Signaling Pathways
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The antibody-drug conjugate (ADC), a humanized or human monoclonal antibody conjugated with highly cytotoxic small molecules (payloads) through chemical linkers, is a novel therapeutic format and has great potential to make a paradigm shift in cancer chemotherapy. The three components of the ADC together give rise to a powerful oncolytic agent capable of delivering normally intolerable cytotoxins directly to cancer cells, which then internalize and release the cell-destroying drugs. At present, two ADCs, Adcetris and Kadcyla, have received regulatory approval with >40 others in clinical development.
ADCs are administered intravenously in order to prevent the mAb from being destroyed by gastric acids and proteolytic enzymes. The mAb component of the ADC enables it to circulate in the bloodstream until it finds and binds to tumor-specific cell surface antigens present on target cancer cells. Linker chemistry is an important determinant of the safety, specificity, potency and activity of ADCs. Linkers are designed to be stable in the blood stream (to conform to the increased circulation time of mAbs) and labile at the cancer site to allow rapid release of the cytotoxic drug. First generation ADCs made use of early cytotoxins such as the anthracycline, doxorubicin or the anti-metabolite/antifolate agent, methotrexate. Current cytotoxins have far greater potency and can be divided into three main groups: auristatins, maytansines and calicheamicins.
The development of site-specific conjugation methodologies for constructing homogeneous ADCs is an especially promising path to improving ADC design, which will open the way for novel cancer therapeutics.
References:
[1] Tsuchikama K, et al. Protein Cell. 2016 Oct 14. DOI:10.1007/s13238-016-0323-0.
[2] Peters C, et al. Biosci Rep. 2015 Jun 12;35(4). pii: e00225. doi: 10.1042/BSR20150089.
Research Areas
- Proteases(4878)
- Apoptosis(3359)
- Chromatin/Epigenetics(1939)
- Metabolism(3154)
- MAPK Signaling(731)
- Tyrosine Kinase(1628)
- DNA Damage/DNA Repair(2183)
- PI3K/Akt/mTOR Signaling(782)
- Microbiology & Virology(3916)
- Cell Cycle/Checkpoint(1536)
- Ubiquitination/ Proteasome(1412)
- JAK/STAT Signaling(573)
- TGF-β / Smad Signaling(394)
- Angiogenesis(415)
- GPCR/G protein(3732)
- Stem Cell(512)
- Membrane Transporter/Ion Channel(2486)
- Cancer Biology(589)
- Endocrinology and Hormones(1007)
- Neuroscience(4366)
- Obesity, Appetite Control & Diabetes(354)
- Peptide Inhibitors and Substrate(1)
- Other Signal Transduction(131)
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- Others(4277)
- Antiparasitics(145)
- Toxins(85)
- Drug Derivative(182)
- OGA(1)
- Anti-infection(9)
- Metabolic Enzyme/Protease(21)
Products Related to Signaling Pathways(40698)
- GC13546Dynorphin ACAS: 80448-90-4Purity: >98.50%
Dynorphin A ist ein endogenes Opioidpeptid, das an der inhibitorischen Neurotransmission im Zentralnervensystem (ZNS) beteiligt ist.
- GC13581SB 205607 dihydrobromideCAS: 148545-09-9Purity: >98.00%
non-peptide δ1 opioid receptor agonist
- GC13645nor-Binaltorphimine dihydrochlorideCAS: 113158-34-2Purity: >99.50%
Nor-Binaltorphimindihydrochlorid ist ein potenter und selektiver κ-Opioidrezeptorantagonist.
- GC13688Naltrindole hydrochlorideCAS: 111469-81-9Purity: >98.00%
Naltrindolhydrochlorid ist ein hochwirksamer und selektiver Nicht-Peptid-δ-Opioidrezeptorantagonist mit einem Ki von 0,02 nM.
- GC13815Vinflunine TartrateCAS: 1201898-17-0Purity: >98.00%
Etanercept is an inhibitor of the inflammatory factor TNF-α and is mainly used for the clinical treatment of rheumatoid arthritis .
- GC14310NVP-ADW742CAS: 475488-23-4Purity: >99.00%
NVP-ADW742 (ADW742) ist ein oral aktiver, selektiver IGF-1R-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einem IC50 von 0,17 μM.
