nM und 1,42 nM fÜr PI3Kα bzw. mTOR.
- GC19114 CZ415 CZ415 ist ein potenter und hochselektiver mTOR-Inhibitor mit einem pIC50 von 8,07. CZ415 hemmt den Proteinkomplex mTORC1 und mTORC2.
- GC11607 Rapalink-1 RapaLink-1, der bivalente mTOR-Inhibitor der dritten Generation, kombiniert Rapamycin mit MLN0128 durch einen inerten chemischen Linker. RapaLink-1 zeigt eine bessere Wirksamkeit als Rapamycin oder mTOR-Kinase-Inhibitoren (TORKi) und blockiert wirksam von Krebs stammende, aktivierende Mutanten von mTOR. RapaLink-1 kann die Blut-Hirn-Schranke Überwinden. Die Bindung von RapaLink-1 an FKBP12 fÜhrt zu einer gezielten und dauerhaften Hemmung von mTORC1. RapaLink-1 spielt eine antithrombotische Rolle beim Antiphospholipid-Syndrom, indem es die Autophagie verbessert. AktivitÄt gegen Krebs.
- GC10228 GDC-0084 PI3K and mTOR inhibitor, brain-permeable
- GC15740 OXA-01 OXA-01 ist ein potenter mTORC1- und mTORC2-Inhibitor mit IC50-Werten von 29 nM bzw. 7 nM.
- GC13648 CC-223 CC-223 (CC-223) ist ein potenter, selektiver und oral bioverfÜgbarer Inhibitor der mTOR-Kinase mit einem IC50-Wert fÜr mTOR-Kinase von 16 nM. CC-223 hemmt sowohl mTORC1 als auch mTORC2.
- GC16654 CC-115 CC-115 ist ein potenter und dualer DNA-PK- und mTOR-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 13 nM bzw. 21 nM. CC-115 blockiert sowohl die mTORC1- als auch die mTORC2-Signalisierung.
- GC14371 LY3023414 LY3023414 (LY3023414) potently and selectively inhibits class I PI3K isoforms, DNA-PK, and mTORC1/2 with IC50s of 6.07 nM, 77.6 nM, 38 nM, 23.8 nM, 4.24 nM and 165 nM for PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ , PI3Kγ, DNA-PK bzw. mTOR. LY3023414 hemmt mTORC1/2 bei niedrigen nanomolaren Konzentrationen stark.
- GC17338 GNE-317 GNE-317 ist ein PI3K/mTOR-Hemmer, der die Blut-Hirn-Schranke (BBB) Überwinden kann.
- GC10340 GNE-477 GNE-477 ist ein potenter und wirksamer dualer PI3K (IC50=4 nM)/mTOR(Ki=21 nM)-Inhibitor.
- GC15423 GNE-493 GNE-493 ist ein potenter, selektiver und oral verfÜgbarer dualer Pan-PI3-Kinase/mTOR-Inhibitor mit IC50-Werten von 3,4 nM, 12 nM, 16 nM, 16 nM und 32 nM fÜr PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ und mTOR.
- GC10583 WAY-600 WAY-600 ist ein potenter, ATP-kompetitiver und selektiver mTOR-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 9 nM fÜr rekombinantes mTOR-Enzym.
- GC13071 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) (MK-8669) ist ein potenter und selektiver mTOR-Inhibitor; hemmt die Phosphorylierung des ribosomalen Proteins S6 mit einem IC50 von 0,2 nM in HT-1080-Zellen.
- GC13321 WYE-687 WYE-687 ist ein ATP-kompetitiver mTOR-Inhibitor mit einem IC50 von 7 nM. WYE-687 hemmt gleichzeitig die Aktivierung von mTORC1 und mTORC2. WYE-687 hemmt auch PI3Kα und PI3Kγ mit IC50-Werten von 81 nM bzw. 3,11 μM.
- GC11177 GDC-0980 (RG7422) GDC-0980 (RG7422) (GDC-0980; GNE 390; RG 7422) ist ein selektiver, potenter, oral bioverfÜgbarer PI3-Kinase- und mTOR-Kinase (TORC1/2)-Inhibitor der Klasse I mit IC50-Werten von 5 nM/27 nM/7 nM/ 14 nM fÜr PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ und mit einem Kiof 17 nM fÜr mTOR.
- GC13858 Torin 2 Torin 2 ist ein mTOR-Inhibitor mit einem EC50 von 0,25 nM zur Hemmung der zellulÄren mTOR-AktivitÄt und weist eine 800-fache SelektivitÄt gegenÜber PI3K auf (EC50: 200 nM). Torin 2 hemmt auch DNA-PK mit einem IC50 von 0,5 nM im zellfreien Assay. Torin 2 kann sowohl mTORC1 als auch mTORC2 unterdrÜcken.
- GC11018 GSK1059615 GSK1059615 ist ein dualer Inhibitor von PI3Kα/β/δ/γ (reversibel) und mTOR mit IC50 von 0,4 nM/0,6 nM/2 nM/5 nM bzw. 12 nM.
- GC15653 PF-05212384 (PKI-587) PF-05212384 (PKI-587) (PKI-587) ist ein hochpotenter dualer Inhibitor von PI3Kα, PI3Kγ und mTOR mit IC50-Werten von 0,4 nM, 5,4 nM bzw. 1,6 nM. PF-05212384 (PKI-587) ist in beiden Komplexen von mTOR, mTORC1 und mTORC2, gleichermaßen wirksam.
