VEGFR
VEGFR are receptors for vascular endothelial growth factor and belong to receptor tyrosine kinases.
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GC17369
Sorafenib
Sorafenib wirkt als Multi-Kinase-Inhibitor und zielt auf Raf-1 und B-Raf mit IC50-Werten von 6 nM bzw. 22 nM ab.
- GC37664 Sorafenib (D3) Sorafenib (D3) (Bay 43-9006-d3) ist das als Sorafenib bezeichnete Deuterium. Sorafenib ist ein Multikinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 6 nM, 20 nM und 22 nM für Raf-1, B-Raf bzw. VEGFR-3.
- GC37665 Sorafenib (D4) Sorafenib (D4) (Bay 43-9006-d4) ist das als Sorafenib bezeichnete Deuterium. Sorafenib ist ein Multikinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 6 nM, 20 nM und 22 nM für Raf-1, B-Raf bzw. VEGFR-3.
- GC11417 SU 4312 VEGFR and PDGFR tyrosine kinases inhibitor
- GC44958 SU 5205 SU 5205 ist ein Inhibitor von VEGFR2 (FLK-1) mit einem IC50 von 9,6 μM.
- GC40755 SU 5214 SU 5214 ist ein potenter VEGFR2-Inhibitor, extrahiert aus dem Patent US5834504A, SU 5214, hat IC50-Werte von 14,8 µM (FLK-1) bzw. 36,7 µM (EGFR).
- GC14660 SU 5402 An inhibitor of VEGFR2, FGFR1, and PDGFRβ
- GC14733 SU14813 A dual VEGFR and PDGFR family kinase inhibitor
- GC11790 SU14813 double bond Z Tyrosine kinase inhibitor
- GC14315 SU14813 maleate A dual VEGFR and PDGFR family kinase inhibitor
- GC33840 SU1498 (AG 1498) SU1498 (AG 1498) (AG 1498) ist ein selektiver Inhibitor des VEGFR2; hemmt Flk-1 mit einem IC50-Wert von 700 nM.
- GC61780 SU5204 SU5204, ein Tyrosinkinase-Inhibitor, hat IC50-Werte von 4 und 51,5 μM fÜr FLK-1 (VEGFR-2) bzw. HER2.
- GC25969 SU5208 SU5208(3-[(Thien-2-yl)methylene]-2-indolinone) is an inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor-2 (VEGFR2).
- GC32469 SU5408 (VEGFR2 Kinase Inhibitor I) SU5408 (VEGFR2-Kinase-Inhibitor I) (VEGFR2-Kinase-Inhibitor I) ist ein potenter und zellgÄngiger Inhibitor der VEGFR2-Kinase mit einem IC50 von 70 nM.
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GC15307
SU5416
A tyrosine kinase inhibitor
- GC32805 Sulfatinib (HMPL-012) Sulfatinib (HMPL-012) (HMPL-012) ist ein potenter und hochselektiver Tyrosinkinase-Inhibitor gegen VEGFR1/2/3, FGFR1 und CSF1R mit IC50-Werten im Bereich von 1 bis 24 nM.
- GC17651 Sunitinib Sunitinib (SU 11248) ist ein Multi-Targeting-Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 80 nM bzw. 2 nM fÜr VEGFR2 und PDGFRβ. Sunitinib, ein ATP-kompetitiver Inhibitor, hemmt wirksam die Autophosphorylierung von Ire1α, indem es die Autophosphorylierung und die daraus resultierende RNase-Aktivierung hemmt.
- GC48118 Sunitinib-d10 Sunitinib D10 (SU 11248 D10) ist ein mit Deuterium gekennzeichnetes Sunitinib. Sunitinib ist ein Multi-Targeting-Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 80 nM und 2 nM fÜr VEGFR2 bzw. PDGFRβ. Sunitinib, ein ATP-kompetitiver Inhibitor, hemmt wirksam die Autophosphorylierung von Ire1α, indem es die Autophosphorylierung und die daraus resultierende RNase-Aktivierung hemmt.
- GC10220 TAK-593 TAK-593 ist ein potenter Inhibitor der VEGFR- und PDGFR-Familie mit IC50-Werten von 3,2, 0,95, 1,1, 4,3 und 13 nM fÜr VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDFGRα bzw. PDFGRβ.
