Picrotoxin (Synonyms: Cocculin；Picrotoxin；Picrotin ) |
Katalog-Nr.GC18511
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Picrotoxin(Cocculin) ist ein Pflanzen-Alkaloid, das als nicht-kompetitiver Antagonist von GABAA-Rezeptoren wirkt und deren Chloridkanal blockieren kann.
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Cas No.: 124-87-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Picrotoxin(Cocculin) ist ein Pflanzen-Alkaloid, das als nicht-kompetitiver Antagonist von GABAA-Rezeptoren wirkt und deren Chloridkanal blockieren kann[1]. Picrotoxin bindet nicht an die GABA-Bindungsstelle, sondern wirkt möglicherweise auf Ionenkanäle und kann als Stimulans des zentralen Nervensystems exzessive Stimulation und krampfartige Reaktionen hervorrufen[2]. Picrotoxin ist ein nicht-kompetitiver Antagonist von Glycin-Rezeptoren[3].
In vitro beschleunigte die Behandlung von SCN-Zellen mit Picrotoxin(25-1000 µM) konzentrationsabhängig den zirkadianen Rhythmus der Zellaktivität. Und Picrotoxin (100 µM) beschleunigte selektiv die Akkumulation des PER-2-Proteins um etwa 3.7 Stunden, ohne dessen Stabilität zu beeinträchtigen[4]. Die Behandlung von HEK293-Zellen mit Picrotoxin(100 µM) hemmte erheblich das Expressionsniveau von 5-HT3A-Rezeptoren. Picrotoxin(10-300 µM) hemmt den 5-HT-gesteuerten Strom in Zellen konzentrationsabhängig mit einem IC50-Wert von ca. 30 µM[5].
In vivo führte die intraperitoneale Gabe von Picrotoxin(1mg/kg) über 5 Tage bei NG2-CreERTM:EYFP-Mäusen zu einer erheblichen Erhöhung der Anzahl und Dichte von OPC-Neuronenpaaren[6]. Die intraperitoneale Gabe von Picrotoxin (2mg/kg) bei weiblichen CD-Ratten erhöhte den Acetylcholin-Gehalt im Striatum um ca. 70% und den Homovanillinsäure-Spiegel um ca. 30%[7].
References:
[1]Carpenter T S, Lau E Y, Lightstone F C. Identification of a possible secondary picrotoxin-binding site on the GABAA receptor[J]. Chemical research in toxicology, 2013, 26(10): 1444-1454.
[2]Olsen R W. Picrotoxin-like channel blockers of GABAA receptors[J]. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2006, 103(16): 6081-6082.
[3]Qian H, Pan Y, Zhu Y, et al. Picrotoxin accelerates relaxation of GABAC receptors[J]. Molecular pharmacology, 2005, 67(2): 470-479.
[4]Freeman Jr G M, Nakajima M, Ueda H R, et al. Picrotoxin dramatically speeds the mammalian circadian clock independent of Cys-loop receptors[J]. Journal of neurophysiology, 2013, 110(1): 103-108.
[5]Das P, Bell-Horner C L, Machu T K, et al. The GABAA receptor antagonist picrotoxin inhibits 5-hydroxytryptamine type 3A receptors[J]. Neuropharmacology, 2003, 44(4): 431-438.
[6]Boulanger J J, Messier C. Oligodendrocyte progenitor cells are paired with GABA neurons in the mouse dorsal cortex: Unbiased stereological analysis[J]. Neuroscience, 2017, 362: 127-140.
[7]Ladinsky H, Consolo S, Bianchi S, et al. Increase in striatal acetylcholine by picrotoxin in the rat: evidence for a gabergic-dopaminergic-cholinergic link[J]. Brain Research, 1976, 108(2): 351-361.
| Zellexperiment [1]: | |||
Zelllinien | SCN-Zellen | ||
Vorbereitungsmethode | SCN-Zellen wurden auf Elektroden mit 30 µm Durchmesser ausgesät und drei Wochen lang in CO₂-Puffer kultiviert. Die an der Elektrodenanordnung befestigte Kulturkammer wurde mit einer fluorierten Ethylen-Polypropylen-Membran abgedeckt und in den Aufnahmeinkubator überführt. Picrotoxin (25, 50, 100, 500 und 1,000 µM) wurde der Kultur zugegeben, und Entladungen, die meistens 4 Tage anhielten, wurden zur Rhythmusanalyse aufgezeichnet. | ||
Reaktionsbedingungen | 25, 50, 100, 500 und 1,000 µM; 4 Tage | ||
Anwendungen | Picrotoxin beschleunigt den zirkadianen Rhythmus der neuronalen Aktivität dosisabhängig. | ||
| Tierversuch [2]: | |||
Tiermodelle | NG2-CreERTM:EYFP-Mäuse | ||
Vorbereitungsmethode | NG2-CreERTM:EYFP-Mäuse erhielten 5 Tage lang einmal täglich intraperitoneale Tamoxifen-Injektionen. Am zehnten Tag wurde das Trinkwasser durch gesüßtes Wasser ersetzt. Am zwölften Tag wurde das gesüßte Wasser durch BrdU-haltiges Wasser ersetzt. Vom 13. bis zum 17. Tag erhielten die Mäuse täglich eine Injektion mit entweder Kochsalzlösung oder Picrotoxin (1.0 mg/kg; n = 4). Die Mäuse wurden am 75. Tag, acht Wochen nach Ende der BrdU-Exposition, euthanasiert. | ||
Dosierungsform | 1 mg/kg; i.p. | ||
Anwendungen | Picrotoxin erhöhte die Anzahl und Dichte der OPX-Neuronenpaare. | ||
| Cas No. | 124-87-8 | SDF | |
| Überlieferungen | Cocculin；Picrotoxin；Picrotin | ||
| Formula | C30H34O13 | M.Wt | 602.58 |
| Löslichkeit | DMF: 30 mg/ml,DMSO: 30 mg/ml,DMSO:PBS(pH 7.2) (1:3): 0.25 mg/ml,Ethanol: 15 mg/ml | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.6595 mL | 8.2977 mL | 16.5953 mL |
| 5 mM | 331.9 μL | 1.6595 mL | 3.3191 mL |
| 10 mM | 166 μL | 829.8 μL | 1.6595 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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