Gracillin (Synonyms: NSC 698787) |
カタログ番号GN10533
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グラシリン（Gracillin）は、D. quinqueloba に含まれる天然のステロイドサポニン成分であり、抗腫瘍、抗菌、抗酸化、アポトーシス誘導、および抗炎症作用を有している。
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Cas No.: 19083-00-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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グラシリン（Gracillin）は、D. quinqueloba に含まれる天然のステロイドサポニン成分であり、抗腫瘍、抗菌、抗酸化、アポトーシス誘導、および抗炎症作用を有している。
In vitroでは、グラシリンは RKO、SW480、HCT116 細胞の生存率を著しく抑制し、IC50値はそれぞれ 3.118、2.671、5.473μM であった。また、グラシリン（0、2.5、5、または10μM、36時間）は、ヒト結腸直腸癌（CRC）細胞において、用量依存的にアポトーシスを誘導した。グラシリンは、A549細胞の増殖を、2.54μmol/LのIC50値で濃度依存的かつ時間依存的に明らかに抑制し、形態学的変化を誘発した。グラシリンは、0～15μMの範囲で、IC50値が8.3μMの胃腫瘍BGC823細胞の増殖を、またIC50値が8.9μMの胃腫瘍SGC7901細胞の増殖を、それぞれ濃度依存的に抑制した。グラシリン（0～12μM、12時間）は、BGC-823細胞において濃度依存的にTIPE2の発現を誘導した。グラシリンは、肺、結腸直腸、前立腺、咽頭、および肝臓由来の様々なヒト癌細胞株において、IC50値が約1～5μMで、ミトコンドリア機能に対して用量依存的な抑制効果を示した。
In vivoでは、グラシリン（1 または 2 mg/kg、腹腔内投与、14 日間にわたり 8 回投与）は、体重を安定に保ちながら、BALB/c ヌードマウスにおける HCT116 細胞由来の異種移植腫瘍の増殖を用量依存的に抑制した。1 mg/kgのグラシリンを投与された魚は、対照群に比べて寄生虫の数が有意に少なく、グラシリンの草魚に対する急性毒性のLD50は1.64 mg/kgであった。
| 細胞実験 [1]: | |
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細胞株 |
A549 細胞 |
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調製方法 |
A549細胞を6ウェルプレートに1.5×105/ウェルの密度で播種し、12時間培養した後、一連の濃度のグラシリン（0.25、0.5、1、2、4µM）で24時間処理した。細胞をHoechst 33258染色バッファーで染色し、蛍光顕微鏡を用いてアポトーシスの形態を観察した。 |
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反応条件 |
0.25、0.5、1、2、4 µM；24時間 |
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応用 |
Hoechst33258による染色後、蛍光顕微鏡観察により、グラシリンがA549細胞のアポトーシスに形態学的変化を誘発したことが確認された。対照群と比較して、グラシリン処理群ではアポトーシス細胞に典型的な形態学的特徴が認められた。具体的には、細胞数が比較的減少しており、核はピコノシスを呈し、クロマチンは核膜の下で塊状に凝縮しており、鮮やかな青色の蛍光染色を示していた。 |
| 動物実験 [2]: | |
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動物モデル |
雌のBALB/cヌードマウス |
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調製方法 |
HCT116細胞を回収し、マウスの右脇腹に皮下移植した（PBS 100μL中に5×106個の細胞）。マウスを無作為に3群に分け、腫瘍体積が約100 mm3に達するまで、1日おきにグラシリン（1mg/kgまたは2mg/kg）またはPBS（対照）を腹腔内投与した。 |
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剤形 |
1mg/kg または 2mg/kg；腹腔内投与；8回 |
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応用 |
結果から、対照群と比較して、グラシリンを投与したマウスでは腫瘍の体積および重量が明らかに小さかったことが示された。この抑制効果は、明らかに用量依存的な傾向を示した。 |
| Cas No. | 19083-00-2 | SDF | |
| 同義語 | NSC 698787 | ||
| Canonical SMILES | CC1CCC2(C(C3C(O2)CC4C3(CCC5C4CC=C6C5(CCC(C6)OC7C(C(C(C(O7)CO)O)OC8C(C(C(C(O8)CO)O)O)O)OC9C(C(C(C(O9)C)O)O)O)C)C)C)OC1 | ||
| Formula | C45H72O17 | M.Wt | 884.48 |
| 溶解度 | ≥ 174.4mg/mL in DMSO, Limited solubility in EtOH | Storage | 4°C, protect from light |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.1306 mL | 5.653 mL | 11.3061 mL |
| 5 mM | 226.1 μL | 1.1306 mL | 2.2612 mL |
| 10 mM | 113.1 μL | 565.3 μL | 1.1306 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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