- GC49700 Takeda-6d Takeda-6D (Verbindung 6d) ist ein oral aktiver und potenter BRAF/VEGFR2-Inhibitor mit IC50-Werten von 7,0 bzw. 2,2 nM. Takeda-6D zeigt Antiangiogenese durch UnterdrÜckung des VEGFR2-Signalwegs in 293/KDR- und VEGF-stimulierten HUVEC-Zellen. Takeda-6D zeigt eine signifikante UnterdrÜckung der ERK1/2-Phosphorylierung. Takeda-6D zeigt AntitumoraktivitÄt.
- GN10737 Tanshinone IIA
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GC69990
Tarcocimab
Tarcocimab (OG1953) is a humanized monoclonal antibody (IgG1 type) against VEGFA. Tarcocimab can be used for research on retinal vein occlusion (RVO) and wet age-related macular degeneration (AMD).
- GC33173 TAS-115 TAS-115 (TAS-115) ist ein potenter VEGFR- und Hepatozyten-Wachstumsfaktor-Rezeptor (c-Met/HGFR)-gerichteter Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 30 und 32 nM fÜr rVEGFR2 bzw. rMET.
- GC33273 TAS-115 mesylate (TAS-115 methanesulfonate) Pamufetinib (TAS-115)-Mesylat ist ein potenter, auf VEGF- und Hepatozyten-Wachstumsfaktor-Rezeptor (c-Met/HGFR) gerichteter Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 30 und 32 nM fÜr rVEGFR2 bzw. rMET.
- GC11763 Telatinib (BAY 57-9352) Tellatinib (BAY 57-9352) (Bay 57-9352) ist ein oral aktiver niedermolekularer Inhibitor von VEGFR2, VEGFR3, PDGFα und c-Kit mit IC50-Werten von 6, 4, 15 bzw. 1 nM.
- GC63214 Telatinib mesylate Tellatinib-Mesylat (Bay 57-9352-Mesylat) ist ein potenter und oral aktiver VEGFR2-, VEGFR3-, PDGFα- und c-Kit-Inhibitor mit IC50-Werten von 6 nM, 4 nM, 15 nM bzw. 1 nM.
- GC31752 Tesevatinib (XL-647) Tesevatinib (XL-647) (XL-647; EXEL-7647; KD-019) ist ein oral verfÜgbarer Multi-Target-Tyrosinkinase-Inhibitor; hemmt EGFR-, ErbB2-, KDR-, Flt4- und EphB4-Kinase mit IC50-Werten von 0,3, 16, 1,5, 8,7 und 1,4 nM.
- GC37771 TG 100572 TG 100572 ist ein Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor, der Rezeptortyrosinkinasen und Src-Kinasen hemmt; hat IC50s von 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0,5, 6, 0,1, 0,4, 1, 0,2 nM fÜr VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src, Ja, bzw.
- GC37772 TG 100572 Hydrochloride TG 100572 Hydrochloride ist ein Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor, der Rezeptortyrosinkinasen und Src-Kinasen hemmt; hat IC50s von 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0,5, 6, 0,1, 0,4, 1, 0,2 nM fÜr VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src, Ja, bzw.
- GC11622 TG 100801
- GC37773 TG 100801 Hydrochloride TG 100801 Hydrochlorid ist ein Prodrug, das TG 100572 durch Entesterung in der Entwicklung zur Behandlung von altersbedingter Makuladegeneration erzeugt. TG 100572 ist ein Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor, der Rezeptortyrosinkinasen und Src-Kinasen hemmt; hat IC50s von 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0,5, 6, 0,1, 0,4, 1, 0,2 fÜr VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src, Ja , beziehungsweise.
- GC60365 TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-1 TIE-2/VEGFR-2-Kinase-IN-1 wird fÜr die Synthese von TIE-2- und/oder VEGFR-2-Inhibitoren verwendet, extrahiert aus Patent WO2003022852, Beispiel 14.
