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Signaling Pathways

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The antibody-drug conjugate (ADC), a humanized or human monoclonal antibody conjugated with highly cytotoxic small molecules (payloads) through chemical linkers, is a novel therapeutic format and has great potential to make a paradigm shift in cancer chemotherapy. The three components of the ADC together give rise to a powerful oncolytic agent capable of delivering normally intolerable cytotoxins directly to cancer cells, which then internalize and release the cell-destroying drugs. At present, two ADCs, Adcetris and Kadcyla, have received regulatory approval with >40 others in clinical development.

ADCs are administered intravenously in order to prevent the mAb from being destroyed by gastric acids and proteolytic enzymes. The mAb component of the ADC enables it to circulate in the bloodstream until it finds and binds to tumor-specific cell surface antigens present on target cancer cells. Linker chemistry is an important determinant of the safety, specificity, potency and activity of ADCs. Linkers are designed to be stable in the blood stream (to conform to the increased circulation time of mAbs) and labile at the cancer site to allow rapid release of the cytotoxic drug. First generation ADCs made use of early cytotoxins such as the anthracycline, doxorubicin or the anti-metabolite/antifolate agent, methotrexate. Current cytotoxins have far greater potency and can be divided into three main groups: auristatins, maytansines and calicheamicins.

The development of site-specific conjugation methodologies for constructing homogeneous ADCs is an especially promising path to improving ADC design, which will open the way for novel cancer therapeutics.

References:

[1] Tsuchikama K, et al. Protein Cell. 2016 Oct 14. DOI:10.1007/s13238-016-0323-0.

[2] Peters C, et al. Biosci Rep. 2015 Jun 12;35(4). pii: e00225. doi: 10.1042/BSR20150089.

Research Areas

Products Related to Signaling Pathways(40698)

  • GC10807 structure
    GC10807PL 017
    CAS: 83397-56-2
    Purity: >98.00%

    PL 017 ist ein potenter und selektiver μ-Opioidrezeptor-Agonist mit einem IC50-Wert von 5,5 nM für die Bindung von 125I-FK 33.824 an die μ-Stelle.

  • GC10924 structure
    GC10924Btk inhibitor 1 R enantiomer
    CAS: 1022150-12-4
    Purity: >99.00%

    Btk-Inhibitor 1 R-Enantiomer ist eine Verunreinigung von Ibrutinib. Das Btk-Inhibitor-1-R-Enantiomer kann bei der Synthese des Btk-Inhibitor-1-R-Enantiomers Ibrutinib-Dimer und des Btk-Inhibitor-1-R-Enantiomer-Addukts verwendet werden. Ibrutinib ist ein selektiver, irreversibler Btk-Inhibitor mit einer IC50 von 0,5 nM.

  • GC11211 structure
    GC11211Terbutaline Sulfate
    CAS: 23031-32-5
    Purity: >99.50%

    Terbutalinsulfat ist ein oral aktiver β2-adrenerger Rezeptoragonist und ein aktiver Metabolit von Bambuterol.

  • GC11343 structure
    GC11343Propranolol HCl
    CAS: 318-98-9
    Purity: >99.50%

    Propranolol HCl ist ein nichtselektiver &7#946;-adrenerger Rezeptor (⋲AR)-Antagonist, hat eine hohe AffinitÄt fÜr β1AR und β2AR mit Ki-Werten von 1,8 nM bzw. 0,8 nM.

  • GC11355 structure
    GC11355SNC 80
    CAS: 156727-74-1
    Purity: >98.00%

    SNC 80 (NIH 10815) ist ein potenter, hochselektiver und nicht-peptidischer δ-Opioidrezeptor-Agonist mit einem Ki von 1,78 nM und einem IC50 von 2,73 nM.

  • GC11535 structure
    GC11535CTAP
    CAS: 103429-32-9
    Purity: >98.00%

    CTAP ist ein potenter, hochselektiver und BBB-penetrierender μ-Opioidrezeptorantagonist mit einem IC50 von 3,5 nM.

  • GC11576 structure
    GC11576Tranylcypromine (2-PCPA) HCl
    CAS: 4548-34-9
    Purity: >98.00%

    (1S,2R)-Tranylcypromin ((1S,2R)-SKF 385) Hydrochlorid ist ein starkes Antidepressivum.

  • GC11639 structure
    GC11639ICI 154,129
    CAS: 83420-94-4
    Purity: >98.00%

    Selective δ opioid antagonist

  • GC11696 structure
    GC116961-NM-PP1
    CAS: 221244-14-0
    Purity: >99.50%

    1-NM-PP1, ein zellgÄngiges PP1-Analogon, ist ein potenter Kinase-Inhibitor der Src-Familie mit IC50-Werten von 4,3 nM und 3,2 nM fÜr v-Src-as1 bzw. c-Fyn-as1.