- GC15062Ki16198CAS: 355025-13-7Purity: >98.50%
Ki16198 ist ein potenter und oral aktiver LPA-Rezeptorantagonist, der Methylester von Ki16425. Ki16198 hemmt die LPA1- und LPA3-induzierte Inositolphosphatproduktion mit Ki-Werten von 0,34μM bzw. 0,93μM. Ki16198 ist in vivo bei der Tumorentstehung und Metastasierung von BauchspeicheldrÜsenkrebs wirksam.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC13393 | Epinephrine Bitartrate | 51-42-3 | >98.00% | |
Adrenergic receptor agonist | ||||
| GC13529 | CC-401 | 395104-30-0 | >98.00% | |
CC-401 ist ein potenter Inhibitor aller drei Formen von JNK mit Ki von 25 bis 50 nM. | ||||
| GC13546 | Dynorphin A | 80448-90-4 | >98.50% | |
Dynorphin A ist ein endogenes Opioidpeptid, das an der inhibitorischen Neurotransmission im Zentralnervensystem (ZNS) beteiligt ist. | ||||
| GC13581 | SB 205607 dihydrobromide | 148545-09-9 | >98.00% | |
non-peptide δ1 opioid receptor agonist | ||||
| GC13612 | PIK-294 | 900185-02-6 | >99.50% | |
PIK-294 ist ein potenter p110δ-selektiver Inhibitor mit einem IC50 von 10 nM. | ||||
| GC13645 | nor-Binaltorphimine dihydrochloride | 113158-34-2 | >99.50% | |
Nor-Binaltorphimindihydrochlorid ist ein potenter und selektiver κ-Opioidrezeptorantagonist. | ||||
| GC13688 | Naltrindole hydrochloride | 111469-81-9 | >98.00% | |
Naltrindolhydrochlorid ist ein hochwirksamer und selektiver Nicht-Peptid-δ-Opioidrezeptorantagonist mit einem Ki von 0,02 nM. | ||||
| GC13738 | SKLB1002 | 1225451-84-2 | >98.00% | |
VEGFR2 inhibitor,potent and ATP-competitve | ||||
| GC13744 | AZ505 | 1035227-43-0 | >99.50% | |
AZ505 ist ein potenter und selektiver SMYD2-Inhibitor mit einem IC50 von 0,12 μM. | ||||
| GC13815 | Vinflunine Tartrate | 1201898-17-0 | >98.00% | |
Etanercept is an inhibitor of the inflammatory factor TNF-α and is mainly used for the clinical treatment of rheumatoid arthritis . | ||||
| GC13868 | GNE-9605 | 1536200-31-3 | >99.50% | |
GNE-9605 ist ein potenter, oral aktiver, selektiver Hemmer der Leucine-rich Repeat Kinase 2 (LRRK2) mit einem IC50-Wert von 18,7 nM. | ||||
| GC13901 | AS-252424 | 900515-16-4 | >99.00% | |
AS-252424 ist ein potenter und selektiver PI3Kγ-Inhibitor mit einem IC50 von 30±10 nM. | ||||
| GC13910 | Salvinorin A | 83729-01-5 | >95.00% | |
Non-nitrogenous κ-opioid selective agonist | ||||
| GC14310 | NVP-ADW742 | 475488-23-4 | >99.00% | |
NVP-ADW742 (ADW742) ist ein oral aktiver, selektiver IGF-1R-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einem IC50 von 0,17 μM. | ||||
| GC14318 | CAY10505 | 1218777-13-9 | >99.50% | |
CAY10505 ist ein potenter und selektiver PI3Kγ-Inhibitor mit einer IC50 von 30 nM in Neuronen. | ||||
| GC14525 | ML 190 | 1355244-02-8 | >98.00% | |
ML 190 ist ein selektiver κ-Opioidrezeptor (KOR)-Antagonist mit einem IC50-Wert von 120 nM bzw. einem EC50-Wert von 129 nM. | ||||
| GC14739 | GR 89696 fumarate | 126766-32-3 | >98.00% | |
κ-opioid agonist | ||||
| GC14774 | DSLET | 75644-90-5 | >98.00% | |
δ Opioid receptor agonist | ||||
| GC14868 | Milrinone | 78415-72-2 | >99.50% | |
Milrinone ist ein PDE3-Hemmer und auch ein Inotropikum und Vasodilatator. | ||||
| GC14979 | N-MPPP Hydrochloride | 207452-97-9 | >98.00% | |
High affinity κ agonist | ||||
| GC15035 | PM00104 | 308359-57-1 | >98.00% | |
Potent antimyeloma agent | ||||
| GC15062 | Ki16198 | 355025-13-7 | >98.50% | |
Ki16198 ist ein potenter und oral aktiver LPA-Rezeptorantagonist, der Methylester von Ki16425. Ki16198 hemmt die LPA1- und LPA3-induzierte Inositolphosphatproduktion mit Ki-Werten von 0,34μM bzw. 0,93μM. Ki16198 ist in vivo bei der Tumorentstehung und Metastasierung von BauchspeicheldrÜsenkrebs wirksam. | ||||
| GC15078 | Dynorphin B | 83335-41-5 | >98.00% | |
endogenous agonist for the kappa opioid receptor | ||||
| GC15179 | Ketorolac | 74103-06-3 | >98.00% | |
Ketorolac (RS37619) ist ein nichtsteroidales entzÜndungshemmendes Medikament (NSAID), das als nichtselektiver COX-Hemmer mit IC50-Werten von 20 nM fÜr COX-1 und 120 nM fÜr COX-2 wirkt. | ||||