- GC12036 Tivozanib (AV-951) Tivozanib (AV-951; KRN951) ist ein potenter und selektiver und oral aktiver VEGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,21, 0,16, 0,24 nM fÜr VEGFR-1, VEGFR-2 bzw. VEGFR-3. Tivozanib hemmt die Angiogenese und GefÄßpermeabilitÄt in Tumorgeweben und zeigt AntitumoraktivitÄt. Tivozanib hat das Potenzial fÜr die Erforschung des metastasierten Nierenzellkarzinoms (RCC).
- GC15280 Tivozanib (hydrate) VEGFR inhibitor, orally available
- GC64996 Tivozanib hydrochloride hydrate Tivozanib-Hydrochloridhydrat ist ein potenter, selektiver und oral wirksamer VEGFR-Tyrosinkinase-Hemmer mit IC50-Werten von 0,21, 0,16 bzw. 0,24 nM fÜr VEGFR-1, VEGFR-2 bzw. VEGFR-3. Tivozanib-Hydrochloridhydrat hemmt die Angiogenese und GefÄßpermeabilitÄt in Tumorgeweben und zeigt AntitumoraktivitÄt. Tivozanib-Hydrochloridhydrat hat das Potenzial fÜr die Erforschung des metastasierten Nierenzellkarzinoms (RCC).
- GC10719 Toceranib A multi-targeted receptor tyrosine kinase inhibitor
- GC37808 Toceranib phosphate Toceranibphosphat (SU11654-Phosphat) ist ein oral aktiver Inhibitor der Rezeptortyrosinkinase (RTK) und hemmt PDGFR, VEGFR und Kit mit Kis von 5 und 6 nM fÜr PDGFRβ bzw. Flk-1/KDR. Toceranib-Phosphat (SU11654-Phosphat) hat Antitumor- und antiangiogene AktivitÄt und wird zur Behandlung von Mastzelltumoren bei Hunden eingesetzt.
- GC16732 TSU-68 (SU6668,Orantinib) TSU-68 (SU6668, Orantinib) (SU6668; TSU-68) ist ein Multi-Targeting-Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor mit Kis von 2,1 μM, 8 nM und 1,2 ⋼M fÜr Flt-1, PDGFR&7#946; bzw. FGFR1.
- GC34026 Tyrosine kinase-IN-1 Tyrosinkinase-IN-1 ist ein Multi-Targeting-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 4, 20, 4, 2 nM fÜr KDR, Flt-1, FGFR1 bzw. PDGFRα.
- GC10758 Tyrphostin 9 Tyrphostin 9, ein PDGFR-Inhibitor, ist ein potenter Induktor der mitochondrialen Spaltung.
- GC39314 Tyrphostin AG1433 Tyrphostin AG1433 (SU1433) ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor. AG1433 ist auch ein selektiver PDGFRβ- und VEGFR-2 (Flk-1/KDR)-Inhibitor mit IC50-Werten von 5,0 μM bzw. 9,3 μM. Tyrphostin AG1433 verhindert die Bildung von BlutgefÄßen.
- GC15022 Vandetanib (ZD6474) Vandetanib (ZD6474) (D6474) ist ein potenter, oral aktiver Inhibitor der VEGFR2/KDR-Tyrosinkinase-AktivitÄt (IC50=40 nM). Vandetanib (ZD6474) hat auch AktivitÄt gegenÜber der Tyrosinkinase-AktivitÄt von VEGFR3/FLT4 (IC50 = 110 nM) und EGFR/HER1 (IC50 = 500 nM).
- GC11876 Vandetanib hydrochloride A multi-kinase inhibitor
- GC37886 Vandetanib trifluoroacetate Vandetanib-Trifluoracetat (D6474-Trifluoracetat) ist ein potenter, oral aktiver Inhibitor der VEGFR2/KDR-Tyrosinkinase-AktivitÄt (IC50 = 40 nM). Vandetanib-Trifluoracetat hat auch AktivitÄt gegenÜber der Tyrosinkinase-AktivitÄt von VEGFR3/FLT4 (IC50 = 110 nM) und EGFR/HER1 (IC50 = 500 nM).
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GC70111
Vanucizumab
Vanucizumab is a novel bispecific IgG1 monoclonal antibody that can simultaneously block the interaction of VEGF-A and angiopoietin-2 (Ang-2) with their receptors. Vanucizumab has anti-angiogenic and anticancer effects.
