Gracillin (Synonyms: NSC 698787) |
Katalog-Nr.GN10533
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Gracillin, als natürlicher steroidaler Saponinbestandteil von D. quinqueloba, hat antioxidative, proapoptotische und entzündungshemmende Eigenschaften.
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Cas No.: 19083-00-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Gracillin, als natürlicher steroidaler Saponinbestandteil von D. quinqueloba, hat antioxidative, proapoptotische und entzündungshemmende Eigenschaften[1].
Im in-vitro-Wirksamkeitstest zeigte sich, dass Gracillin die Lebensfähigkeit von RKO-, SW480- und HCT116-Zellen deutlich hemmt, mit IC50 von 3,118, 2,671 bzw. 5,473 μmol/L. Gracillin stimuliert auch die Apoptose in menschlichn Darmkrebszellen dosisabhängig (0, 2,5, 5,0 oder 10,0 μmol/L)[1]. Im vitro-Experiment zeigte sich, dass Gracillin offensichtlich die Proliferation von A549-Zellen mit IC50 von 2,54 μmol/L konzentrations- und zeitabhängig hemmte und morphologische Veränderungen induzierte[2]. Das weiteren hemmte Gracillin des Magentumors BGC823 konzentrationsabhängig mit IC50 von 8,3 μM und die Zellproliferation des Magentumors SGC7901 mit IC50 von 8,9 μM im Bereich von 0-15 μM. Bei Konzentrationen von 3 μM, 6 μM und 12 μM hat Gracillin eine konzentrationsabhängige TIPE2-Induktion[3]. In vitro hat Gracillin dosisabhängige hemmende Wirkungen auf die mitochondriale Funktion in verschiedenen menschlichen Krebszelllinien aus Lunge, Darm, Protasta, Rachen und Leber mit einem IC50 von ~1-5 μM[4].
In vivo wurde Mäusen 20 mg/kg Gracillin verabreicht, das das Wachstum von Xenotransplantattumoren signifikant hemmte[5]. Im In-vivo-Wirksamkeitstest wurde festgestellt, dass Fische, die mit 1 mg/kg Gracillin behandelt wurden, signifikant weniger Parasiten trugen als die Kontrolle, und die akute Toxizität LG50 von Gracillin für Graskarpfen betrug 1,64 mg/kg[6].
References:
[1] Yang L, et al. Gracillin shows potent efficacy against colorectal cancer through inhibiting the STAT3 pathway. J Cell Mol Med. 2021 Jan;25(2):801-812.
[2] Yang J, et al. Gracillin Isolated from Reineckia carnea Induces Apoptosis of A549 Cells via the Mitochondrial Pathway. Drug Des Devel Ther. 2021 Jan 20;15:233-243.
[3] Liu W, et al. Beneficial Effects of Gracillin From Rhizoma Paridis Against Gastric Carcinoma via the Potential TIPE2-Mediated Induction of Endogenous Apoptosis and Inhibition of Migration in BGC823 Cells. Front Pharmacol. 2021 Sep 24;12:669199.
[4] Min HY, et al. The natural compound gracillin exerts potent antitumor activity by targeting mitochondrial complex II. Cell Death Dis. 2019 Oct 24;10(11):810.
[5] Min HY, et al. Potent Anticancer Effect of the Natural Steroidal Saponin Gracillin Is Produced by Inhibiting Glycolysis and Oxidative Phosphorylation-Mediated Bioenergetics. Cancers (Basel). 2020 Apr 8;12(4):913.
[6] Zheng W, et al. Antiparasitic efficacy of Gracillin and Zingibernsis newsaponin from Costus speciosus (Koen ex. Retz) Sm. against Ichthyophthirius multifiliis. Parasitology. 2015 Mar;142(3):473-9.
| Zellexperiment [1]: | |
Zelllinien | A549-Zellen |
Vorbereitungsmethode | A549-Zellen wurden in 6-Well-Platten mit einer Dichte von 1,5 × 105/Well kultiviert und 12 Stunden lang kultiviert und dann 24 Stunden lang mit einer Reihe von Gracillin-Konzentrationen (0,25, 0,5, 1,2, 4 µmol/L) behandelt. Die Zellen wurden mit Hoechst 33.258 Färbepuffer gefärbt und die Morphologie der Apoptose mittels Fluoreszenzmikrokopie beobachtet. |
Reaktionsbedingungen | 0.25, 0.5, 1, 2, 4 µmol/L für 24 Stunden |
Anwendungen | Es kann beobachtet werden, dass Gracillin durch Fluoreszenzmikroskopie morphologische Veränderungen in der Apoptose von 549-Zellen nach Färbung mit Höchst33258 induzierte. Im Vergleich zur Blindgruppe zeigte die Gracillin-Behandlungsgruppe die typischen morphologischen Eigenschaften apoptischer Zellen, insbesondere war die Anzahl der Zellen relativ reduziert, der Zellkern war pyknotisch, das Chromatin kondensierte zu Klumpen unter der Kernmembran und zeigte eine hellblaue Fluoreszenzfärbung. |
| Tierversuch [2]: | |
Tiermodelle | Fünf Wochen alte athyme weibliche BALB/c-Nacktmäuse |
Vorbereitungsmethode | Die Mäuse wurden nach dem Zufallsprinzip in drei Gruppen eingeteilt, denen jeden zweiten Tag intraperitoneal Gracillin (1 mg/kg oder 2 mg/kg) oder PBS (Kontrolle) injiziert wurde, bis das Tumorvolumen ~100 mm3. |
Dosierungsform | 1 mg/kg oder 2 mg/kg, i.p. |
Anwendungen | Die Ergebnisse zeigen deutlich, dass das Volumen bei den Gracillin-Mäusen© im Vergleich zur Kontrollgruppe geringer waren. Diese hemmende Wirkung war eindeutig© dosisabhängig. |
References: | |
| Cas No. | 19083-00-2 | SDF | |
| Überlieferungen | NSC 698787 | ||
| Canonical SMILES | CC1CCC2(C(C3C(O2)CC4C3(CCC5C4CC=C6C5(CCC(C6)OC7C(C(C(C(O7)CO)O)OC8C(C(C(C(O8)CO)O)O)O)OC9C(C(C(C(O9)C)O)O)O)C)C)C)OC1 | ||
| Formula | C45H72O17 | M.Wt | 884.48 |
| Löslichkeit | ≥ 174.4mg/mL in DMSO, Limited solubility in EtOH | Storage | 4°C, protect from light |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.1306 mL | 5.653 mL | 11.3061 mL |
| 5 mM | 226.1 μL | 1.1306 mL | 2.2612 mL |
| 10 mM | 113.1 μL | 565.3 μL | 1.1306 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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