HDAC
Histone deacetylases (HDACs), known for their ability to target histones as well as more than 50 non-histone proteins, are classified into three major classes according to their homology to yeast proteins, including class I (HDAC1, HDAC2, HDAC3 and HDAC8), class II (HDAC4, HDAC5, HDAC7 and HDAC9) and class IV (HDAC11). HDAC inhibitors, a large group of compounds that is able to induce the accumulation of acetylated histones as well as non-histone proteins, are divided into several structural classes including hydroxamates, cyclic peptides, aliphatic acids and benzamides. HDAC inhibitors have been investigated for their efficacy as anticancer agents in the treatment of a wild range of cancers.
Products for HDAC
- Cat.No. Nom du produit Informations
- GC36690 Nampt-IN-3 Nampt-IN-3 (composé 35) inhibe simultanément la nicotinamide phosphoribosyltransférase (NAMPT) et l'HDAC avec des CI50 de 31 nM et 55 nM, respectivement. Nampt-IN-3 induit efficacement l'apoptose cellulaire et l'autophagie et conduit finalement À la mort cellulaire.
- GC36691 Nanatinostat Le nanatinostat (CHR-3996) est un puissant inhibiteur de l'histone désacétylase (HDAC) sélectif de classe I et actif par voie orale avec une IC50 de 8 nM.
- GC15536 NCH 51 An HDAC inhibitor
- GC13764 Nexturastat A Le Nexturastat A est un puissant inhibiteur de HDAC6 avec une IC50 de 5 nM. Nexturastat A inhibe également HDAC10 et la protéine contenant le domaine métallo-β-lactamase2 (MBLAC2).
- GC32964 NKL 22 NKL 22 (composé 4b) est un inhibiteur puissant et sélectif des histone désacétylases (HDAC), avec une IC50 de 199 et 69 nM pour HDAC1 et HDAC3, respectivement.
- GC48460 NR-160 An inhibitor of HDAC6
- GC15040 NSC 3852 A tumor cell differentiating agent
- GC13925 Nullscript negative control of scriptaid, HDAC inhibitor
- GC11360 ORY-1001 Selective inhibitor of KDM1A.
- GC17472 Oxamflatin L'oxamflatine (Metacept-3) est un puissant inhibiteur d'HDAC avec une IC50 de 15,7 nM.
- GC12257 Panobinostat (LBH589) A pan-HDAC inhibitor
- GN10357 Parthenolide
- GC14682 PCI-24781 (CRA-024781) An HDAC inhibitor
- GC18008 PCI-34051 A potent, selective HDAC8 inhibitor
- GC36905 PI3K/HDAC-IN-1 PI3K/HDAC-IN-1 est un double inhibiteur puissant de PI3K/HDAC, inhibe puissamment PI3Kδ et HDAC1 avec des IC50 de 8,1 nM et 1,4 nM, respectivement.
- GC68474 Pivanex
- GC33115 Pomiferin (NSC 5113) La pomiférine (NSC 5113) (NSC 5113) agit comme un inhibiteur potentiel de HDAC, avec une IC50 de 1,05 μM, et inhibe également puissamment mTOR (IC50, 6,2 μM).
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GC16734
Pracinostat (SB939)
A pan-HDAC inhibitor
- GC60310 Psammaplin A La psammapline A, un métabolite marin, est un puissant inhibiteur des HDAC et des ADN méthyltransférases.
- GC11095 Pyroxamide A HDAC inhibitor
- GC62411 QTX125 QTX125 est un inhibiteur de HDAC6 puissant et hautement sélectif. QTX125 présente une excellente sélectivité par rapport aux autres HDAC. QTX125 a des effets antitumoraux.
- GC63730 QTX125 TFA QTX125 TFA est un inhibiteur HDAC6 puissant et hautement sélectif. QTX125 TFA présente une excellente sélectivité par rapport aux autres HDAC. QTX125 a des effets antitumoraux.
- GC33290 Remetinostat (SHP-141) Remetinostat (SHP-141) (SHP-141) est un inhibiteur À base d'acide hydroxamique des enzymes histone désacétylase (HDAC) qui est en cours de développement pour le traitement du lymphome cutané À cellules T.
- GC15879 Resminostat (RAS2410)
- GC14243 Resminostat hydrochloride An orally bioavailable HDAC inhibitor
- GC10423 RG2833 An HDAC inhibitor
- GC14285 RGFP966 RGFP966 est un inhibiteur HDAC3 hautement sélectif avec une IC50 de 80 nM et ne montre aucune inhibition des autres HDAC À des concentrations allant jusqu'À 15 μM. Le RGFP966 peut traverser la barrière hémato-encéphalique (BBB).
- GC14998 Rocilinostat (ACY-1215) A selective inhibitor of HDAC6
- GC11334 Romidepsin (FK228, depsipeptide) A class I HDAC inhibitor
- GC44865 SAHA-BPyne Suberoylanilide hydroxamic acid (SAHA) is a class I and class II histone deacetylase (HDAC) inhibitor that binds directly to the catalytic site of the enzyme thereby blocking substrate access.