- GC14464 Vatalanib A potent and selective VEGF receptor inhibitor
- GC17955 Vatalanib (PTK787) 2HCl Vatalanib (PTK787) 2HCl (PTK787 Dihydrochlorid) ist ein Inhibitor von VEGFR2/KDR mit einem IC50 von 37 nM.
- GC50233 Vatalanib succinate Potent VEGFR inhibitor; also aromatase inhibitor
- GC16062 VEGFR Tyrosine Kinase Inhibitor II VEGFR Tyrosinkinase-Inhibitor II (Verbindung 3) ist ein potenter Angiogenese-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,02, 0,18, 0,24 7,3 und 7 ⋼M fÜr KDR, Flt-1, c-Kit, EGF-R bzw. c-Src .
- GC66043 VEGFR-2-IN-29 VEGFR-2-IN-29 (Verbindung 5) ist ein VEGFR-2-Inhibitor mit einem IC50 von 16,5 nM.
- GC61600 VEGFR-2-IN-6 VEGFR-2-IN-6 (Beispiel 64) ist ein VEGFR2-Inhibitor (Angiogenese-Modulator), der dem Patent WO 02/059110 entnommen ist.
- GC64205 VEGFR-3-IN-1 VEGFR-3-IN-1 ist ein potenter und selektiver VEGFR3-Inhibitor mit einem IC50 von 110,4 nM. VEGFR-3-IN-1 hemmt signifikant die Proliferation und Migration von VEGF-C-induzierten humanen dermalen lymphatischen Endothelzellen (HDLEC), MDA-MB-231- und MDA-MB-436-Zellen durch Inaktivierung des VEGFR3-Signalwegs und auch effektiv hemmt das Wachstum von Brustkrebs.
- GC38380 Vorolanib Vorolanib (CM082) ist ein oral aktiver, potenter Multikinase-VEGFR/PDGFR-Hemmer.
- GC26063 WAY-340935 WAY-340935 (VEGFR2-IN-2) can inhibit the function of VEGFR2 and the anti-proliferative activity against the H460 cell line is produced partly by interaction of VEGFR protein.
- GC16000 WHI-P180 WHI-P180 (Janex 3) ist ein Multi-Kinase-Inhibitor; hemmt RET, KDR und EGFR mit IC50-Werten von 5 nM, 66 nM bzw. 4 μM.
- GC37933 WHI-P180 hydrochloride WHI-P180 (Janex 3) ist ein Multi-Kinase-Inhibitor; hemmt RET, KDR und EGFR mit IC50-Werten von 5 nM, 66 nM bzw. 4 μM.
- GC10195 Z-Guggulsterone Z-Guggulsteron, ein Bestandteil der indischen ayurvedischen Heilpflanze Commiphora mukul, hemmt das Wachstum menschlicher Prostatakrebszellen, indem es Apoptose verursacht. Z-Guggulsteron hemmt die Angiogenese durch Unterdrückung der VEGF-VEGF-R2-Akt-Signalachse.
- GC33171 ZD-4190 ZD-4190 ist ein potenter, oral verfÜgbarer Inhibitor des vaskulÄren endothelialen Zellwachstumsfaktor-Rezeptors 2 (VEGFR2) und des epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptors (EGFR), der zur Behandlung von Krebs eingesetzt wird.
- GC31816 ZK-261991 ZK-261991 ist ein oral aktiver VEGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einer IC50 von 5 nM fÜr VEGFR2.
- GC12185 ZM 306416 ZM-306416 (CB 676475) ist ein potenter Inhibitor von VEGFR mit IC50-Werten von 0,1 und 2 μM fÜr KDR bzw. Flt. ZM-306416 ist ebenfalls ein EGFR-Inhibitor mit einem IC50 von <10 nM.
- GC50028 ZM 306416 hydrochloride Inhibitor of VEGF receptor tyrosine kinase
- GC11555 ZM 323881 HCl ZM 323881 HCl ist ein potenter und selektiver VEGFR2-Inhibitor mit einem IC50 von weniger als 2 nM.
- GC12656 ZM323881 A potent and selective VEGFR2 inhibitor