  • GC11848 structure
    GC11848[D-Ala2]-Deltorphin II
    CAS: 122752-16-3
    Purity: >98.00%

    [D-Ala2]-Deltorphin II ist ein selektiver Peptidagonist fÜr δ Opioid-Rezeptor.

  • GC11868 structure
    GC11868CH5132799
    CAS: 1007207-67-1
    Purity: >98.50%

    CH5132799 ist ein selektiver PI3K-Inhibitor der Klasse I. CH5132799 hemmt PI3Ks der Klasse I, insbesondere PI3Kα, mit einem IC50 von 14 nM.

  • GC12080 structure
    GC12080AS-604850
    CAS: 648449-76-7
    Purity: >99.50%

    AS-604850 ist ein potenter, selektiver und ATP-kompetitiver PI3Kγ-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,25 μM und einem Ki-Wert von 0,18 μM. AS-604850 zeigt einen isoformselektiven Inhibitor von PI3Kγ mit Über 30-facher SelektivitÄt fÜr PI3Kδ und β bzw. 18-facher SelektivitÄt gegenÜber PI3Kα.

  • GC12126 structure
    GC12126Flutamide
    CAS: 13311-84-7
    Purity: >99.50%

    Flutamid ist ein Antiandrogen-Medikament mit seiner aktiven Metabolitenbindung am Androgenrezeptor mit Ki-Werten von 55 nM und wird hauptsÄchlich zur Behandlung von Prostatakrebs eingesetzt.

  • GC12141 structure
    GC12141RO4987655
    CAS: 874101-00-5
    Purity: >99.00%

    RO4987655 ist ein oral aktiver und hochselektiver MEK-Inhibitor mit einem IC50 von 5,2 nM zur Hemmung von MEK1/MEK2.

  • GC12143 structure
    GC12143Deltorphin I
    CAS: 122752-15-2
    Purity: >98.00%

    Deltorphin I ist ein δ-Opioid-Rezeptoragonist mit hoher AffinitÄt und SelektivitÄt.

  • GC12372 structure
    GC12372SC-514
    CAS: 354812-17-2
    Purity: >99.50%

    SC-514 ist ein selektiver IKK-2-Inhibitor (IC50 = 11,2 μM), der andere IKK-Isoformen oder andere Serin-Threonin- und Tyrosinkinasen nicht hemmt.

  • GC12534 structure
    GC12534ICI 199,441 hydrochloride
    CAS: 115199-84-3
    Purity: >97.00%

    ICI 199,441 Hydrochlorid ist ein potenter und selektiver κ-Opioid-Rezeptor-Agonist.

  • GC12548 structure
    GC12548UNC 0631
    CAS: 1320288-19-4
    Purity: >99.00%

    UNC 0631 ist ein potenter Inhibitor der Histon-Methyltransferase G9a mit einem IC50 von 4 nM. UNC 0631 reduziert wirksam die H3K9me2-Spiegel in MDA-MB-231-Zellen mit einem IC50 von 25 nM.

  • GC12663 structure
    GC12663N-Benzylnaltrindole hydrochloride
    CAS: 1206487-81-1
    Purity: >98.00%

    δ2 opioid receptor antagonist

  • GC12688 structure
    GC12688(+)-U-50488 hydrochloride
    CAS: 114528-81-3
    Purity: >98.00%

    Selective κ-opioid agonist

  • GC12724 structure
    GC12724Phenoxybenzamine HCl
    CAS: 63-92-3
    Purity: >98.00%

    Phenoxybenzamin-HCl ist ein nichtselektiver, irreversibler, oral aktiver &7#945;-Adrenozeptor-Antagonist, der hÄufig zur Erforschung von Bluthochdruck verwendet wird, der speziell durch PhÄochromozytom verursacht wird.

  • GC13097 structure
    GC13097ICI 204,448 hydrochloride
    CAS: 121264-04-8
    Purity: >98.00%

    κ opioid receptor agonist

  • GC13103 structure
    GC13103AZ505 ditrifluoroacetate
    CAS: 1035227-44-1
    Purity: >99.50%

    AZ505-Ditrifluoracetat ist ein potenter und selektiver SMYD2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,12 μM.

  • GC13189 structure
    GC13189Cyprodime hydrochloride
    CAS: 118111-54-9

    μ-opioid receptor antagonist