GLPBio

Signaling Pathways

Research Area, Signaling Pathways | GlpBio Life Science Products Suppliers

Read More about this category

The antibody-drug conjugate (ADC), a humanized or human monoclonal antibody conjugated with highly cytotoxic small molecules (payloads) through chemical linkers, is a novel therapeutic format and has great potential to make a paradigm shift in cancer chemotherapy. The three components of the ADC together give rise to a powerful oncolytic agent capable of delivering normally intolerable cytotoxins directly to cancer cells, which then internalize and release the cell-destroying drugs. At present, two ADCs, Adcetris and Kadcyla, have received regulatory approval with >40 others in clinical development.

ADCs are administered intravenously in order to prevent the mAb from being destroyed by gastric acids and proteolytic enzymes. The mAb component of the ADC enables it to circulate in the bloodstream until it finds and binds to tumor-specific cell surface antigens present on target cancer cells. Linker chemistry is an important determinant of the safety, specificity, potency and activity of ADCs. Linkers are designed to be stable in the blood stream (to conform to the increased circulation time of mAbs) and labile at the cancer site to allow rapid release of the cytotoxic drug. First generation ADCs made use of early cytotoxins such as the anthracycline, doxorubicin or the anti-metabolite/antifolate agent, methotrexate. Current cytotoxins have far greater potency and can be divided into three main groups: auristatins, maytansines and calicheamicins.

The development of site-specific conjugation methodologies for constructing homogeneous ADCs is an especially promising path to improving ADC design, which will open the way for novel cancer therapeutics.

References:

[1] Tsuchikama K, et al. Protein Cell. 2016 Oct 14. DOI:10.1007/s13238-016-0323-0.

[2] Peters C, et al. Biosci Rep. 2015 Jun 12;35(4). pii: e00225. doi: 10.1042/BSR20150089.

Research Areas

Products Related to Signaling Pathways(40698)

  • GC14956 structure
    GC14956AZD1283
    CAS: 919351-41-0
    Purity: >99.00%

    AZD1283 ist ein potenter P2Y12-Rezeptorantagonist mit einem Bindungs-IC50 von 11 nM und einem GTPγS-IC50 von 25 nM.

  • GC15196 structure
    GC15196GNE0877
    CAS: 1374828-69-9
    Purity: >98.50%

    GNE0877 ist ein hochselektiver, oral aktiver und in das Gehirn eindringender LRRK2-Inhibitor mit einem IC50 von 3 nM und einem Ki von 0,7 nM.

  • GC15902 structure
    GC15902Aceclofenac
    CAS: 89796-99-6
    Purity: >98.00%

    Aceclofenac ist ein oral wirksames nichtsteroidales Antirheumatikum (NSAID) mit analgetischen und entzÜndungshemmenden Eigenschaften.

  • GC15914 structure
    GC15914CDK7-IN-1
    CAS: 1604810-84-5

    potent and selective CDK7 inhibitor

  • GC15921 structure
    GC15921A939572
    CAS: 1032229-33-6
    Purity: >99.50%

    A939572 ist ein potenter und oral bioverf&Uuml;gbarer Stearoyl-CoA-Desaturase1 (SCD1)-Inhibitor mit IC50-Werten von <4 nM und 37 nM f&Uuml;r mSCD1 bzw. hSCD1.

  • GC16038 structure
    GC16038CZC-25146
    CAS: 1191911-26-8
    Purity: >98.50%

    CZC-25146 ist ein potenter und oral aktiver LRRK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 4,76 nM und 6,87 nM f&Uuml;r Wildtyp-LRRK2 bzw. G2019S-LRRK2.

  • GC16074 structure
    GC16074Misoprostol
    CAS: 59122-46-2
    Purity: >98.00%

    Misoprostol (SC-29333) ist ein oral aktives synthetisches Prostaglandin E1 (PGE1)-Analogon, das f&Uuml;r die Erforschung von Magengeschw&Uuml;ren verwendet wird.

  • GC16189 structure
    GC16189BTS
    CAS: 1576-37-0
    Purity: >99.50%

    BTS (N-Benzyl-p-Toluolsulfonamid) ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Skelettmuskel-Myosin-II-Subfragment-1 (S1)-ATPase-Aktivit&Auml;t mit einem IC50-Wert von ~5 μM f&Uuml;r Aktin- und Ca2+--stimulierte Myosin-S1-ATPase.

  • GC16640 structure
    GC16640iCRT 14
    CAS: 677331-12-3
    Purity: >99.50%

    iCRT 14 ist ein neuartiger potenter Inhibitor der β-Catenin-responsiven Transkription (CRT) mit einem IC50-Wert von 40,3 nM gegen Wnt-responsive STF16-Luciferase.

  • GC16645 structure
    GC16645Rabeprazole
    CAS: 117976-89-3
    Purity: >98.00%

    Rabeprazole (LY307640) ist ein Protonenpumpenhemmer (PPI) der zweiten Generation, der die gastrische H+/K+-ATPase irreversibel inaktiviert.

  • GC17377 structure
    GC17377Clofibrate
    CAS: 637-07-0
    Purity: >98.00%

    Clofibrat ist ein Agonist von PPAR mit EC50-Werten von 50 μM, ~500 μM f&Uuml;r murines PPARα und PPARγ bzw. 55 μM, ~500 μM f&Uuml;r menschliches PPARα und PPARγ.

  • GC17469 structure
    GC174694-Aminopyridine
    CAS: 504-24-5
    Purity: >98.00%

    4-Aminopyridine is a non‑selective K⁺ channel blocker.

  • GC17517 structure
    GC17517Alcaftadine
    CAS: 147084-10-4
    Purity: >99.00%

    Alcaftadin (R89674) ist ein Histamin-H1-Rezeptorantagonist, der zur Vorbeugung von Augenreizungen durch allergische Konjunktivitis eingesetzt wird.

  • GC17571 structure
    GC17571Ciclesonide
    CAS: 126544-47-6
    Purity: >99.00%

    Ciclesonid (RPR251526) ist ein Glukokortikoid mit starker entz&Uuml;ndungshemmender Wirkung.

  • GC17625 structure
    GC17625Lercanidipine
    CAS: 100427-26-7
    Purity: >98.00%

    Lercanidipin ist ein lipophiler Dihydropyridin-Calcium-Kanalblocker der dritten Generation (DHP-CCB).

  • GC17643 structure
    GC17643Bilastine
    CAS: 202189-78-4
    Purity: >99.50%

    Bilastin ist ein selektiver Histamin-H1-Rezeptorantagonist, der zur Behandlung von allergischer Rhinokonjunktivitis und Urtikaria eingesetzt wird.

  • GC17945 structure
    GC17945Metoprolol Succinate
    CAS: 98418-47-4
    Purity: >99.50%

    Metoprololsuccinat ist ein oral wirksamer, selektiver β1-Adrenozeptor-Antagonist.

  • GC12305 structure
    GC12305GSK2141795
    CAS: 1047634-65-0
    Purity: >98.50%

    GSK2141795 (GSK2141795) ist ein potenter und selektiver Pan-Akt-Inhibitor mit IC50-Werten von 180/328/38 nM f&Uuml;r Akt1/Akt2/Akt3.