- GC44866 SAHA-d5 SAHA-d5 (SAHA-d5) est le Vorinostat marqué au deutérium.
- GC14439 Santacruzamate A (CAY10683) Le santacruzamate A (CAY10683) (CAY-10683) est un inhibiteur HDAC2 puissant et sélectif avec une IC50 de 119 pM.
- GC64684 SB-429201 SB-429201 est un HDAC1 puissant et sélectif (IC50 ~ 1,5 μM). Le SB-429201 affiche une préférence d'au moins 20 fois pour l'inhibition de HDAC1 par rapport À HDAC3 et HDAC8.
- GC15315 Scriptaid HDAC inhibitor
- GC31511 Sinapinic acid (Sinapic acid) L'acide sinapinique (acide sinapique) (acide sinapique) est un composé phénolique isolé de Hydnophytum formicarum Jack.
- GC37643 SIS17 SIS17 est un inhibiteur de l'histone désacétylase 11 (HDAC 11) de mammifère avec une valeur IC50 de 0,83 μM, inhibe le substrat de démyristoylation HDAC11, la sérine hydroxyméthyl transférase 2, sans inhiber les autres HDAC.
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GC69917
Snail/HDAC-IN-1
Snail/HDAC-IN-1 est un inhibiteur double cible efficace de Snail/HDAC. Snail/HDAC-IN-1 a une forte activité d'inhibition sur HDAC1, avec un IC50 de 0,405 μM, et une forte action d'inhibition sur Snail, avec un Kd de 0,18 μM. Snail/HDAC-IN-1 augmente l'acétylation de l'histone H4 dans les cellules HCT-116 et réduit l'expression de la protéine Snail, induisant ainsi l'apoptose des cellules.
- GC48084 Sodium 4-Phenylbutyrate-d11 Le phénylbutyrate-d11 (sodium) est du 4-phénylbutyrate de sodium marqué au deutérium. Le 4-phénylbutyrate de sodium (4-PBA sodique) est un inhibiteur du stress des HDAC et du réticulum endoplasmique (RE), utilisé dans la recherche sur le cancer et les infections.
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GC15857
Sodium butyrate
Histone deacetylase inhibitor
- GC15002 Sodium Phenylbutyrate A chemical chaperone
- GC38137 Splitomicin Inhibitor of yeast Sir2p
- GC19337 SR-4370 Le SR-4370 est un inhibiteur de HDAC, avec des IC50 de 0,13 μM, 0,58 μM, 0,006 μM, 2,3 μM et 3,4 μM pour HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC8 et HDAC6, respectivement.
- GC46226 SS-208 Le SS-208 est un inhibiteur sélectif de HDAC6, avec une IC50 de 12 nM. SS-208 possède une activité anti-tumorale dans le mélanome.
- GC12976 Suberohydroxamic Acid L'acide subérohydroxamique (acide subérohydroxamique; SBHA) est un inhibiteur HDAC1 et HDAC3 compétitif et perméable aux cellules avec des valeurs ID50 de 0,25 μ M et 0,30 μ M, respectivement. L'acide subérohydroxamique rend les cellules MM sensibles À l'apoptose et facilite les voies apoptotiques mitochondriales. L'acide subérohydroxamique peut être utilisé pour l'étude du carcinome médullaire de la thyroÏde (MTC).
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GC14016
Sulforaphane
Sulforaphane (SFN) connu sous le nom de [1-isothiocyanato-4-(méthylsulfinyl)butane].
- GC64968 SW-100 SW-100, un inhibiteur sélectif de l'histone désacétylase 6 (HDAC6) avec une IC50 de 2,3 nM, présente une sélectivité d'au moins 1000 fois pour HDAC6 par rapport À toutes les autres isoenzymes HDAC.
- GC14340 Tasquinimod An orally-active anti-cancer compound
- GC13591 TC-H 106 A tight-binding inhibitor of class I HDACs
- GC12019 TCS HDAC6 20b An HDAC6 inhibitor
- GC37753 Tefinostat Le tefinostat (CHR-2845) est un inhibiteur de l'histone désacétylase (HDAC) ciblée sur les monocytes/macrophages. Le téfinostat peut être clivé en acide actif CHR-2847 par l'estérase intracellulaire humaine carboxylestérase-1 (hCE-1). Tefinostat peut être utilisé pour la recherche de leucémies.
- GC19406 TH34 TH34 , un inhibiteur de HDAC6/8/10 avec des IC50 de 4,6 μM, 1,9 μM et 7,7 μM respectivement, présente une sélectivité élevée par rapport à HDAC1/2/3.
- GC19360 TMP195 TMP195 est un inhibiteur sélectif puissant de la classe IIa des HDAC avec des IC50 de 59 nM, 60 nM, 26 nM et 15 nM pour HDAC4, HDAC5, HDAC7 et HDAC9, respectivement.
