Erastin2
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Katalog-Nr.GC43623
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Erastin2 ist ein potenter Inhibitor des Systems xc und ein Ferroptose-induzierender Wirkstoff.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 1695533-44-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Erastin2 ist ein potenter Inhibitor des Systems xc und ein Ferroptose-induzierender Wirkstoff[1].
Erastin2 (5 µM, 24 Stunden) hemmte erheblich die Aktivität humaner haploider HAP1-Zellen. Und der durch Erastin2 induzierte Zelltod wurde durch gleichzeitige Behandlung mit dem lipophilen Radikalfänger-Antioxidans Ferrostatin-1 oder dem Eisenchelator Deferoxamin(DFO) gehemmt, nicht aber durch den Pan-Caspase-Inhibitor Q-VD-OPh[1]. Erastin2 induzierte Ferroptose in HT-1080-Zellen(1 µM), T98G-Glioblastom-Zellen(1 µM) und A549 nicht-kleinzellige Lungenkarzinomzellen (2 µM) und nicht-transformierten diploiden IMR-90-Fibroblasten (125nM)[2]. Erastin2 (1 µM) hemmte die Funktion des Systems xc-, verringerte den Gesamt-Glutathion-Spiegel(GSH + GSSG) und erhöhte die CHAC1-Expression[2]. Erastin2 (1-10µM) steigerte die Sensitivität von FSP1KO-Zellen[3]. Im Kontext der Erastin2-induzierten Ferroptose korreliert der Beginn des Zelltods mit der Oxidation der Lipidperoxid-sensitiven Sonde C11 BODIPY 581/591(C11)(Cat.No. GC40165) spezifisch an der Plasmamembran. Das verknüpft den Beginn des Zelltods mit einem wichtigen terminalen Marker des ferroptotischen Prozesses[1].
References:
[1]. Cao JY, Poddar A, Magtanong L, Lumb JH, Mileur TR, Reid MA, Dovey CM, Wang J, Locasale JW, Stone E, Cole SP. A genome-wide haploid genetic screen identifies regulators of glutathione abundance and ferroptosis sensitivity. Cell reports. 2019 Feb 5;26(6):1544-56.
[2]. Magtanong L, Ko PJ, To M, Cao JY, Forcina GC, Tarangelo A, Ward CC, Cho K, Patti GJ, Nomura DK, Olzmann JA. Exogenous monounsaturated fatty acids promote a ferroptosis-resistant cell state. Cell chemical biology. 2019 Mar 21;26(3):420-32.
[3]. Bersuker K, Hendricks JM, Li Z, Magtanong L, Ford B, Tang PH, Roberts MA, Tong B, Maimone TJ, Zoncu R, Bassik MC. The CoQ oxidoreductase FSP1 acts parallel to GPX4 to inhibit ferroptosis. Nature. 2019 Nov 28;575(7784):688-92.
| Zellexperiment [1]: | |
Zelllinien | Caki-1-Zellen |
Vorbereitungsmethode | Caki-1-Zellen wurden in einer 96-Well-Platte mit 4000(Zellen, die mit Kontroll-shRNA-Konstrukten und Nutlin-3 behandelt wurden) bzw. 2000 (alle anderen Behandlungen) Zellen/Well ausgesät und mit Lentiviren infiziert, die nicht-zielgerichtete shRNAs(sh-NT) oder gegen CDKN1A gerichtete shRNAs mit einer MOI von ~1 in Medium mit 8 µg/mL Polybrene(Quelle) trugen. Die infizierten Zellen wurden dann 1 Stunde bei 1000 rpm und Raumtemperatur zentrifugiert. Am nächten Tag wurde das virushaltige Medium entfernt und die Zellen für weitere 24 Stunden in Medium mit Puromycin(10 µg/mL) und DMSO oder Nutlin-3(10 µM) inkubiert. Das Medium wurde dann entfernt und durch Medium mit SYTOX Green (0.022 µM), DMSO oder Nutlin-3(10 µM) und DMSO oder Erastin2(1 µM) ersetzt. Der Zelltod wurde über die folgenden 48 Stunden mittels Zeitrafferaufnahmen analysiert. Die Bestimmung des Zelltods erfolgte durch Auszählen der SYTOX Green-positiven Zellen im Zeitverlauf. |
Reaktionsbedingungen | 1 µM, für 48 Stunden |
Anwendungen | Die durch kurze Haarnadel-RNA(shRNA) vermittelte Stilllegung von CDKN1A in Caki-1-Zellen hob auch die Fähigkeit der Nutlin-3-Vorbehandlung auf, den nachfolgenden durch Erastin2 induzierten Zelltod zu verzögern. |
References: | |
| Cas No. | 1695533-44-8 | SDF | |
| Überlieferungen | 35MEW28 | ||
| Canonical SMILES | O=C1N(C2=CC(C3=CC=CC=C3)=CC=C2OC(C)C)C(CN4CCN(C(COC5=CC=C(Cl)C=C5)=O)CC4)=NC6=CC=CC=C61 | ||
| Formula | C36H35ClN4O4 | M.Wt | 623.1 |
| Löslichkeit | 1mg/mL in DMSO, 10mg/mL in DMF | Storage | Store at -20°C,Cprotect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.6049 mL | 8.0244 mL | 16.0488 mL |
| 5 mM | 321 μL | 1.6049 mL | 3.2098 mL |
| 10 mM | 160.5 μL | 802.4 μL | 1.6049 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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