(S)-(-)-Atenolol |
| Katalog-Nr.GC12463 |
(S)-(-)-Atenolol ist ein potenter ß-adrenerger Rezeptorblocker. (S)-(-)-Atenolol ist das S(-)-Enantiomer von Atenolol, während das R(+)-Enantiomer von Atenolol nahezu keine ß-Rezeptorblocker-Aktivität aufweist.
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Cas No.: 93379-54-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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(S)-(-)-Atenolol ist ein potenter ß-adrenerger Rezeptorblocker. (S)-(-)-Atenolol ist das S(-)-Enantiomer von Atenolol, während das R(+)-Enantiomer von Atenolol nahezu keine ß-Rezeptorblocker-Aktivität aufweist.[2, 3]. (S)-(-)-Atenolol wird hauptsächlich zur Behandlung von Bluthochdruck und herzbedingten Brustschmerzen verwendet[4].
In vitro hemmte (S)-(-)-Atenolol (0-350μM), das 24 Stunden lang auf vaskuläre glatte Muskelzellen der A7r5-Linie angewendet wurde, die Zellviabilität in einer Dosis-abhängigen Weise und reduzierte die Spiegel von Calmodulin und Annexin A6 in den Zellen[5]. (S)-(-)-Atenolol (200, 400, 600μM) , das 72 Stunden lang auf MCF7-Zellen angewendet wurde, hemmte signifikant die Zellmigration und verringerte den Anteil der Wundheilung (WH) der Zellen[6].
In vivo wurde (S)-(-)-Atenolol (90mg/kg/Tag) für 8 Wochen oral an spontan hypertensive Ratten verabreicht und war wenger wirksam bei der Senkung des systolischen Blutdrucks in der Karotis im Vergleich zu Carvedilol (30mg/kg/Tag) oder Nebivolol (30mg/kg/Tag)[7].
References:
[1] Mehvar R, Brocks D R. Stereospecific pharmacokinetics and pharmacodynamics of beta-adrenergic blockers in humans[J]. 2001.
[2] Seebauer C T, Graus M S, Huang L, et al. Non–beta blocker enantiomers of propranolol and atenolol inhibit vasculogenesis in infantile hemangioma[J]. The Journal of Clinical Investigation, 2022, 132(3).
[3] Stoschitzky K, Egginger G, Zernig G, et al. Stereoselective features of (R)‐and (S)‐atenolol: Clinical pharmacological, pharmacokinetic, and radioligand binding studies[J]. Chirality, 1993, 5(1): 15-19.
[4] Heel R C, Brogden R N, Speight T M, et al. Atenolol: a review of its pharmacological properties and therapeutic efficacy in angina pectoris and hypertension[J]. Drugs, 1979, 17: 425-460.
[5] Sui J, Zhang J, Tan T L, et al. Comparative proteomics analysis of vascular smooth muscle cells incubated with S-and R-enantiomers of atenolol using iTRAQ-coupled two-dimensional LC-MS/MS[J]. Molecular & Cellular Proteomics, 2008, 7(6): 1007-1018.
[6] İşeri Ö D, Sahin F I, Terzi Y K, et al. beta-Adrenoreceptor antagonists reduce cancer cell proliferation, invasion, and migration[J]. Pharmaceutical biology, 2014, 52(11): 1374-1381.
[7] Del Mauro J S, Prince P D, Allo M A, et al. Effects of third-generation β-blockers, atenolol or amlodipine on blood pressure variability and target organ damage in spontaneously hypertensive rats[J]. Journal of Hypertension, 2020, 38(3): 536-545.
| Zellexperiment [1]: | |
Zelllinien | A7r5-Zellen |
Vorbereitungsmethode | Nach Erreichen einer Konfluenz von 80% wurden die Zellen für 24 Stunden mit 0-350μM (R)-(+)-Atenolol und (S)-(-)-Atenolol in Abwesenheit von Serum inkubiert. Die Zellviabilität wurde mit dem MTT-Test untersucht. |
Reaktionsbedingungen | 0-350μM; 24 Stunden |
Anwendungen | Die beiden Enantiomere von Atenolol waren toxisch für die Zellen, mit einem drastischen Rückgang der Zellviabilität bei jeder Konzentration über 50μM. Das (R)-(+)-Atenolol war etwas weniger toxisch als das (S)-(-)-Atenolol. |
| Tierversuch [2]: | |
Tiermodelle | Spontan hypertensive Ratten (SHR) |
Vorbereitungsmethode | SHR-Ratten erhielten einmal täglich für 8 Wochen Carvedilol 30mg/kg, (S)-(-)-Atenolol 90mg/kg, Amlodipin 10mg/kg oder ein Fahrzeug behandelt wurden, dienten als normotensive Kontrollgruppe. |
Dosierungsform | 90mg/kg/day für 8 Wochen; p.o. |
Anwendungen | Die chronische Behandlung mit Carvedilol oder Nebivovol verringert den Karotis-BD und die kurzfristige BDV und reduziert die Schädigung der Zielorgane bei SHR in größerem Maße als (S)-(-)-Atenolol. |
References: | |
| Cas No. | 93379-54-5 | SDF | |
| Chemical Name | (S)-2-(4-(2-hydroxy-3-(isopropylamino)propoxy)phenyl)acetamide | ||
| Canonical SMILES | O[C@H](COC1=CC=C(CC(N)=O)C=C1)CNC(C)C | ||
| Formula | C14H22N2O3 | M.Wt | 266.34 |
| Löslichkeit | Soluble to 25 mM in sterile water | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.7546 mL | 18.773 mL | 37.546 mL |
| 5 mM | 0.7509 mL | 3.7546 mL | 7.5092 mL |
| 10 mM | 0.3755 mL | 1.8773 mL | 3.7546 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
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μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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- Datasheet
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