- GC17703 TMP269 TMP269 est un nouvel inhibiteur sélectif de l'histone désacétylase (HDAC) de classe IIa avec des IC50 de 157 nM, 97 nM, 43 nM et 23 nM pour HDAC4, HDAC5, HDAC7 et HDAC9, respectivement.
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GC70040
TNG260
TNG260 est un inhibiteur sélectif de la déacétylase CoREST (CoreDAC). TNG260 inhibe HDAC1 de manière sélective 10 fois plus que HDAC3. TNG260 entraîne une inhibition de HDAC1, inversant ainsi la résistance à PD1 induite par la perte de STK11. TNG260 réduit l'infiltration tumorale des neutrophiles. TNG260 présente une cytotoxicité médiée par le système immunitaire.
- GC18915 Trapoxin A Trapoxin A is a cyclotetrapeptide histone deacetylase (HDAC) inhibitor.
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GC15526
Trichostatin A (TSA)
Un inhibiteur puissant et réversible des histones désacétylases.
- GC61947 Triciferol Le triciférol fonctionne comme un ligand multiple avec des activités combinées d'agoniste de VDR et d'antagoniste de HDAC. Le triciférol se lie directement au VDR (IC50 = 87 nM) et fonctionne comme un agoniste avec une puissance semblable À celle du 1,25D sur plusieurs gènes cibles du 1,25D. Le triciférol induit une hyperacétylation marquée de la tubuline et augmente l'acétylation des histones. Activités antiprolifératives et cytotoxiques.
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GC10839
Tubastatin A
A potent HDAC6 inhibitor
- GC45095 Tubastatin A (trifluoroacetate salt) Tubastatin A is a potent HDAC6 inhibitor with an IC50 value of 15 nM.
- GC10322 Tubastatin A HCl Tubastatin A HCl (Tubasatin A HCl) est un inhibiteur puissant et sélectif de HDAC6 avec une IC50 de 15 nM dans un test acellulaire, et est sélectif (1000 fois plus) contre toutes les autres isozymes sauf HDAC8 (57 fois plus). Tubastatine A HCl inhibe également HDAC10 et métallo-β-lactamase contenant la protéine2 (MBLAC2).
- GC37845 Tucidinostat Le tucidinostat (Chidamide) est un inhibiteur puissant et biodisponible des enzymes HDAC de classe I (HDAC1/2/3) et de classe IIb (HDAC10), avec des IC50 de 95, 160, 67 et 78 nM, moins actif sur HDAC8 et HDAC11 (IC50, 733 nM, 432 nM, respectivement), et ne montre aucun effet sur HDAC4/5/6/7/9.
- GC48408 TW9 A dual inhibitor of BRD4 and HDAC1
- GC14367 UF 010 UF 010 est un inhibiteur d'HDAC puissant et sélectif avec IC50 ~ 0,06 μM, 0,1 μM, 0,5 μM et 1,5 μM pour les HDAC 3, 2, 1 et 8, respectivement.
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GC11424
Valproic acid
Inhibiteur de HDAC1
- GC15794 Valproic acid sodium salt (Sodium valproate) A class I HDAC inhibitor
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GC70109
Valproic acid-d15
Valproic acid-d15 est le déutérium de l'acide valproïque. L'acide valproïque (VPA ; acide 2-propylpentanoïque) est un inhibiteur d'HDAC avec une valeur IC50 de 0,5-2 mM qui inhibe l'activité de HDAC1 (IC50, 400 µM) tout en induisant la dégradation de HDAC2. L'acide valproïque active le signal Notch1 et inhibe la prolifération des cellules du cancer pulmonaire à petites cellules (SCLC). Il peut être utilisé dans la recherche sur l'épilepsie, les troubles bipolaires et les migraines.
- GC64378 Valproic acid-d6 L'acide valproÏque-d6 (VPA-d6) est l'acide valproÏque marqué au deutérium. L'acide valproÏque (VPA; acide 2-propylpentanoÏque) est un inhibiteur de l'HDAC, avec une IC50 comprise entre 0,5 et 2mM, inhibe également l'HDAC1 (IC50, 400μM) et induit la dégradation protéasomique de l'HDAC2. L'acide valproÏque active la signalisation Notch1 et inhibe la prolifération dans les cellules du cancer du poumon À petites cellules (SCLC). Le sel de sodium de l'acide valproÏque est utilisé dans le traitement de l'épilepsie, du trouble bipolaire et de la prévention des migraines.
- GC16143 Varenicline Hydrochloride Le chlorhydrate de varénicline (CP 526555) est un agoniste partiel sélectif du récepteur α4β2 de la nicotine et de l'acétylcholine (nAChR) et un agoniste complet du α7 nAChR.
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GC17390
Vorinostat (SAHA, MK0683)
Un inhibiteur d'HDAC
- GC18206 WT161 WT161 est un inhibiteur HDAC6 puissant et sélectif avec une IC50 de 0,40 nM. WT161 inhibe également la protéine contenant le domaine métallo-β-lactamase 2 (MBLAC2).