Carbonic Anhydrase
Carbonic anhydrases (CAs) are a family of zinc containing metalloproteins that catalyze the reversible conversion of carbon dioxide (CO2) to bicarbonate with the releasing of a proton. Being encoded by three distinct and evolutionarily unrelated gene families, CA enzymes are divided into three subfamilies, α-CAs (in vertebrates, eubacteria, algae and cytoplasm of green plants), β-CAs (in eubacteria, algae and chloroplasts of both mono- and di-cotyledons) and γ-CAs (in Archaea and some eubacteria). Through extensive studies, fourteen different CA isozymes have been identified in mammals, including four cytosolic isozymes (CA I-III and CA VII), four membrane-bound isozymes (CA IV, CA IX, CA XII and CA XIV), one mitochondrial isozyme (CA V) and one secreted isozyme (CA VI).
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- GC34186 2-Aminobenzenesulfonamide (Orthanilamide) 2-Aminobenzolsulfonamid (Orthanilamid) ist ein Carboanhydrase-IX-Hemmer.
- GC11567 Acetazolamide Acetazolamid ist ein Carboanhydrase (CA) IX-Hemmer mit einem IC50-Wert von 30 nM fÜr hCA IX.
- GC33491 Acetazolamide D3 Acetazolamid D3 ist ein mit Deuterium markiertes Acetazolamid, das ein starker Carboanhydrase (CA)-Hemmer ist.
- GC65612 Acetazolamide sodium Acetazolamid-Natrium ist ein Carboanhydrase (CA) IX-Hemmer mit einem IC50-Wert von 30 nM fÜr hCA IX. Acetazolamid-Natrium hat harntreibende, blutdrucksenkende und antigonokokkalische AktivitÄten.
- GC64734 Benzenesulphonamide Benzolsulfonamid (Verbindung 1) ist ein potenter Carboanhydrase-Hemmer. Benzolsulfonamid zeigt eine CA II-hemmende AktivitÄt.
- GC32634 Benzthiazide Benzthiazid ist ein lang wirkendes Diuretikum und ein Mittel gegen Bluthochdruck.
- GC17454 Dichlorphenamide Dichlorphenamid (Diclofenamid) ist ein oral wirksamer, spezifischer Carboanhydrasehemmer.
- GC13932 Dorzolamide Dorzolamid (L671152) ist ein starker Carboanhydrase-II-Hemmer mit IC50-Werten von 0,18 nM und 600 nM fÜr CA-II bzw. CA-I der roten BlutkÖrperchen. Dorzolamid besitzt AntitumoraktivitÄt.
- GC31710 Ethoxzolamide (Redupresin) Ethoxzolamid (Redupresin) ist ein Carboanhydrasehemmer mit einem Ki von 1 nM.
- GC66360 Girentuximab Girentuximab (G250) ist ein chimÄrer monoklonaler AntikÖrper, der Carboanhydrase IX (CAIX) bindet, ein ZelloberflÄchen-Glykoprotein, das ubiquitÄr in klarzelligen Nierenzellkarzinomen (ccRCC) exprimiert wird.
- GC66029 hCAI/II-IN-6 hCAI/II-IN-6 ist ein oral aktiver Hemmer der humanen Carboanhydrase (CA). hCAI/II-IN-6 hemmt selektiv hCA II- und hCA VII-Isoformen mit Ki-Werten von 220, 4,9, 6,5 und >50000 nM fÜr hCA I, hCA II, hCA VII bzw. hCA XII. hCAI/II-IN-6 zeigt in vivo antikonvulsive AktivitÄt und antimaximale Elektroschock (MES)-AktivitÄt. hCAI/II-IN-6 kann fÜr die Erforschung von Epilepsie verwendet werden.
- GC65549 Indisulam Indisulam (E 7070) ist ein Carboanhydrasehemmer mit krebshemmender Wirkung. Indisulam (E 7070) ist ein Sulfonamid-Wirkstoff, der auf die G1-Phase des Zellzyklus abzielt. Indisulam (E 7070) bewirkt eine Blockade des G1/S-Übergangs durch Hemmung der Aktivierung von sowohl CDK2 als auch Cyclin E. Indisulam (E 7070) zielt auf das Spleißen ab, indem es den Abbau von RBM39 durch Rekrutierung zu DCAF15 induziert.
- GC30899 Sultiame Sultiame ist ein Carboanhydrasehemmer, der als Antiepileptikum weit verbreitet ist.