- GC14071 OSI-027 OSI-027 (ASP7486) ist ein potenter, selektiver, oral aktiver und ATP-kompetitiver mTOR-Kinase-AktivitÄtsinhibitor mit einem IC50 von 4 nM. OSI-027 zielt sowohl auf mTORC1 als auch auf mTORC2 mit IC50-Werten von 22 nM bzw. 65 nM ab.
- GC11003 PP121 PP121 ist ein Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 10, 60, 12, 14, 2 nM fÜr mTOR, DNK-PK, VEGFR2, Src bzw. PDGFR.
- GC14675 WYE-125132 (WYE-132) WYE-125132 (WYE-132) (WYE-125132) ist ein hochwirksamer, ATP-kompetitiver und spezifischer mTOR-Kinase-Inhibitor (IC50: 0,19&7#177; 0,07 nM; >5.000-fach selektiv gegenÜber PI3Ks). WYE-125132 (WYE-132) (WYE-125132) hemmt mTORC1 und mTORC2.
- GC10196 ETP-46464 ETP-46464 ist ein wirksamer mTOR- und ATR-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,6 bzw. 14 nM.
- GC12773 Palomid 529 Palomid 529 ist ein potenter Inhibitor von mTORC1- und mTORC2-Komplexen.
- GC15072 GSK2126458 GSK2126458 (GSK2126458) is an orally active and highly selective inhibitor of PI3K with Kis of 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM and 0.18 nM/0.3 nM for p110α/β/δ/γ, mTORC1/2 , beziehungsweise. GSK2126458 hat Anti-Krebs-AktivitÄt.
- GC10969 INK 128(MLN0128) INK 128 (MLN0128) (INK-128; MLN0128; TAK-228) ist ein oral verfÜgbarer, ATP-abhÄngiger mTOR1/2-Inhibitor mit einem IC50 von 1 nM fÜr mTOR-Kinase.
- GC17104 PKI-402 PKI-402 ist ein selektiver, reversibler, ATP-kompetitiver Inhibitor von PI3K, einschließlich PI3K-α-Mutanten, und mTOR (IC50=2, 3, 7,14 und 16 nM fÜr PI3Kα, mTOR, PI3Kβ, PI3Kδ und PI3Kγ).
- GC16417 PF-04691502 PF-04691502 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von PI3K und mTOR. PF-04691502 bindet an humanes PI3Kα, β, δ, γ und mTOR mit Kis von 1,8, 2,1, 1,6, 1,9 bzw. 16 nM.
- GC16145 NVP-BGT226 BGT226 (NVP-NVP-BGT226) ist ein PI3K (mit IC50-Werten von 4 nM, 63 nM und 38 nM fÜr PI3Kα und PI3Kβ) /mTOR dualer Inhibitor, der eine starke wachstumshemmende AktivitÄt gegen Kopf- und Halskrebs beim Menschen zeigt Zellen.
- GC13029 AZD2014 AZD2014 (AZD2014) ist ein ATP-kompetitiver mTOR-Inhibitor mit einem IC50 von 2,81 nM. AZD2014 hemmt sowohl mTORC1- als auch mTORC2-Komplexe.
- GC15904 PP242 PP242 (PP 242) ist ein selektiver und ATP-kompetitiver mTOR-Inhibitor mit einem IC50 von 8 nM. PP242 hemmt sowohl mTORC1 als auch mTORC2 mit IC50-Werten von 30 nM bzw. 58 nM.
- GC12573 Temsirolimus Temsirolimus ist ein Inhibitor von mTOR mit einem IC50 von 1,76 μM. Temsirolimus aktiviert die Autophagie und verhindert eine Verschlechterung der Herzfunktion im Tiermodell.
- GC10131 Torin 1 Torin 1 ist ein potenter Inhibitor von mTOR mit einem IC50 von 3 nM. Torin 1 hemmt beide mTORC1/2-Komplexe mit IC50-Werten zwischen 2 und 10 nM. Torin 1 ist ein wirksamer Induktor der Autophagie.
- GC12021 GDC-0349 GDC-0349 ist ein potenter und selektiver ATP-kompetitiver mTOR-Inhibitor mit einem Ki von 3,8 nM. GDC-0349 hemmt sowohl mTORC1- als auch mTORC2-Komplexe.
- GC14346 KU-0060648 KU-0060648 ist ein dualer Inhibitor von PI3K und DNA-PK mit IC50-Werten von 4 nM, 0,5 nM, 0,1 nM, 0,594 nM und 8,6 nM fÜr PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ bzw. DNA-PK.
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GC16380
AZD8055
MTOR-Inhibitor
- GC15167 KU-0063794 KU-0063794 ist ein potenter und spezifischer mTOR-Inhibitor, der sowohl den mTORC1- als auch den mTORC2-Komplex mit IC50-Werten von 10 nM hemmt.
- GC11165 PI-103 PI-103 ist ein potenter PI3K- und mTOR-Inhibitor mit IC50-Werten von 8 nM, 88 nM, 48 nM, 150 nM, 20 nM und 83 nM fÜr p110α, p110β, p110δ, p110γ, mTORC1 und mTORC2. PI-103 hemmt auch DNA-PK mit einem IC50 von 2 nM. PI-103 induziert Autophagie.