Metabolism

GRP78-IN-3 (Verbindung 8) ist ein selektiver Grp78 (HSPA5)-Inhibitor mit einem IC50 von 0,59 μM.

ARUK2001607 ist ein selektiver Phosphatidylinositol-5-Phosphat-4-Kinase-γ (PI5P4Kγ)Inhibitor mit einem Kd von 7,1 nM.

W1131 TFA ist ein starker STAT3-Inhibitor, der Ferroptose induziert.

FTX-6746 ist ein oral wirksamer PPARG-Hemmer.

TYA-018 ist ein oral aktiver, potenter und hochselektiver HDAC6-Inhibitor.

Vupanorsen sodium ist ein N-Acetylgalactosamin-konjugiertes Antisense-Oligonukleotid, das die Angiopoietin-ähnliche 3-ANGPTL3-Proteinsynthese hemmt.

113-N16B ist ein ionisierbares kationisches Lipid, das zur Erzeugung von Lipid-Nanopartikeln (LNPs) verwendet wird.

hCA/Wnt/β-catenin-IN-1 (Compd 15) ist ein hCA-Inhibitor (Ki: 33.6, 24.1, 6.8 nM für hCA II, hCA IX, hCA XII).hCA/Wnt/β-catenin-IN-1 reduziert die P-gp-Aktivität.

SCD1/5-IN-1 (Verbindung 10) ist ein SCD1/5-Hemmer.

Enpp-1-IN-19 (Verbindung 29f) ist ein oral aktiver ENPP1-Hemmer, der die cGAMP-Drolyse durch ENPP1 hemmt (IC50=68 nM).

CYP19A1/CYP11B2-IN-1 ist ein potenter und selektiver Aromatase- und Aldosteronsynthase-Doppelhemmer mit IC50s von 2,3 nM und 29 nM für Aromatase (CYP19A1) bzw. Aldosteronsynthase (CYP11B2).

Anti-NASH agent 1 (Verbindung 3d), ein Derivat von Elafibranor ,ist ein starker Agonist von PPAR-α/δ, der auf die nichtalkoholische Steatohepatitis (NASH) abzielt.

GPX4-IN-6 (Verbindung C25) ist ein kovalenter GPX4-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,13 μM.

TH9619 ist ein starker Inhibitor der Dedrogenase- und Cyclodrolase-Aktivitäten sowohl in MTHFD1 als auch in MTHFD2 mit einem IC50-Wert von 47 nM und tötet gezielt Krebszellen ab.

80-O14B ist eine kationische lipidartige Verbindung zur CRISPR/Cas9-Abgabe.

CYP11A1-IN-1 (Verbindung 30) ist ein Inhibitor von CYP11A1, mit IC50 Wert von 201-2000 nM.

Frunexian (EP-7041) ist ein selektiver und potenter Hemmer des Gerinnungsfaktors XI/aktivierten Faktors XI, der auf Faktor XIa abzielt.

HSP90-IN-27 (Verbindung 19) ist ein HSP90-Hemmer.

PKM2-IN-6 (Verbindung 7d) ist ein potenter und oral aktiver PKM2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 23 nM.

CYP1B1-IN-7 (Verbindung 2a) ist ein selektiver Inhibitor von CYP1B1 (IC50: 75 nM).

DSPE-PEG2000-triGalNAc ammonium ist ein polares Lipid, das aus DSPE und Tri-N-Acetylgalactosamin besteht und zur Herstellung von Liposomen verwendet werden kann, die auf den Asialoglycoprotein-Rezeptor (ASGPR) abzielen.

MS-L6 ist ein starker Inhibitor der oxidativen Phosphorylierung (OXPHOS), der als Elektronentransportkettenkomplexe I (ETC-I) fungieren kann, wobei die Hemmung der NADH-Oxidation und der Entkopplungseffekt kombiniert werden.

TfR-1-IN-1 (Verbindung C4) ist ein Hemmer des Transferrinrezeptors 1 (TfR-1) mit Antikrebsaktivität.

BAY-5516 ist ein inverser Agonist von PPARG, mit dem IC50-Wert von 6,1±3,6 nM, der eine Anti-Tumor-Wirkung hat.