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Signaling Pathways

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The antibody-drug conjugate (ADC), a humanized or human monoclonal antibody conjugated with highly cytotoxic small molecules (payloads) through chemical linkers, is a novel therapeutic format and has great potential to make a paradigm shift in cancer chemotherapy. The three components of the ADC together give rise to a powerful oncolytic agent capable of delivering normally intolerable cytotoxins directly to cancer cells, which then internalize and release the cell-destroying drugs. At present, two ADCs, Adcetris and Kadcyla, have received regulatory approval with >40 others in clinical development.

ADCs are administered intravenously in order to prevent the mAb from being destroyed by gastric acids and proteolytic enzymes. The mAb component of the ADC enables it to circulate in the bloodstream until it finds and binds to tumor-specific cell surface antigens present on target cancer cells. Linker chemistry is an important determinant of the safety, specificity, potency and activity of ADCs. Linkers are designed to be stable in the blood stream (to conform to the increased circulation time of mAbs) and labile at the cancer site to allow rapid release of the cytotoxic drug. First generation ADCs made use of early cytotoxins such as the anthracycline, doxorubicin or the anti-metabolite/antifolate agent, methotrexate. Current cytotoxins have far greater potency and can be divided into three main groups: auristatins, maytansines and calicheamicins.

The development of site-specific conjugation methodologies for constructing homogeneous ADCs is an especially promising path to improving ADC design, which will open the way for novel cancer therapeutics.

References:

[1] Tsuchikama K, et al. Protein Cell. 2016 Oct 14. DOI:10.1007/s13238-016-0323-0.

[2] Peters C, et al. Biosci Rep. 2015 Jun 12;35(4). pii: e00225. doi: 10.1042/BSR20150089.

Research Areas

Products Related to Signaling Pathways(40698)

  • GC15313 structure
    GC15313BRL 52537 hydrochloride
    CAS: 112282-24-3
    Purity: >98.00%

    κ/μ opioid receptor agonist,potent and selective

  • GC15480 structure
    GC15480Marinopyrrole A
    CAS: 1227962-62-0
    Purity: >99.50%

    Marinopyrrole A (Marinopyrrole A) ist ein neuartiger und spezifischer Mcl-1-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 10,1 ⋼M und zeigt eine >8-fache SelektivitÄt als BCL-xl (IC50 > 80 μM).

  • GC15715 structure
    GC15715AZD3839
    CAS: 1227163-56-5

    BACE1 inhibitor,potent and selective

  • GC15843 structure
    GC15843GNTI dihydrochloride
    CAS: 351183-88-5

    κ opioid receptor antagonist

  • GC15874 structure
    GC15874FIT
    CAS: 85951-63-9
    Purity: >98.00%

    δ-opioid agonist, irreversible

  • GC15938 structure
    GC15938β-Funaltrexamine hydrochloride
    CAS: 72786-10-8
    Purity: >95.00%

    μ opioid receptor antagonist

  • GC15982 structure
    GC15982PIK-293
    CAS: 900185-01-5
    Purity: >98.50%

    PIK-293, ein Analogon von IC87114, ist ein PI3K-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,24 μM, 10 μM, 25 μM und 100 μM fÜr p110δ, p110β, p110γ bzw. p110α.

  • GC16122 structure
    GC16122Hydroxyzine
    CAS: 68-88-2
    Purity: >98.00%

    Hydroxyzin, ein Benzodiazepin-Antihistaminikum, wirkt als oral aktiver Histamin-H1-Rezeptor und Serotonin-Antagonist.

  • GC16193 structure
    GC16193ICI 174,864
    CAS: 89352-67-0
    Purity: >98.00%

    Selective δ opioid antagonist

  • GC16231 structure
    GC16231TG100713
    CAS: 925705-73-3
    Purity: >99.00%

    TG100713 ist ein Inhibitor von PI3K mit IC50-Werten von 24, 50, 165 und 215 nM für die PI3Kδ-, γ-, α- bzw. β-Isoformen.

  • GC16434 structure
    GC16434TC-E 5006
    CAS: 1257395-14-4
    Purity: >98.00%

    γ-secretase modulator

  • GC16521 structure
    GC16521BW 373U86
    CAS: 155836-50-3
    Purity: >99.00%

    BW 373U86 (SNC86) ist ein δ-Opioidrezeptoragonist mit einem IC50 von 1,49 nM.

  • GC16588 structure
    GC16588Naloxonazine dihydrochloride
    CAS: 880759-65-9
    Purity: >98.00%

    Naloxonazindihydrochlorid ist ein spezifischer μ-Opioidrezeptorantagonist mit einem IC50 von 5,4 nM.

  • GC16833 structure
    GC16833BTB06584
    CAS: 219793-45-0
    Purity: >98.00%

    BTB06584 ist ein selektiver und IF1-abhÄngiger mitochondrialer F1Fo-ATPase-Inhibitor, ohne die ATP-Synthese zu beeintrÄchtigen. BTB06584 kann den ischÄmischen Zelltod verzÖgern.

  • GC16872 structure
    GC16872Refametinib
    CAS: 923032-37-5
    Purity: >99.50%

    Refametinib (BAY 869766; RDEA119) ist ein oral verfÜgbarer, potenter, nicht ATP-kompetitiver, selektiver, allosterischer MEK1/MEK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 19 nM bzw. 47 nM.

  • GC17031 structure
    GC17031VRT752271
    CAS: 869886-67-9
    Purity: >99.50%

    VRT752271 (BVD-523; VRT752271) ist ein potenter, oral aktiver, hochselektiver, ATP-kompetitiver und reversibler kovalenter Inhibitor von ERK1/2-Kinasen mit einem IC50 von <0,3 nM gegen ERK2. VRT752271 (BVD-523; VRT752271) hemmt die phosphorylierte ERK2 (pERK) und die nachgeschaltete Kinase RSK (pRSK) in einer A375-Melanom-Zelllinie.

  • GC17109 structure
    GC17109GSK2636771
    CAS: 1372540-25-4
    Purity: >99.50%

    GSK2636771 ist ein potenter, kompetitiver oraler Inhibitor der PI3Kβ mit einem IC50-Wert von 5.2 nmol/L gegen&uuml;ber der katalytischen Untereinheit p110β. Gleichzeitig zeigt es eine mehr als 900-fache Selektivit&auml;t gegen&uuml;ber p110α und p110γ sowie eine mehr als 10-fache Selektivit&auml;t gegen&uuml;ber p110δ.

  • GC17388 structure
    GC17388K-Ras(G12C) inhibitor 6
    CAS: 2060530-16-5
    Purity: >98.00%

    K-Ras(G12C)-Inhibitor 6 ist ein irreversibler, allosterischer Inhibitor des K-Ras(G12C).

  • GC17422 structure
    GC17422Pimobendan hydrochloride
    CAS: 77469-98-8
    Purity: >98.00%

    Pimobendan-Hydrochlorid (UD-CG115-Hydrochlorid) ist ein selektiver Inhibitor von PDE3 mit einem IC50-Wert von 0,32 μM.

  • GC17553 structure
    GC17553DIPPA hydrochloride
    CAS: 155512-52-0
    Purity: >98.00%

    DIPPA (Hydrochlorid) ist ein irreversibler, langanhaltender, selektiver und hochaffiner κ-Opioidrezeptor-Antagonist.

  • GC17677 structure
    GC17677DADLE
    CAS: 63631-40-3
    Purity: >99.50%

    δ-opioid receptor agonist

  • GC17766 structure
    GC17766BAY 80-6946 (Copanlisib)
    CAS: 1032568-63-0
    Purity: >99.50%

    BAY 80-6946 (Copanlisib) (BAY 80-6946) ist ein potenter, selektiver und ATP-kompetitiver Pan-Klasse-I-PI3K-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,5 nM, 0,7 nM, 3,7 nM und 6,4 nM f&Uuml;r PI3Kα, PI3K&488;8,889 PI3Kβ bzw. PI3Kγ. BAY 80-6946 (Copanlisib) hat eine mehr als 2.000-fache Selektivit&Auml;t gegen&Uuml;ber anderen Lipid- und Proteinkinasen, mit Ausnahme von mTOR. BAY 80-6946 (Copanlisib) hat eine &Uuml;berlegene Antitumoraktivit&Auml;t.

  • GC17967 structure
    GC17967GDC-0032
    CAS: 1282512-48-4
    Purity: >99.00%

    GDC-0032 (GDC-0032) ist ein starker PI3K-Inhibitor, der auf PIK3CA-Mutationen abzielt, mit Kis von 0,12 nM, 0,29 nM, 0,97 nM und 9,1 nM f&Uuml;r PI3Kδ, PI3Kα, PI3K78748; bzw. PI3Kβ.

  • GC11044 structure
    GC11044Fostamatinib (R788)
    CAS: 901119-35-5
    Purity: >98.00%

    Fostamatinib (R788) ist das orale Prodrug des Wirkstoffs R406, eines relativ selektiven niedermolekularen Inhibitors von Syk.